INFORMAÇÕES TÉCNICAS DONAREN

Modo de Ação
DONAREN® é um novo antidepressivo cujo princípio ativo é o Cloridrato de Trazodona.
A Trazodona é um derivado da triazolopiridina que difere quimicamente dos demais antidepressivos disponíveis. Embora a Trazodona apresente certa semelhança com os benzodiazepínicos, fenotiazidas e antidepressivos tricíclicos, seu perfil farmacológico difere desta classe de drogas.
O mecanismo da ação antidepressiva da Trazodona no homem ainda não está completamente elucidado. Estudos em animais demonstram inibição seletiva da recaptura da serotonina no cérebro¹ e outras ações farmacológicas em receptores adrenérgicos².
Em animais, a Trazodona inibe seletivamente a absorção da serotonina pelos sinaptossomas do cérebro¹ e potencializa as alterações do comportamento induzidas pelo precursor de serotonina, o 5-hidroxitriptofano. Os efeitos da trazodona na condução cardíaca de cães anestesiados são qualitativamente dissimilares e quantitativamente menos pronunciados do que aqueles observados com antidepressivos tricíclicos. A trazodona não é um inibidor da monoaminoxidase e, ao contrário de drogas do tipo anfetaminas, não estimula o sistema nervoso central³.
A atividade anticolinérgica da Trazodona é menor do que a apresentada pelos antidepressivos tricíclicos, em estudos animais, e este fato foi confirmado em estudos clínicos em pacientes deprimidos.
DONAREN® é indicado para o tratamento da depressão Maior. A eficácia da Trazodona foi demonstrada em administrações tanto em pacientes hospitalizados quanto em tratamento ambulatorial, e em pacientes deprimidos com ou sem ansiedade. Episódio Depressivo Maior implica humor depressivo ou disfórico importante ou relativamente persistente (quase todo dia durante pelo menos 2 semanas) que interfere
na atividade normal diária, e inclui pelo menos quatro dos oito seguintes sintomas⁴: alteração do apetite, alterações do sono, agitação ou lentidão psicomotora⁵, perda do interesse nas atividades usuais ou diminuição do impulso sexual, aumento de fadiga⁶, sentimentos de culpa ou de auto-desmerecimento, pensamento lento ou diminuição da concentração, e idéias ou tentativas suicidas.

Farmacocinética
A Trazodona é bem absorvida após a administração oral. Sua absorção pode ser aumentada quando administrada com alimentos. Quando a Trazodona é tomada logo após a ingestão de alimentos, pode haver um aumento na quantidade da droga absorvida, uma diminuição da concentração máxima e prolongamento do tempo para atingir a concentração máxima. A concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente em uma hora após a administração quando o cloridrato de Trazodona é ingerido com estômago⁷ vazio e duas horas após a administração quando ingerido com alimentos. A taxa de ligação protéica é alta (89-95%).
A biotransformação é hepática⁸, extensa, sendo a excreção renal⁹ (75%) e biliar (20%).
A eliminação da Trazodona é bifásica, consistindo de uma fase inicial (meia-vida de 3 a 6 horas), seguida de uma fase mais lenta (meia-vida de 5 a 9 horas), e não é afetada pela presença ou ausência de alimento. Visto que a depuração da Trazodona é bastante variável, em alguns pacientes, a droga poderá se acumular no plasma¹⁰.
Os pacientes que respondem ao tratamento com Trazodona, um terço dos pacientes hospitalizados e metade dos pacientes ambulatoriais, apresentam uma reação terapêutica¹¹ significativa no final da primeira semana de tratamento. Três quartos de todos os pacientes que apresentam resposta positiva ao tratamento demonstram um efeito terapêutico significativo ao final da segunda semana. Em geral, são necessárias de 2 a 4 semanas para uma reação terapêutica¹¹ significativa para um quarto dos pacientes que respondem ao tratamento.