CARACTERÍSTICAS PYLORIPAC

Atualizado em 28/05/2016
O lansoprazol é um benzimidazol substituído, uma categoria de substâncias anti-secretoras que não apresentam propriedades anticolinérgicas ou antagonistas de receptores H2 da histamina1, mas que suprimem a secreção gástrica por inibição específica do sistema da enzima2 (H+, K+) ATPase, na superfície secretora das células3 parietais gástricas. Como esse sistema enzimático é conhecido como a bomba ácida (de prótons), do interior das células3 parietais, lansoprazol é caracterizado como inibidor da bomba de ácido, ou bomba de prótons, do estômago4, bloqueando o passo final da secreção ácida. Esse efeito é dose-dependente e leva à inibição da secreção ácida gástrica, tanto basal quanto estimulada, independentemente do estímulo. A inibição da secreção ácida gástrica persiste por até 36 horas após uma dose única. Assim, a meia-vida de eliminação plasmática de lansoprazol não reflete a duração da sua supressão da secreção ácida gástrica. Quimicamente, lansoprazol é 2 - [ [ [ 3 - metil - 4 - (2,2,2-trifluoroetoxi) - 2 piridil] metil] sulfinil] benzimidazol. As cápsulas contêm grânulos com cobertura entérica (lansoprazol é instável em meio ácido), de forma que a liberação e a absorção do fármaco5 inicia somente no duodeno6. A absorção é rápida, com atingimento de pico médio plasmático entre 1,5 e 2,2 horas, em jejum. A alimentação reduz o pico de concentração e a absorção em aproximadamente 50%. Em indivíduos sãos, a média de vida plasmática é de 1,19 a 1,6 horas. A farmacocinética do lansoprazol não se altera com doses múltiplas e não ocorre acúmulo. A eliminação ocorre principalmente por metabolização e excreção biliar; a eliminação urinária é de somente 15% da dose administrada, com menos de 1% da forma inalterada do fármaco5 administrado.
Comparação entre a farmacocinética de lansoprazol em indivíduos sãos e em pacientes com cirrose7 hepática8 indica t
max discretamente aumentado, Cmax e AUC significativamente aumentadas. A depuração de lansoprazol tem certa diminuição no idoso, com AUC e meia-vida aumentando até aproximadamente duas vezes os valores de adultos jovens normais. A meia-vida média em idosos é, entretanto, de 2,9; assim, com doses múltiplas, não há acúmulo de lansoprazol. A Cmax no idoso não se altera.

A claritromicina é um antibiótico semi-sintético do grupo dos macrolídeos. Exerce sua função antibacteriana através da sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica.
A claritromicina tem elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos aeróbios e anaeróbios.
A claritromicina é indicada, em associação com inibidores da secreção ácida, para a erradicação do
Helicobacter pylori, resultando em diminuição da recidiva9 de úlceras10 duodenais. Está demonstrado que 90 a 100% dos pacientes com úlcera duodenal11 estão infectados por esse patógeno e que sua erradicação reduz o índice de recorrência12 de úlceras10 duodenais, diminuindo assim a necessidade de terapêutica13 anti-secretora de manutenção.
A claritromicina é bem absorvida no trato gastrointestinal, sendo estável em suco gástrico. A biodisponibilidade é de aproximadamente 55%. A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade.
É largamente distribuída nos tecidos e fluidos biológicos, atinge altas concentrações na mucosa14 nasal, amígdalas15 e pulmões16. A concentração da claritromicina é mais elevada nos tecidos em comparação à concentração encontrada no plasma17. Não há dados disponíveis sobre a penetração da claritromicina e seu metábolito ativo 14-hidroxiclaritromicina no fluido cérebro18-espinhal. A concentração de claritromicina e do seu metabólito19 ativo, após a administração da dose de 500 mg de claritromicina a cada 12 horas, é similar se comparada em pacientes com in4fecção por HIV20 e voluntários sadios.
A claritromicina e o seu metabólito19 ativo são excretados no leite materno.
A porcentagem de ligação às proteínas21 é de 65 a 75%.
É metabolizada pelo fígado22. Um de seus metabólitos23, a 14-hidroxiclaritromicina, apresenta atividade antimicrobiana
in vitro comparável à ação da claritromicina.
A meia-vida da claritromicina em pacientes com função renal24 normal, com doses de 500 mg a cada 12 horas é de 5 a 7 horas e de seu metabólito19 ativo, a 14-hidroxiclaritromicina, é de aproximadamente 7 horas. Em pacientes com função renal24 comprometida (depuração da creatinina25 inferior a 30 ml/min), a meia-vida da claritromicina é de aproximadamente 22 horas e para a 14-hidroxiclaritromicina, aproximadamente 47 horas.
O tempo para atingir a concentração máxima (Tmax.) é cerca de 2 a 3 horas.
Após a administração do comprimido de 500 mg, 2 vezes ao dia, aproximadamente 30% da dose é excretada pela urina26 na forma inalterada de claritromicina, e 15% da dose na forma de metabólito19 ativo, a 14-hidroxiclaritromicina.

