CARACTERÍSTICAS CEFALOTIL
A Cefalotina é um antibiótico de amplo espectro para administração parenteral. Após a administração de uma dose intramuscular de 500 mg a voluntários normais, a média dos níveis máximos do antibiótico no soro1 foi de 10 mcg/ml após 30 minutos, com uma dose de 1g, a média foi de 20 mcg/ml. Após uma dose única intravenosa de 1g de Cefalotina, os níveis sangüíneos atingiram aproximadamente 30 ml após 15 minutos, tendo variado de 3-12 mcg em 1 hora, declinando para cerca de 1 mcg após 4 horas. Com infusão contínua, na proporção de 500 mg por hora, os níveis foram de 14-20 mcg/ml de soro1. Doses de 2 g administradas por via intravenosa, durante um período de 30 minutos, produziram concentrações no soro1 de 80-100 mcg/ml após 30 minutos da infusão; os níveis variaram de 10-40 mcg/ml após uma hora e de 3-6mcg/ml após duas horas, não sendo mensuráveis após 5 horas. 60 a 70% de uma dose intramuscular é excretada pelos rins2 nas primeiras 6 horas. Isto resulta em altos níveis urinários, por exemplo 800 mcg/ml de urina3 após uma dose de 500 mg e 2 500 mcg/ml após 1 g. A probenecida retarda a excreção tubular e quase dobra os níveis sangüíneos máximos.
Os níveis no líquido cefalorraquiano4 variaram de 0,4 a 1,4 mcg/ml em crianças e de 0,15 a 5 mcg/ml em adultos com processos inflamatórios das meninges5 . O antibiótico passa rapidamente para outros líquidos orgânicos, como pleural, sinovial e ascítico. Estudos do líquido aminiótico do sangue do cordão umbilical6 demonstraram a rápida passagem da Cefalotina através da placenta. Entre 31 e 45 minutos após doses únicas intramusculares de 1 g de Cefalotina, foram encontrados níveis máximos nas mães. Após a injeção7, os níveis máximos nas crianças ocorreram em cerca de 15 minutos. Todos os níveis plasmáticos nas crianças foram bem menores que os encontrados nas mães. Níveis no humor aquoso8 secundário têm alcançado a média de 0,5 mcg/ml, 30 minutos após uma dose única intravenosa de 1g. O antibiótico foi encontrado na bile9.
Os testes in vitro demonstram que a ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular. Enquanto os estudos in vitro têm demonstrado a sensibilidade da maioria das seguintes cepas10 à Cefalotina, a eficácia clínica para outras infecções11 não descritas no item Indicações é desconhecida.
Aeróbios gram-positivos: Staphylococcus aureus, incluindo cepas10 produtoras de beta-lactamase, Staphylococcus epidermidis, incluindo cepas10 produtoras de beta-lactamase, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aeróbios gram-negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Kleibsiela sp, Proteus mirabilis, SaImonella sp, Shigella sp. Os estafilococos penicilino-resistentes e a maioria das cepas10 de enterococos (Enterococcus faecalis), são resistentes à Cefalotina e outras cefalosporinas.
A Cefalotina não é ativa contra a maioria das cepas10 de Enterobacter sp, Morganella norganii, Proteus vulgaris e Providencia rettigeri. Também não é ativa contra Serratia sp, Pseudomonas sp e Acinetobacter sp.
- INDICAÇÕES:
O produto é indicado no tratamento de infecções11 graves causadas por microrganismos sensíveis a este antibiótico, nas doenças acima mencionadas. Devem ser realizados cultura e testes de sensibilidade. O tratamento pode ser iniciado antes que sejam obtidos os resultados desses testes. A administração do produto como medida preventiva nos períodos pré-operatórios, intra-operatórios e pós-operatórios pode reduzir significativamente a incidência12 de infecções11 pós-operatórias em pacientes submetidos a processos cirúrgicos em áreas do corpo contaminadas ou potencialmente contaminadas. Este uso preventivo13 pode ser também eficaz em pacientes cirúrgicos, nos quais a infecção14 no local da operação apresenta um grave risco. A administração pós-operatória deve ser suspensa após 24 horas, a menos que sinais15 de infecção14 estejam presentes. Neste caso, devem ser realizadas culturas e instituição de terapêutica16 adequada. Séries mais prolongadas de terapêutica16 com antibiótico preventivo13 podem ser consideradas necessárias quando os processos cirúrgicos envolvem o implante17 de prótese18.