CARACTERÍSTICAS ENDRONAX

O alendronato de sódio é um aminobifosfonato que age como inibidor da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos¹. Os bifosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato e apresentam elevada afinidade pelos cristais de hidroxiapatita, expostos nas superfícies ativas de reabsorção e aposição mineral nos ossos. O fármaco² apresenta concentração local elevada,embaixo dos osteoclastos¹ ativados, em conseqüência da acidificação do meio que desprende o composto da face³ do mineral. O efeito final do alendronato de sódio no tecido ósseo⁴ se traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da freqüência de ativação das unidades de remodelação (osteoclasto⁵/osteoblasto), como a profundidade dos sítios de reabsorção. Assim o equilíbrio mineral se torna positivo e aumenta a massa óssea. A estrutura química do alendronato de sódio é responsável por sua ósteo-seletividade.
A osteoporose⁶ é uma doença comum, caracterizada pela redução da massa óssea, e por conseqüência, da sua resistência, a um nível inferior ao requerido para um suporte mecânico adequado que resista ao estresse da atividade normal. Está demonstrada a estreita correlação entre a redução da massa óssea e o aumento do risco de fraturas.
A massa óssea tem um pico na quarta década de vida. A perda óssea acompanha o avançar da idade.
Nas mulheres, a perda óssea inicia-se precocemente e progride mais rapidamente devido a aceleração do processo nos anos seguintes à menopausa⁷. A osteoporose⁶ se desenvolve com maior probabilidade nas mulheres e alcança um percentual significativamente alto naquelas com mais de 50 anos de idade.
O alendronato de sódio é indicado na osteoporose⁶ pós-menopáusica. O alendronato de sódio é um inibidor altamente eficaz na reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos¹ e aumenta a massa esquelética total, tanto na coluna vertebral⁸ como no colo do fêmur⁹, nos quadris e no terço distal¹⁰ do rádio¹¹, zonas importantes e onde as fraturas osteoporóticas são mais comumente encontradas.
Farmacocinética
Os bifosfonatos são pouco absorvidos após administração oral, em geral menos do que 5% da dose administrada é absorvida. A absorção digestiva após a administração do comprimido em seguida ao jejum noturno é de aproximadamente 0.75% (biodisponibilidade oral do alendronato de sódio).
A absorção oral e biodisponibilidade nos seres humanos correlacionam-se de forma linear às doses de 10 a 80 mg.
Cerca de 20% a 50% da droga absorvida liga-se aos ossos em 12 a 24 horas. Os bifosfonatos não são metabolizados e a droga que não esteja ligada aos sítios esqueléticos é excretada inalterada na urina¹².
Em função da rota renal¹³ de eliminação, é recomendada precaução especial com pacientes que apresentem deficiência renal¹³.