 
A amoxicilina
é uma penicilina semi-sintética de amplo espectro de ação, com atividade bactericida contra muitos microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A atividade bactericida da amoxicilina deve-se a inibição da síntese da parede celular bacteriana. Porém é susceptível a degradação por beta-lactamases e portanto, seu espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.
Recentemente comprovou-se que a amoxicilina é altamente ativa contra o Helicobacter pylori, apresentando uma potente ação bactericida com raros casos de resistência bacteriana.
 A amoxicilina é estável em presença do ácido clorídrico27 do suco gástrico, podendo ser administrada com as refeições.
A amoxicilina é bem absorvida tanto pela via entérica como pela parenteral. Seu nível plasmático máximo ocorre uma hora após a administração oral.
É mais rápida e completamente absorvida que a ampicilina quando administrada por via oral, proporcionando picos de concentrações plasmáticas pelo menos 2 vezes mais elevados que aqueles observados por dose similar da ampicilina.
A administração oral da amoxicilina cápsulas de 500 mg promove média de picos de concentração sérica que variam de 5,0 a 7,0
mg/ml, 1 a 2 horas após a administração.
Observam-se níveis séricos detectáveis até 8 horas após a administração oral.
Cerca de 20% liga-se às proteínas21 plasmáticas.
O tempo de meia-vida plasmática é de aproximadamente 1 a 1,5 horas, podendo se prolongar em neonatos28 e idosos. Em pacientes com função renal24 comprometida a meia-vida pode atingir 7 a 20 horas.
A amoxicilina é amplamente distribuída em vários tecidos e fluidos do
corpo, exceto no cérebro18 e seus fluidos, porém, quando as meninges29 estão inflamadas, pequena quantidade de amoxicilina difunde-se no fluido cerebroespinhal. Atravessa a placenta e pequenas quantidades são distribuídas para o leite materno. A amoxicilina é metabolizada em extensão limitada a ácido penicilóico o qual é excretado na urina26. Concentrações urinárias acima de 300 mg/ml foram relatadas após doses de 250 mg.
A probenecida retarda a excreção renal24.
A amoxicilina é removida por hemodiálise30.
Altas concentrações tem sido encontradas na bile31 e parte é excretada nas fezes.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
4 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
5 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
6 Duodeno: Parte inicial do intestino delgado que se estende do piloro até o jejuno.
7 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Recidiva: 1. Em medicina, é o reaparecimento de uma doença ou de um sintoma, após período de cura mais ou menos longo; recorrência. 2. Em direito penal, significa recaída na mesma falta, no mesmo crime; reincidência.
10 Úlceras: Feridas superficiais em tecido cutâneo ou mucoso que podem ocorrer em diversas partes do organismo. Uma afta é, por exemplo, uma úlcera na boca. A úlcera péptica ocorre no estômago ou no duodeno (mais freqüente). Pessoas que sofrem de estresse são mais susceptíveis a úlcera.
11 Úlcera duodenal: Lesão na mucosa do duodeno – parte inicial do intestino delgado.
12 Recorrência: 1. Retorno, repetição. 2. Em medicina, é o reaparecimento dos sintomas característicos de uma doença, após a sua completa remissão. 3. Em informática, é a repetição continuada da mesma operação ou grupo de operações. 4. Em psicologia, é a volta à memória.
13 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
14 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
15 Amígdalas: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.
16 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
17 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
18 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
19 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
20 HIV: Abreviatura em inglês do vírus da imunodeficiência humana. É o agente causador da AIDS.
21 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
22 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
23 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
24 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
25 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
26 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
27 Ácido clorídrico: Ácido clorídrico ou ácido muriático é uma solução aquosa, ácida e queimativa, normalmente utilizado como reagente químico. É um dos ácidos que se ioniza completamente em solução aquosa.
28 Neonatos: Refere-se a bebês nos seus primeiros 28 dias (mês) de vida. O termo “recentemente-nascido“ refere-se especificamente aos primeiros minutos ou horas que se seguem ao nascimento. Esse termo é utilizado para enfocar os conhecimentos e treinamento da ressuscitação imediatamente após o nascimento e durante as primeiras horas de vida.
29 Meninges: Conjunto de membranas que envolvem o sistema nervoso central. Cumprem funções de proteção, isolamento e nutrição. São três e denominam-se dura-máter, pia-máter e aracnóide.
30 Hemodiálise: Tipo de diálise que vai promover a retirada das substâncias tóxicas, água e sais minerais do organismo através da passagem do sangue por um filtro. A hemodiálise, em geral, é realizada 3 vezes por semana, em sessões com duração média de 3 a 4 horas, com o auxílio de uma máquina, dentro de clínicas especializadas neste tratamento. Para que o sangue passe pela máquina, é necessária a colocação de um catéter ou a confecção de uma fístula, que é um procedimento realizado mais comumente nas veias do braço, para permitir que estas fiquem mais calibrosas e, desta forma, forneçam o fluxo de sangue adequado para ser filtrado.
31 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.

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