FARMACOCINÉTICA AZITRAX

Atualizado em 25/05/2016
Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2-3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção1 tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da AUC após um regime de 5 dias, quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso ajuste de dose não é recomendado. Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma2 (até 50 vezes a concentração máxima observada, no plasma2), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. As concentrações nos tecidos-alvos, assim como os pulmões3, amígdalas4 e próstata5 excedem a CIM90 para a maioria dos patógenos após dose única de 500 mg. Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina6 em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maior parte nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile7 humana, acompanhadas por 10 metabólitos8. Comparações nas análises microbiológicas9 e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos8 não participam da atividade microbiológica10 da azitromicina. Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos11. Em modelos experimentais, as concentrações de azitromicina liberadas durante a fagocitose12 ativa são maiores do que na fagocitose12 não-estimulada. Nestes modelos, isto resulta em altas concentrações de azitromicina liberadas para os locais de infecção13. Em estudos animais com doses altas, após administração da droga com concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observa-se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem conseqüências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.
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Complementos

1 Depleção: 1. Em patologia, significa perda de elementos fundamentais do organismo, especialmente água, sangue e eletrólitos (sobretudo sódio e potássio). 2. Em medicina, é o ato ou processo de extração de um fluido (por exxemplo, sangue) 3. Estado ou condição de esgotamento provocado por excessiva perda de sangue. 4. Na eletrônica, em um material semicondutor, medição da densidade de portadores de carga abaixo do seu nível e do nível de dopagem em uma temperatura específica.
2 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
3 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
4 Amígdalas: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.
5 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
6 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
7 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
8 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
9 Microbiológicas: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
10 Microbiológica: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
11 Fagócitos:
12 Fagocitose: Processo de ingestão e destruição de partículas sólidas, como bactérias ou pedaços de tecido necrosado, por células ameboides chamadas de fagócitos.
13 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.

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