INFORMAÇÕES TÉCNICAS NOEX

Atualizado em 28/05/2016

Características

Modo de Ação

Propriedades Farmacodinâmicas

A budesonida é um glicocorticosteróide com grande efeito antiinflamatório local. O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteróides no tratamento da rinite1 não está totalmente definido. Ações antiinflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina2 são provavelmente importantes.

A potência intrínseca da budesonida, medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticosteróide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona. Um estudo clínico em rinite1 sazonal comparando budesonida intranasal e oral com placebo3 mostrou que o efeito terapêutico da budesonida pode ser totalmente explicado pela ação local.

A budesonida, administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia4 e a

hiperresponsividade induzidas por provocação nasal. As doses recomendadas de Noex (budesonida) não causam mudanças clínicas importantes, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta a estimulação com ACTH nos pacientes com rinite1. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração de Noex (budesonida).


Propriedades Farmacocinéticas

A disponibilidade sistêmica da budesonida de Noex (budesonida) é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após a administração de 256 mcg de Noex (budesonida) é de 0,64 nmol.h/L e é alcançada em 42 minutos. A área sob a curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC5) após a administração de 256 mcg de budesonida é 2,7 nmol.h/L em adultos. A budesonida tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L/Kg. A ligação com as proteínas6 plasmáticas é em média 85-90%.

A budesonida sofre extensa biotransformação hepática7 na primeira passagem pelo fígado8 (aproximadamente 90%) para metabólitos9 com baixa atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos9, 6-beta-hidroxibudesonida e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1 % da atividade da budesonida.

O metabolismo10 da budesonida é mediado principalmente pela CYP3A, um sub-grupo do citocromo 450. A budesonida não sofre inativação metabólica local no nariz11.

Os metabólitos9 são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal12. Não foi detectada budesonida íntegra na urina13. A budesonida tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min) e a meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3 horas.

A cinética14 da budesonida é dose-proporcional para doses clinicamente relevantes.

A área sob a curva (AUC5), após administração de 256 mcg de Noex(budesonida), é 5,5 nmol.h/L em crianças, indicando uma exposição sistêmica mais alta ao glicocorticosteróide em crianças do que em adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos15 mais pronunciados, nem em aumento da freqüencia de reações adversas.



Dados de segurança pré-clínica

Resultados de estudos de toxicidade16 aguda, subaguda17 e crônica mostraram que os efeitos sistêmicos15 da budesonida, como ganho de peso diminuído e atrofia18 dos tecidos linfóides e do córtex adrenal, são menos graves ou iguais aos observados com outros glicocorticosteróides.

A budesonida, avaliada em seis diferentes sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico.


- INDICAÇÕES

Rinites não-alérgica e alérgica perenes e alérgica sazonal. Tratamento de pólipo19 nasal. Prevenção de pólipo19 nasal após polipectomia.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Rinite: Inflamação da mucosa nasal, produzida por uma infecção viral ou reação alérgica. Manifesta-se por secreção aquosa e obstrução das fossas nasais.
2 Citocina: Citoquina ou citocina é a designação genérica de certas substâncias segregadas por células do sistema imunitário que controlam as reações imunes do organismo.
3 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
4 Eosinofilia: Propriedade de se corar facilmente pela eosina. Em patologia, é o aumento anormal de eosinófilos no sangue, característico de alergias e infestações por parasitas. Em patologia, é o acúmulo de eosinófilos em um tecido ou exsudato.
5 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
6 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
7 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.

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8 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.

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11 Nariz: Estrutura especializada que funciona como um órgão do sentido do olfato e que também pertence ao sistema respiratório; o termo inclui tanto o nariz externo como a cavidade nasal.
12 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
13 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
14 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
15 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
16 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
17 Subaguda: Levemente aguda ou que apresenta sintomas pouco intensos, mas que só se atenuam muito lentamente (diz-se de afecção ou doença).
18 Atrofia: 1. Em biologia, é a falta de desenvolvimento de corpo, órgão, tecido ou membro. 2. Em patologia, é a diminuição de peso e volume de órgão, tecido ou membro por nutrição insuficiente das células ou imobilização. 3. No sentido figurado, é uma debilitação ou perda de alguma faculdade mental ou de um dos sentidos, por exemplo, da memória em idosos.
19 Pólipo: 1. Em patologia, é o crescimento de tecido pediculado que se desenvolve em uma membrana mucosa (por exemplo, no nariz, bexiga, reto, etc.) em resultado da hipertrofia desta membrana ou como um tumor verdadeiro. 2. Em celenterologia, forma individual, séssil, típica dos cnidários, que se caracteriza pelo corpo formado por um tubo ou cilindro, cuja extremidade oral, dotada de boca e tentáculos, é dirigida para cima, e a extremidade oposta, ou aboral, é fixa.

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