FARMACOCINÉTICA SUMAX

Atualizado em 28/05/2016

A biodisponibilidade após administração subcutânea1 é de 96%, ocorrendo em 25 minutos o pico

da concentração sérica, sendo para a dose de 6 mg igual a 71 ng/mL. A meia-vida é de

aproximadamente duas horas. Após a administração oral de 100 mg de sumatriptana, a

biodisponibilidade absoluta é de 14% da dose, devido ao metabolismo2 pré-sistêmico3 e à absorção

incompleta.

A concentração plasmática máxima é alcançada em 0,5 a 5 horas após a administração oral do

comprimido, sendo para a dose de 100 mg igual a 54 ng/mL. A farmacocinética da sumatriptana

oral não parece ser afetada significativamente pelos ataques de enxaqueca4. Durante os ataques

de enxaqueca4 a absorção pode ser retardada ou reduzida por vômitos5 ou estase6 gástrica. A

sumatriptana é muito bem absorvida pela via intranasal. O pico da concentração plasmática é

atingido em 30 minutos após a aplicação, e os benefícios começam a ser sentidos após este

período, sendo máximos entre 60 e 120 minutos.

A meia-vida de eliminação do fármaco7 é de aproximadamente 2 horas.

A ligação às proteínas8 plasmáticas é baixa (14-21%), e o volume médio de distribuição é de 170

litros. O clearance plasmático é da ordem de 1160 mL por minuto e o clearance renal9 de 260 mL

por minuto. O principal metabólito10 é o ácido indolacético, análogo da sumatriptana, presente como

ácido livre e como um conjugado glicurônico, não apresentando atividade 5HT1 ou 5HT2. Não

foram identificados metabólitos11 secundários.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Subcutânea: Feita ou situada sob a pele; hipodérmica.
2 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
3 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
4 Enxaqueca: Sinônimo de migrânea. É a cefaléia cuja prevalência varia de 10 a 20% da população. Ocorre principalmente em mulheres com uma proporção homem:mulher de 1:2-3. As razões para esta preponderância feminina ainda não estão bem entendidas, mas suspeita-se de alguma relação com o hormônio feminino. Resulta da pressão exercida por vasos sangüíneos dilatados no tecido nervoso cerebral subjacente. O tratamento da enxaqueca envolve normalmente drogas vaso-constritoras para aliviar esta pressão. No entanto, esta medicamentação pode causar efeitos secundários no sistema circulatório e é desaconselhada a pessoas com problemas cardiológicos.
5 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
6 Estase: 1. Estagnação do sangue ou da linfa. 2. Incapacidade de agir; estado de impotência.
7 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
11 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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