FARMACODINÂMICA CORUS H

Atualizado em 25/05/2016

Dados analisados sugerem que a maioria das ações dos inibidores da ECA se deve ao bloqueio da síntese da angiotensina II. Losartam tem afinidade com os receptores específicos da angiotensina II, inibe competitivamente a resposta contrátil do músculo vascular1 liso, inibe competitivamente as respostas pressoras à angiotensina II administrada em, forma exógena in vivo e diminui a pressão sangüínea2 na hipertensão3 angiotensina II dependente, bloqueando a angiotensina II liberada exogenamente em seu receptor. A angiotensina II é um poderoso vasoconstritor e em concentrações fisiológicas4 aumenta a absorção tubular de sódio. Losartam bloqueia os efeitos renais produzidos pela angiotensina II. As concentrações plasmáticas de aldosterona caem após a administração de losartam. Apesar deste efeito na secreção de aldosterona, é muito pequena a variação observada nos níveis de potássio plasmático. O mecanismo primário do efeito antihipertensivo do losartam é o bloqueio do efeito vasoconstritor da angiotensina II, que é demonstrado pela afinidade de união tanto em modelos animais de hipertensão3 induzida experimentalmente como em pacientes com hipertensão3 essencial. Os inibidores da ECA e losartam (antagonista5 da angiotensina II) parecem ter efeitos hemodinâmicos sistêmicos6 e regionais similares. O efeito da inibição da ECA e o bloqueio da angiotensina sobre os diferentes componentes do sistema renina-angiotensina também são comparáveis, exceto por um aumento marcante nos níveis de angiotensina II no plasma7 durante o bloqueio da angiotensina II. Esse aumento da angiotensina II pode conduzir, teoricamente, a uma estimulação excessiva dos receptores AT 2 , porém, devido ao que se conhece da função desse receptor, é impossível avaliar a relação dessa elevação. Observou-se também um aumento da excreção de ácido úrico com a administração de losartam. Os estudos comparativos preliminares com inibidores da ECA demonstraram que e eficácia anti-hipertensiva de losartam é comparável à do enalapril. Esses estudos também sugerem que, contrariamente aos inibidores da ECA, losartam não produz tosse nem angioedema8. Losartam não afeta a resposta à bradicinina9, enquanto que os inibidores da ECA aumentam a resposta à bradicinina9. Em estudos realizados no homem, losartam não demonstrou efeito no índice de filtração glomerular10, no fluxo plasmático renal11 ou na fração de filtração. Não produziu alterações significativas em estudos de múltiplas doses nas concentrações de prostaglandinas12 renais, triglicérides13 de jejum, colesterol14 total ou HDL15-colesterol14, bem como na glicemia16. Os estudos com losartam no tratamento da hipertensão arterial17 como droga única, demonstraram que doses de 10 a 25 mg produzem algum efeito na fase de concentração máxima ou de pico (seis horas após a administração da dose), mas respostas inconsistentes na fase de menor concentração plasmática (vale). Doses de 50, 100 e 150 mg produzem significativa redução das pressões arteriais sistólica e diastólica quando administradas uma vez ao dia. Quando administradas em duas vezes ao dia, as respostas na fase de vale das concentrações (24 horas) são mais consistentes. Pacientes de raça negra apresentam menor resposta à monoterapia com losartam. O efeito de losartam se faz presente já na primeira semana de tratamento, mas em alguns estudos o efeito máximo ocorreu entre 3 e 6 semanas. Estudos controlados de losartam e hidroclorotiazida estabelecendo a eficácia anti-hipertensiva de várias doses de losartam (25, 50 e 100 mg) e hidroclorotiazida concomitante (6,25, 12,5, e 25 mg), comparada a do placebo18, demonstraram uma resposta anti-hipertensiva adicional em nível de fase vale de concentração (24 horas). Pacientes de ambos os sexos e de idade inferior ou superior a 65 anos apresentam igual resposta clínica ao produto. Pacientes de raça negra apresentam uma resposta mais intensa à hidroclorotiazida do que aqueles de raça branca e menor resposta ao losartam. A resposta total ao uso da combinação fixa foi semelhante em pacientes de raça negra ou branca.

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Complementos

1 Vascular: Relativo aos vasos sanguíneos do organismo.
2 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
3 Hipertensão: Condição presente quando o sangue flui através dos vasos com força maior que a normal. Também chamada de pressão alta. Hipertensão pode causar esforço cardíaco, dano aos vasos sangüíneos e aumento do risco de um ataque cardíaco, derrame ou acidente vascular cerebral, além de problemas renais e morte.
4 Fisiológicas: Relativo à fisiologia. A fisiologia é estudo das funções e do funcionamento normal dos seres vivos, especialmente dos processos físico-químicos que ocorrem nas células, tecidos, órgãos e sistemas dos seres vivos sadios.
5 Antagonista: 1. Opositor. 2. Adversário. 3. Em anatomia geral, que ou o que, numa mesma região anatômica ou função fisiológica, trabalha em sentido contrário (diz-se de músculo). 4. Em medicina, que realiza movimento contrário ou oposto a outro (diz-se de músculo). 5. Em farmácia, que ou o que tende a anular a ação de outro agente (diz-se de agente, medicamento etc.). Agem como bloqueadores de receptores. 6. Em odontologia, que se articula em oposição (diz-se de ou qualquer dente em relação ao da maxila oposta).
6 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Angioedema: Caracteriza-se por áreas circunscritas de edema indolor e não-pruriginoso decorrente de aumento da permeabilidade vascular. Os locais mais acometidos são a cabeça e o pescoço, incluindo os lábios, assoalho da boca, língua e laringe, mas o edema pode acometer qualquer parte do corpo. Nos casos mais avançados, o angioedema pode causar obstrução das vias aéreas. A complicação mais grave é o inchaço na garganta (edema de glote).
9 Bradicinina: É um polipeptídio plasmático que tem função vasodilatadora e que se forma em resposta à presença de toxinas ou ferimentos no organismo.
10 Índice de filtração glomerular: Medida da habilidade dos rins de filtrar e remover excretas do organismo.
11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
12 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
13 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
14 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
15 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
16 Glicemia: Valor de concentração da glicose do sangue. Seus valores normais oscilam entre 70 e 110 miligramas por decilitro de sangue (mg/dl).
17 Hipertensão arterial: Aumento dos valores de pressão arterial acima dos valores considerados normais, que no adulto são de 140 milímetros de mercúrio de pressão sistólica e 85 milímetros de pressão diastólica.
18 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.

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