INFORMAÇÕES TÉCNICAS LITOCIT
Modo de ação:
Quando o LITOCIT® (citrato de potássio) é administrado oralmente, o metabolismo1 do citrato absorvido produz uma carga de alcalinidade. A carga de alcalinidade induzida, por sua vez, aumenta o pH urinário, o que impede a formação de cálculos renais. O citrato de potássio é metabolizado a bicarbonato, o qual aumenta o pH urinário, aumentando a excreção de íons2 bicarbonato livres, sem produzir alcalose3 sistêmica, quando administrado nas doses recomendadas. O aumento do pH da urina4 aumenta a solubilidade de cistina na urina4 e a ionização do ácido úrico a íon5 urato, mais solúvel. Mantendo a urina4 alcalina, pode completar-se a dissolução real dos cálculos de ácido úrico.
O metabolismo1 do citrato de potássio absorvido aumenta o pH da urina4 e eleva o citrato urinário, aumentando o aclaramento do citrato, sem alterar significativamente o citrato sérico não filtrável. A terapia com citrato de potássio parece aumentar o citrato urinário, principalmente pela mudança de comportamento renal6 do citrato, e não pelo aumento da carga filtrável de citrato. O citrato urinário e o pH elevado diminuem a atividade do íon5 cálcio, aumentando a formação de complexos de cálcio com ânions dissociados e diminuindo assim, a saturação de oxalato de cálcio.
O citrato de potássio inibe também a cristalização e nucleação espontânea de oxalato cálcico e fosfato cálcico na nefrolitíase cálcica hipocitratúrica. Entretanto o citrato potássico não altera a saturação urinária de fosfato cálcico porque o efeito da elevada formação de complexos de citrato com cálcio se contrapõe mediante uma elevação na dissociação de fosfato dependente do pH.
Os cálculos do fosfato cálcico são mais estáveis na urina4 alcalina.
Farmacocinética:
O citrato de potássio é oxidado no organismo, formando bicarbonato potássico ou bicarbonato sódico. A ação tem início em cerca de 1 hora após a administração oral, persistindo por 12 horas a 3 dias (doses múltiplas). A eliminação é urinária, sendo menos de 5% da droga inalterada.