Absorção - Assim como relatado para outros fármacos inalados, é provável que aproximadamente 90% do formoterol administrado por um inalador seja deglutido e então absorvido a partir do trato gastrintestinal. Isso significa que as características farmacocinéticas da formulação oral se aplicam em grande parte às formulações inaladas.
Doses orais de até 300 mg de fumarato de formoterol são rapidamente absorvidas a partir do trato gastrintestinal. Os picos de concentração plasmática da substância inalterada são atingidos em ½ a 1 hora após a administração. A absorção de uma dose oral de 80 mg é de 65% ou mais.
A farmacocinética do formoterol demonstra-se linear na faixa de dosagem investigada, isto é, 20 - 300 mg. A administração oral repetida de doses diárias de 40 - 160 mg não leva a acúmulo significativo do fármaco¹.
Após a inalação de doses terapêuticas, não é possível detectar-se o formoterol no plasma² pelos métodos analíticos disponíveis. Entretanto, a análise das taxas de excreção urinária sugere que o formoterol inalado é rapidamente absorvido. A taxa de excreção máxima, após a administração de 12 a 96 mg, é atingida dentro de 1 a 2 horas após a inalação.
A excreção urinária cumulativa do formoterol, após a administração de duas formulações diferentes de aerosol (12 - 96 mg) e do pó para inalação (12 - 24 mg), demonstraram que a quantidade de formoterol disponível na circulação³ aumenta proporcionalmente à dose.
Distribuição - A ligação do formoterol a proteínas⁴ plasmáticas é de 61% a 64% (34% principalmente à albumina⁵). Não há saturação dos sítios de ligação na faixa de concentração atingida com doses terapêuticas.
Biotransformação - O formoterol é eliminado principalmente pelo metabolismo⁶, sendo a glicuroniaação direta a principal via de biotransformação. A o-demetilação seguida de glicuronização é outra via.
Eliminação - A eliminação do formoterol da circulação³ parece ser polifásica; a meia-vida aparente depende do intervalo de tempo considerado. Baseada nas concentrações do plasma² ou do sangue⁷, em até 6, 8 ou 12 horas após a administração oral, foi determinada uma meia-vida de eliminação de aproximadamente 2-3 horas. A partir das taxas de excreção urinária, entre 3 e 16 horas após a inalação, foi calculada uma meia-vida de cerca de 5 horas.
O fármaco¹ e seus metabólitos⁸ são completamente eliminados do organismo; de uma dose oral, aproximadamente dois terços aparecem na urina⁹ e um terço nas fezes. Após a inalação, cerca de 6 a 9% da dose, em média, são excretados inalterados na urina⁹. O clearance renal¹⁰ do formoterol é de 150 ml/min.