INFORMAÇÕES TÉCNICA NADERM

Atualizado em 28/05/2016

Naderm é um medicamento de uso local, que possui poderosa atividade antiinflamatória, antimicótica e antibacteriana, cobrindo assim ampla variedade de dermatoses.

Cada grama1 de Naderm creme ou pomada contém 0,64 mg de dipropionato de betametasona, equivalente a 0,5 mg de betametasona, um corticosteróide sintético fluorado para uso dermatológico.

Quimicamente, o dipropionato de betametasona é 9-fluor-11-beta,17,21-triidroxi-16,beta-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona17,21-dipropionato.

O dipropionato de betametasona, potente corticosteróide tópico2, é eficaz no tratamento de dermatoses sensíveis a corticóides, principalmente devido a sua ação antiinflamatória, antipruriginosa e vasoconstritora. Está presente na fórmula na concentração de 0,05%.

A absorção sistêmica da betametasona, quando usada topicamente, é em torno de 12 a 14% da dose e sua meia-vida de eliminação é de 5,6 horas.

Os corticosteróides difundem-se através da membrana celular3 e formam complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos entram no núcleo das células4, ligam-se ao DNA (cromatina5) e estimulam a transcriação do RNA mensageiro e, subseqüentemente, a síntese protéica de várias enzimas inibitórias responsáveis pelos efeitos antiinflamatórios dos corticosteróides tópicos. Esses efeitos antiinflamatórios incluem a inibição de processos iniciais como edema6, depósito de fibrina7, dilatação capilar8, movimentação de fagócitos9 para a área e atividades fagocíticas. Processos tardios, como produção capilar8, deposição de colágeno10 e formação de quelóides, também são inibidos pelos corticosteróides. As ações dos corticosteróides tópicos são catabólicas. Os corticosteróides tópicos podem sofrer absorção sistêmica, pois atravessam o extrato córneo. A penetração no extrato córneo pode ser aumentada pela hidratação da pele11 e/ou temperatura corpórea. Aumento na absorção percutânea também ocorre quando a pele11 está esfolada ou inflamada, e com uso prolongado ou extensivo.

O cetoconazol, presente na fórmula na concentração de 2%, é uma substância antimicótica sintética de amplo espectro, que inibe in vitro o crescimento de dermatófitos12 e leveduras mais comuns, pela alteração da permeabilidade13 da membrana celular3 destes microrganismos. Apresenta ação contra os dermatófitos12: Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton; e leveduras: Candida albicans. O cetoconazol, pertencente ao grupo químico imidazol, é um fungistático. Dependendo da concentração pode apresentar ação fungicida. O cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol ou de outros esteróis, danifica a célula14 fúngica15 e altera sua permeabilidade13. Como resultado, pode ocorrer a perda de elementos intracelulares essenciais. Também inibe a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos pelos fungos. Adicionalmente, inibe as atividades enzimáticas oxidativas e peroxidativas, resultando em um aumento das concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio, que pode contribuir para a deterioração das organelas intracelulares e a necrose16 da célula14. No tratamento da Candida albicans, o cetoconazol inibe a transformação de blastoporos em forma micelar invasiva. Nenhuma absorção sistêmica foi detectada no sangue17, em um nível de sensibilidade de 5 nanogramas por ml, após uma aplicação única no tórax18, nas costas19 e nos braços de voluntários sadios.

O sulfato de neomicina é um antibiótico aminoglicosídeo, presente na fórmula na concentração de 0,25%, que exerce ação bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Seu efeito bactericida é atribuído à ligação irreversível à subunidade 30S do ribossomo. A neomicina é ativamente transportada, cruza a membrana celular3 bacteriana, liga-se a um receptor específico na subunidade 30S, inibindo a síntese protéica. O DNA pode ser mal interpretado, produzindo proteínas20 não funcionais. Os polirribossomos são fragmentados e são incapazes de sintetizar proteínas20. Apesar de não ser absorvida pela pele11 íntegra, a neomicina tópica é rapidamente absorvida em grandes áreas descobertas, queimadas ou com granulomas21 da pele11. A absorção é maior e mais rápida com a neomicina na forma farmacêutica de creme que na forma farmacêutica de pomada. A aplicação tópica de sulfato de neomicina não resulta em concentrações séricas ou renais detectáveis do fármaco22, contudo sistematicamente, apresenta uma meia-vida de eliminação de 3 horas para adultos e de 3-10 horas para crianças; metabolismo23 hepático mínimo e excreção renal24 de 30 a 50% do fármaco22 não-modificado.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Grama: 1. Designação comum a diversas ervas da família das gramíneas que formam forrações espontâneas ou que são cultivadas para criar gramados em jardins e parques ou como forrageiras, em pastagens; relva. 2. Unidade de medida de massa no sistema c.g.s., equivalente a 0,001 kg . Símbolo: g.
2 Tópico: Referente a uma área delimitada. De ação limitada à mesma. Diz-se dos medicamentos de uso local, como pomadas, loções, pós, soluções, etc.
3 Membrana Celular: Membrana seletivamente permeável (contendo lipídeos e proteínas) que envolve o citoplasma em células procarióticas e eucarióticas.
4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
5 Cromatina: Também conhecida como cariotina. É a substância constituinte do cromossomo da célula eucarionte e composta de ADN, ARN e proteínas.
6 Edema: 1. Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo. 2. Acúmulo anormal de líquido nos tecidos do organismo, especialmente no tecido conjuntivo.
7 Fibrina: Proteína formada no plasma a partir da ação da trombina sobre o fibrinogênio. Ela é o principal componente dos coágulos sanguíneos.
8 Capilar: 1. Na medicina, diz-se de ou tubo endotelial muito fino que liga a circulação arterial à venosa. Qualquer vaso. 2. Na física, diz-se de ou tubo, em geral de vidro, cujo diâmetro interno é diminuto. 3. Relativo a cabelo, fino como fio de cabelo.
9 Fagócitos:
10 Colágeno: Principal proteína fibrilar, de função estrutural, presente no tecido conjuntivo de animais.
11 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
12 Dermatófitos: Qualquer fungo microscópico que parasita a pele, as unhas ou os pelos.
13 Permeabilidade: Qualidade dos corpos que deixam passar através de seus poros outros corpos (fluidos, líquidos, gases, etc.).
14 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
15 Fúngica: Relativa à ou produzida por fungo.
16 Necrose: Conjunto de processos irreversíveis através dos quais se produz a degeneração celular seguida de morte da célula.
17 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.
18 Tórax: Parte superior do tronco entre o PESCOÇO e o ABDOME; contém os principais órgãos dos sistemas circulatório e respiratório. (Tradução livre do original Sinônimos: Peito; Caixa Torácica
19 Costas:
20 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
21 Granulomas: Formação composta por tecido de granulação que se encontra em processos infecciosos e outras doenças. É, na maioria das vezes, reacional a algum tipo de agressão (corpo estranho, ferimentos, parasitas, etc.).
22 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
23 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
24 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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