CARACTERÍSTICAS DICLOFENACO DIETILAMÔNIO

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades FarmacodinâmicasGrupo farmacoterapêutico: Fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINEs).

Mecanismo de ação: A inibição da biossíntese de prostaglandinas1 pelo diclofenaco tem sido demonstrada em experimentos e é referida como um importante componente de seu mecanismo de ação.

Efeitos farmacodinâmicos: Em inflamações2 de origem traumática ou reumática, diclofenaco dietilamônio gel tem por finalidade aliviar a dor, reduzir o edema3 e diminuir o tempo para o retorno das funções normais.

Propriedades Farmacocinéticas
- Absorção:
A quantidade de diclofenaco absorvida através da pele4 é proporcional ao tempo de contato da área da pele4 coberta com diclofenaco dietilamônio gel, e depende da dose tópica total e da hidratação da pele4. Estudos demonstraram que quantidades de absorção de cerca de 6% da dose de diclofenaco, após aplicação tópica de 2,5 g de diclofenaco dietilamônio gel por 500 cm2 de pele4, foram determinadas. A oclusão por um período de 10 horas conduz a aumento de três vezes na quantidade de diclofenaco absorvido.
- Distribuição:
Após aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel nas juntas dos dedos e no joelho, o diclofenaco pode ser medido no plasma5, no tecido6 e no fluido sinovial. As concentrações plasmáticas máximas do diclofenaco após a administração tópica de diclofenaco dietilamônio gel são cerca de 100 vezes menores do que após a administração oral de comprimidos de Diclofenaco Sódico. 99,7% do diclofenaco se liga a proteínas7 séricas, sobretudo à albumina8 (99,4%).
- Biotransformação:
A biotransformação do diclofenaco envolve em parte a glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla, resultando em vários metabólitos9 fenólicos, muitos dos quais são convertidos a conjugados glicuronídeos. Dois desses metabólitos9 fenólicos são biologicamente ativos, entretanto, em extensão muito menor do que o diclofenaco.
- Eliminação:
O clearance (depuração) sistêmico10 total do diclofenaco do plasma5 é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP). A meia-vida terminal no plasma5 é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos9, incluindo-se os dois ativos, também têm uma meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito11, 3'-hidróxi-4'-metoxi-diclofenaco tem uma meia-vida plasmática maior. Entretanto, esse metabólito11
é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos9 são excretados principalmente na urina12.
- Características dos pacientes:
Em pacientes portadores de insuficiência renal13, não é previsto acúmulo do diclofenaco e de seus metabólitos9.
Em pacientes com hepatite14 crônica ou cirrose15 não descompensada, a cinética16 e o metabolismo17 do diclofenaco são os mesmos de pacientes sem problemas hepáticos.
- Dados de Segurança Pré-Clínicos:
Os estudos pré-clínicos conduzidos com diclofenaco dietilamônio Gel não revelaram qualquer efeito toxicológico clinicamente relevante.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
2 Inflamações: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc. Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
3 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
4 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
5 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
6 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
7 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
8 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
11 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
14 Hepatite: Inflamação do fígado, caracterizada por coloração amarela da pele e mucosas (icterícia), dor na região superior direita do abdome, cansaço generalizado, aumento do tamanho do fígado, etc. Pode ser produzida por múltiplas causas como infecções virais, toxicidade por drogas, doenças imunológicas, etc.
15 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
16 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
17 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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