Os analgésicos¹ opióides ligam-se aos receptores estereoespecíficos em muitos locais no sistema nervoso central², alterando os processos que afetam tanto a percepção da dor como a resposta emocional à dor. Embora os locais e os mecanismos de ação não tenham sido determinados precisamente, as alterações na liberação dos vários neurotransmissores dos nervos aferentes, sensíveis ao estímulo da dor, podem ser parcialmente responsáveis pelos efeitos analgésicos¹. Têm sido descritos múltiplos subtipos de receptores opióides, cada um mediando vários efeitos terapêuticos e/ou de reações adversas das drogas opióides.
No mínimo dois tipos de receptores opióides (mu e kappa) mediam a analgesia. A morfina e outros agonistas opióides exercem sua atividade agonista³, primariamente, no receptor mu. Os receptores mu estão amplamente distribuídos através do sistema nervoso central², especialmente no sistema límbico.
A ligação da morfina às proteínas⁴ é baixa. Sua meia-vida é de 2 a 3 horas. O tempo para o efeito de pico na dose oral é de 1 a 2 horas. A duração de ação, somente em pacientes não tolerantes, para a forma oral, é de 4 a 5 horas. A eliminação é 85% renal⁵, de 9 a 12% como morfina não modificada e 7 a 10% biliar.