FARMACOCINÉTICA SUMAX

A biodisponibilidade após administração subcutânea¹ é de 96%, ocorrendo em 25 minutos o pico

da concentração sérica, sendo para a dose de 6 mg igual a 71 ng/mL. A meia-vida é de

aproximadamente duas horas. Após a administração oral de 100 mg de sumatriptana, a

biodisponibilidade absoluta é de 14% da dose, devido ao metabolismo² pré-sistêmico³ e à absorção

incompleta.

A concentração plasmática máxima é alcançada em 0,5 a 5 horas após a administração oral do

comprimido, sendo para a dose de 100 mg igual a 54 ng/mL. A farmacocinética da sumatriptana

oral não parece ser afetada significativamente pelos ataques de enxaqueca⁴. Durante os ataques

de enxaqueca⁴ a absorção pode ser retardada ou reduzida por vômitos⁵ ou estase⁶ gástrica. A

sumatriptana é muito bem absorvida pela via intranasal. O pico da concentração plasmática é

atingido em 30 minutos após a aplicação, e os benefícios começam a ser sentidos após este

período, sendo máximos entre 60 e 120 minutos.

A meia-vida de eliminação do fármaco⁷ é de aproximadamente 2 horas.

A ligação às proteínas⁸ plasmáticas é baixa (14-21%), e o volume médio de distribuição é de 170

litros. O clearance plasmático é da ordem de 1160 mL por minuto e o clearance renal⁹ de 260 mL

por minuto. O principal metabólito¹⁰ é o ácido indolacético, análogo da sumatriptana, presente como

ácido livre e como um conjugado glicurônico, não apresentando atividade 5HT1 ou 5HT2. Não

foram identificados metabólitos¹¹ secundários.