INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS VIAGRA

EFEITOS DE OUTROS FÁRMACOS SOBRE O VIAGRA*

Estudos in vitro:

O metabolismo¹ do sildenafil é mediado principalmente pelas formas isomórficas do citocromo P450 (CYP), 3A4 (via principal) e 2C9 (via secundária). Portanto, inibidores dessas isoenzimas podem reduzir o clearance do sildenafil.

Estudos in vivo:

A cimetidina (800 mg), um inibidor não-específico do citocromo CYP3A4, causou um aumento de 56 % na concentração plasmática de sildenafil, quando co-administrada com Viagra* (50 mg) a voluntários sadios.

A análise farmacocinética populacional dos estudos clínicos indicou uma diminuição do clearance de sildenafil quando co-administrado com inibidores do citocromo CYP3A4 (tais como o cetoconazol, eritromicina, cimetidina). No entanto, nenhum aumento na incidência² dos efeitos adversos foi observado nesses pacientes.

Doses únicas de antiácidos³ (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não exerceram nenhum efeito sobre a biodisponibilidade do Viagra*.

A análise farmacocinética populacional não demonstrou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil, quando essas medicações foram agrupadas da seguinte forma: inibidores do citocromo CYP2C9 (tais como tolbutamida, varfarina), inibidores do citocromo CYP2D6 (tais como os inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos), tiazidas e diuréticos⁴ relacionados,
diuréticos⁴ de alça e poupadores de potássio, inibidores da enzima⁵ conversora de angiotensina (ECA), bloqueadores de canais de cálcio, antagonistas b-adrenérgicos⁶ ou indutores do metabolismo¹ associado ao citocromo CYP450 (tais como rifampicina, barbitúricos).