CARACTERÍSTICAS ENDRONAX

Atualizado em 25/05/2016

O alendronato de sódio é um aminobifosfonato que age como inibidor da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos1. Os bifosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato e apresentam elevada afinidade pelos cristais de hidroxiapatita, expostos nas superfícies ativas de reabsorção e aposição mineral nos ossos. O fármaco2 apresenta concentração local elevada,embaixo dos osteoclastos1 ativados, em conseqüência da acidificação do meio que desprende o composto da face3 do mineral. O efeito final do alendronato de sódio no tecido ósseo4 se traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da freqüência de ativação das unidades de remodelação (osteoclasto5/osteoblasto), como a profundidade dos sítios de reabsorção. Assim o equilíbrio mineral se torna positivo e aumenta a massa óssea. A estrutura química do alendronato de sódio é responsável por sua ósteo-seletividade.
A osteoporose6 é uma doença comum, caracterizada pela redução da massa óssea, e por conseqüência, da sua resistência, a um nível inferior ao requerido para um suporte mecânico adequado que resista ao estresse da atividade normal. Está demonstrada a estreita correlação entre a redução da massa óssea e o aumento do risco de fraturas.
A massa óssea tem um pico na quarta década de vida. A perda óssea acompanha o avançar da idade.
Nas mulheres, a perda óssea inicia-se precocemente e progride mais rapidamente devido a aceleração do processo nos anos seguintes à menopausa7. A osteoporose6 se desenvolve com maior probabilidade nas mulheres e alcança um percentual significativamente alto naquelas com mais de 50 anos de idade.
O alendronato de sódio é indicado na osteoporose6 pós-menopáusica. O alendronato de sódio é um inibidor altamente eficaz na reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos1 e aumenta a massa esquelética total, tanto na coluna vertebral8 como no colo do fêmur9, nos quadris e no terço distal10 do rádio11, zonas importantes e onde as fraturas osteoporóticas são mais comumente encontradas.
Farmacocinética
Os bifosfonatos são pouco absorvidos após administração oral, em geral menos do que 5% da dose administrada é absorvida. A absorção digestiva após a administração do comprimido em seguida ao jejum noturno é de aproximadamente 0.75% (biodisponibilidade oral do alendronato de sódio).
A absorção oral e biodisponibilidade nos seres humanos correlacionam-se de forma linear às doses de 10 a 80 mg.
Cerca de 20% a 50% da droga absorvida liga-se aos ossos em 12 a 24 horas. Os bifosfonatos não são metabolizados e a droga que não esteja ligada aos sítios esqueléticos é excretada inalterada na urina12.
Em função da rota renal13 de eliminação, é recomendada precaução especial com pacientes que apresentem deficiência renal13.

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Complementos

1 Osteoclastos: Célula que garante a destruição do tecido ósseo.
2 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
3 Face: Parte anterior da cabeça que inclui a pele, os músculos e as estruturas da fronte, olhos, nariz, boca, bochechas e mandíbula.
4 Tecido Ósseo: TECIDO CONJUNTIVO especializado, principal constituinte do ESQUELETO. O componente celular básico (principle) do osso é constituído por OSTEOBLASTOS, OSTEÓCITOS e OSTEOCLASTOS, enquanto COLÁGENOS FIBRILARES e cristais de hidroxiapatita formam a MATRIZ ÓSSEA.
5 Osteoclasto: Célula que garante a destruição do tecido ósseo.
6 Osteoporose: Doença óssea caracterizada pela diminuição da formação de matriz óssea que predispõe a pessoa a sofrer fraturas com traumatismos mínimos ou mesmo na ausência deles. É influenciada por hormônios, sendo comum nas mulheres pós-menopausa. A terapia de reposição hormonal, que administra estrógenos a mulheres que não mais o produzem, tem como um dos seus objetivos minimizar esta doença.
7 Menopausa: Estado fisiológico caracterizado pela interrupção dos ciclos menstruais normais, acompanhada de alterações hormonais em mulheres após os 45 anos.
8 Coluna vertebral:
9 Colo do Fêmur: Porção comprimida do osso da coxa entre cabeça do fêmur e trocanter.
10 Distal: 1. Que se localiza longe do centro, do ponto de origem ou do ponto de união. 2. Espacialmente distante; remoto. 3. Em anatomia geral, é o mais afastado do tronco (diz-se de membro) ou do ponto de origem (diz-se de vasos ou nervos). Ou também o que é voltado para a direção oposta à cabeça. 4. Em odontologia, é o mais distante do ponto médio do arco dental.
11 Rádio:
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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