Mutagenicidade - Foram conduzidos testes de mutagenicidade, cobrindo uma ampla faixa de parâmetros. Não foi encontrado efeito genotóxico em qualquer dos testes efetuados tanto in vitro como in vivo.
Carcinogenicidade - Estudos de dois anos em ratos e camundongos não indicaram qualquer potencial carcinogênico.
Camundongos machos tratados com níveis de dosagem bastante altos demonstraram uma incidência¹ ligeiramente maior de tumor² benigno de célula³ subcapsular adrenal, o que é considerado um reflexo de alteração no processo fisiológico⁴ de envelhecimento. Dois estudos em ratos, considerando diferentes faixas de dosagem, demonstraram um aumento de leiomiomas mesovarianos. Esses neoplasmas⁵ benignos são tipicamente associados com tratamentos prolongados de ratos, com dosagens altas de fármacos b2-adrenérgicos⁶. Foram também observados aumento na incidência¹ de cistos ovarianos e células⁷ tumorais benignas da teca e da granulosa; são conhecidos os efeitos dos b2-agonistas sobre os ovários⁸ de ratas, sendo os mesmos específicos de roedores. Alguns outros tipos de tumores, observados no primeiro estudo com altas dosagens, estavam de acordo com a incidência¹ histórica de população-controle, e não foram observados no ensaio com doses menores.
Nenhuma das incidências de tumores aumentou a uma extensão estatisticamente significativa nas doses mais baixas, no segundo estudo, doses essas que levam a uma exposição sistêmica 10 vezes maior do que a esperada com a dosagem máxima recomendada de formoterol.
Baseando-se nas conclusões dos estudos e na ausência de potencial mutagênico, conclui-se que o uso de formoterol em doses terapêuticas não apresenta risco carcinogênico.
Toxicidade⁹ sobre a reprodução¹⁰ - Testes em animais não demonstraram potencial teratogênico¹¹; o formoterol foi excretado no leite de ratas lactantes¹², após administração oral.