CARACTERÍSTICAS ASTRO

Atualizado em 28/05/2016

Modo de ação

A azitromicina é o primeiro antibiótico da classe denominada quimicamente como “azalídeos”. Os membros desta classe de droga são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico da eritromicina A.

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação com a subunidade ribossomal 50 S impedindo assim a translocação1 dos peptídeos.

A azitromicina demonstra atividade in vitro contra uma grande variedade de bactérias, incluindo:

Bactérias aeróbias gram-positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae.

A azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas2 gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas2 de estafilococos meticilino-resistentes.

Bactérias aeróbias gram-negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio cholerae e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp é variável e testes de suscetibilidade deverão ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aeruginosa são freqüentemente resistentes.

Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.

Microrganismos de doenças sexualmente transmissíveis: A azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi.

Outros microrganismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium-intracellulare complex, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes.

Farmacocinética

Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%. O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2-3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção3 tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) foi observado um leve aumento nos valores da área sob a curva (AUC) após um regime de 5 dias quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significativo, sendo que neste caso o ajuste de dose não é recomendado.

Não foi observada qualquer diminuição significativa na biodisponibilidade quando ASTRO® (azitromicina) comprimido revestido ou suspensão oral obtida após reconstituição do pó fora administrado concomitantemente a uma refeição rica em gorduras, podendo assim ser administrado a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições.

Em pacientes com insuficiência renal4 leve (clearance de creatinina5 > 40 mL/min) não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função renal6 normal. Não há dados farmacocinéticos registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal4 mais grave.

Em pacientes com insuficiência hepática7 de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática8 normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina9 parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido.

Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma10 (até 50 vezes a concentração máxima observada no plasma10), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. A concentração nos tecidos-alvo, assim como os pulmões11, amígdalas12 e próstata13 excede a CIM90 para a maioria dos patógenos após dose única de 500 mg.

Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina9 em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile14 humana acompanhadas por 10 metabólitos15. Comparações nas análises microbiológicas16 e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos15 não participam da atividade microbiológica17 da azitromicina.

Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos18. Em modelos experimentais, maiores concentrações de azitromicina são liberadas durante a fagocitose19 ativa do que pelos fagócitos18 não estimulados. Em modelos animais isto resulta em altas concentrações de azitromicina sendo liberadas para os locais de infecção20.


Dados pré-clínicos de segurança

Em estudos animais com doses altas, após administração da droga em uma concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observou-se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem conseqüências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.


- INDICAÇÕES

ASTRO® (azitromicina) é indicado em infecções21 causadas por microrganismos suscetíveis, em infecções21 do trato respiratório inferior incluindo bronquite e pneumonia22, acne23, infecções21 da pele24 e tecidos moles, em otite média25 e infecções21 do trato respiratório superior incluindo sinusite26 e faringite27/tonsilite.

Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, ASTRO® (azitromicina) é indicado no tratamento de infecções21 genitais não complicadas devido à Chlamydia trachomatis. É também indicado no tratamento de cancro devido à Haemophilus ducreyi e em infecções21 genitais não complicadas devido a Neisseria gonorrhoeae sem resistência múltipla. Infecções21 concomitantes com Treponema pallidum devem ser excluídas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Translocação: É uma alteração cromossômica na qual um segmento de cromossomo se destaca e se fixa em outra posição no mesmo cromossomo ou sobre outro cromossomo.
2 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
3 Depleção: 1. Em patologia, significa perda de elementos fundamentais do organismo, especialmente água, sangue e eletrólitos (sobretudo sódio e potássio). 2. Em medicina, é o ato ou processo de extração de um fluido (por exxemplo, sangue) 3. Estado ou condição de esgotamento provocado por excessiva perda de sangue. 4. Na eletrônica, em um material semicondutor, medição da densidade de portadores de carga abaixo do seu nível e do nível de dopagem em uma temperatura específica.
4 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
5 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
6 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
7 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
11 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
12 Amígdalas: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.
13 Próstata: Glândula que (nos machos) circunda o colo da BEXIGA e da URETRA. Secreta uma substância que liquefaz o sêmem coagulado. Está situada na cavidade pélvica (atrás da parte inferior da SÍNFISE PÚBICA, acima da camada profunda do ligamento triangular) e está assentada sobre o RETO.
14 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
15 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
16 Microbiológicas: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
17 Microbiológica: Referente à microbiologia, ou seja, à especialidade biomédica que estuda os microrganismos patogênicos, responsáveis pelas doenças infecciosas, englobando a bacteriologia (bactérias), virologia (vírus) e micologia (fungos).
18 Fagócitos:
19 Fagocitose: Processo de ingestão e destruição de partículas sólidas, como bactérias ou pedaços de tecido necrosado, por células ameboides chamadas de fagócitos.
20 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
21 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
22 Pneumonia: Inflamação do parênquima pulmonar. Sua causa mais freqüente é a infecção bacteriana, apesar de que pode ser produzida por outros microorganismos. Manifesta-se por febre, tosse, expectoração e dor torácica. Em pacientes idosos ou imunodeprimidos pode ser uma doença fatal.
23 Acne: Doença de predisposição genética cujas manifestações dependem da presença dos hormônios sexuais. As lesões começam a surgir na puberdade, atingindo a maioria dos jovens de ambos os sexos. Os cravos e espinhas ocorrem devido ao aumento da secreção sebácea associada ao estreitamento e obstrução da abertura do folículo pilosebáceo, dando origem aos comedões abertos (cravos pretos) e fechados (cravos brancos). Estas condições favorecem a proliferação de microorganismos que provocam a inflamação característica das espinhas, sendo o Propionibacterium acnes o agente infeccioso mais comumente envolvido.
24 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
25 Otite média: Infecção na orelha média.
26 Sinusite: Infecção aguda ou crônica dos seios paranasais. Podem complicar o curso normal de um resfriado comum, acompanhando-se de febre e dor retro-ocular.
27 Faringite: Inflamação da mucosa faríngea em geral de causa bacteriana ou viral. Caracteriza-se por dor, dificuldade para engolir e vermelhidão da mucosa, acompanhada de exsudatos ou não.

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