INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS NEXIUM

Como ocorre com outros inibidores da bomba de prótons, a acidez intragástrica reduzida durante o tratamento com esomeprazol pode elevar ou reduzir a absorção das substâncias se o mecanismo da absorção for influenciado pelos níveis da acidez gástrica¹. Em comum com o uso de outros inibidores da secreção ácida ou antiácidos², a absorção de cetoconazol e itraconazol pode diminuir durante o tratamento com esomeprazol.
Esomeprazol inibe sua principal enzima³ de metabolização, CYP2C19. Dessa forma, quando esomeprazol é combinado com drogas metabolizadas pela CYP2C19, tais como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., as concentrações plasmáticas dessas drogas podem ser aumentadas e uma redução da dose pode ser necessária.
A administração concomitante de 30 mg de esomeprazol resultou em uma redução de 45% da depuração de diazepam, um substrato do CYP2C19. É improvável que essa interação tenha relevância clínica. A administração concomitante de 40 mg de esomeprazol resultou em um aumento de 13% nos níveis plasmáticos baixos de fenitoína em pacientes epiléticos; o ajuste de dose não foi necessário neste estudo. É recomendado o monitoramento das concentrações plasmáticas da fenitoína quando o tratamento com esomeprazol é introduzido ou suspenso.
A administração concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados com varfarina mostrou que apesar de uma discreta elevação na concentração plasmática do isômero menos potente da varfarina, o isômero-R, os tempos de coagulação⁴ estavam dentro da faixa aceitável. Contudo, como para todos os pacientes em tratamento com varfarina, recomenda-se monitoramento durante o tratamento concomitante com esomeprazol.
Em indivíduos normais, a administração concomitante de 40 mg de esomeprazol resultou em um aumento de 32% na área abaixo da curva de concentração plasmática vs. tempo (AUC⁵) e um prolongamento de 31% da meia-vida de eliminação (t _1/2 ), mas nenhuma elevação significante nos níveis do pico plasmático de cisaprida. O discreto prolongamento do intervalo QTc observado após a administração isolada de cisaprida, não apresentou um maior aumento quando cisaprida foi administrada em associação com esomeprazol (ver também Precauções e Advertências).
Foi demonstrado que esomeprazol não apresenta efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética de amoxicilina ou quinidina.

Efeitos de outras drogas na farmacocinética de esomeprazol

Esomeprazol é metabolizado por CYP2C19 e CYP3A4. A administração concomitante de esomeprazol e um inibidor CYP3A4, claritromicina (500 mg duas vezes ao dia), resultou em uma duplicação da exposição (AUC⁵) ao esomeprazol. O ajuste da dose de esomeprazol não é necessário.