INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ZYBAN

Estudos in vitro indicam que a bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito¹ ativo, a hidroxibupropiona, principalmente através do citocromo P450IIB6 (CYP2B6). Deve-se ter cuidado ao administrar Zyban concomitantemente com drogas que  afetam a isoenzima CYP2B6 tais como a orfenadrina, ciclofosfamida e isofosfamida.

Embora a bupropiona não seja metabolizada pela isoenzima CYP2D6 , estudos in vitro com P450 humanos têm demonstrado que a bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores da via CYP2B6. Em um estudo de farmacocinética em humanos , a administração de bupropiona aumentou os níveis plasmáticos da desipramina. Este efeito foi mantido por pelo menos 7 dias após a última dose de bupropiona. O uso concomitante de Zyban com outras drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6 não tem sido formalmente estudado. Por este motivo, a terapia concomitante com drogas predominantemente metabolizadas por esta isoenzima (tais como betabloqueadores, antiarrítimicos, , SSRIs, TCAs, antipsicóticos) devem ser iniciada pela dose inferior da faixa de doses da medicação concomitante. Se Zyban for adicionado ao tratamento em pacientes que já estejam recebendo drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6, deve ser considerada a diminuição da dose da medicação original, particularmente para aquelas medicações concomitantes com estreito índice terapêutico.

Recomenda-se cautela na administração de Zyban em pacientes recebendo levodopa. Dados clínicos limitados sugerem uma maior incidência² de reações adversas em pacientes tratados com bupropiona e levadopa.