A fluoxetina exerce sua ação antidepressiva aparentemente através da inibição da recaptação de serotonina nos neurônios¹ do Sistema Nervoso Central² (SNC³). Estudos com doses clinicamente relevantes no homem demonstraram que a fluoxetina bloqueia a captação da serotonina nas plaquetas⁴. Exerce também efeito anoréxico usada na forma de cloridrato.É absorvida rapidamente pelo trato gastrintestinal e amplamente distribuída, liga-se extensivamente (94,5%) às proteínas⁵ plasmáticas, atingindo nível sérico máximo em 6 a 8 horas; sofre extensa biotransformação hepática⁶ a norfluoxetina (cuja potência e seletividade como bloqueador da recaptação da serotonina são equivalentes às da fluoxetina) e outros metabólitos⁷, não identificados; atinge a concentração sérica máxima (com dose de 40 mg) de 15 a 55 ng/mL; com doses múltiplas (40 mg por dia durante 30 dias), 91 a 302 ng/mL de fluoxetina e 72 a 258 ng/mL de norfluoxetina; meia-vida de eliminação de 7 a 9 dias (essa eliminação lenta é responsável pelo acúmulo do fármaco⁸ em regimes de uso prolongado); nos pacientes com insuficiência hepática⁹, a meia-vida de eliminação é ainda mais prolongada, sendo de 7,6 a 12 dias, respectivamente, para a fluoxetina e norfluoxetina.
É excretada principalmente na urina¹⁰ (80%), sobretudo na forma de metabólitos⁷ (quer livres quer conjugados), com apenas pequena percentagem (15%) eliminada nas fezes.