FARMACOCINÉTICA PARACETAMOL

Absorção: após a administração oral, a absorção do paracetamol no trato gastrointestinal é rápida e praticamente total. A administração de paracetamol conjuntamente com alimentos retarda a absorção do fármaco¹.
Distribuição: o paracetamol atravessa a barreira hematoencefálica e placentária. É encontrado no leite materno em concentrações de 10-15 mcg/ml, após uma a duas horas da ingestão de uma dose de 650 mg de paracetamol. Vd = 1 l/kg.
Ligação a proteínas²: não é significativa em concentrações plasmáticas abaixo de 60mcg/ml; pode apresentar níveis moderados (20-50%) em concentrações tóxicas.
Biotransformação: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado³ (90-95%), por conjugação com ácido glucurônico, ácido sulfúrico e cisteína.
Meia-vida: a meia-vida sérica da fase terminal em humanos é de 1 a 4 horas; não é alterada em casos de insuficiência renal⁴, mas pode ser prolongada na superdosagem aguda. A meia-vida sérica é ligeiramente mais longa em neonatos⁵, em hepatopatas e no idoso. A meia-vida do paracetamol no leite materno é de 1,35 a 3,5 horas.
Início da ação: cerca de 30 minutos após a ingestão oral.
Tempo para atingir a concentração máxima: o pico das concentrações plasmáticas ocorre entre 0,5 e 2 horas após administração.
Concentração terapêutica⁶: 10-20 mcg/ml.
Duração da ação: 4 a 6 horas.
Eliminação: cerca de 90% de uma dose terapêutica⁶ são excretados na urina⁷ em 24 horas. Do material excretado, 1 a 4% é o paracetamol inalterado, 20-30% são metabólitos⁸ conjugados com sulfato e 40-60% metabólitos⁸ conjugados com ácido glucurônico.