INFORMAÇÕES TÉCNICA NADERM
Naderm é um medicamento de uso local, que possui poderosa atividade antiinflamatória, antimicótica e antibacteriana, cobrindo assim ampla variedade de dermatoses.
Cada grama1 de Naderm creme ou pomada contém 0,64 mg de dipropionato de betametasona, equivalente a 0,5 mg de betametasona, um corticosteróide sintético fluorado para uso dermatológico.
Quimicamente, o dipropionato de betametasona é 9-fluor-11-beta,17,21-triidroxi-16,beta-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona17,21-dipropionato.
O dipropionato de betametasona, potente corticosteróide tópico2, é eficaz no tratamento de dermatoses sensíveis a corticóides, principalmente devido a sua ação antiinflamatória, antipruriginosa e vasoconstritora. Está presente na fórmula na concentração de 0,05%.
A absorção sistêmica da betametasona, quando usada topicamente, é em torno de 12 a 14% da dose e sua meia-vida de eliminação é de 5,6 horas.
Os corticosteróides difundem-se através da membrana celular3 e formam complexos com receptores citoplasmáticos específicos. Estes complexos entram no núcleo das células4, ligam-se ao DNA (cromatina5) e estimulam a transcriação do RNA mensageiro e, subseqüentemente, a síntese protéica de várias enzimas inibitórias responsáveis pelos efeitos antiinflamatórios dos corticosteróides tópicos. Esses efeitos antiinflamatórios incluem a inibição de processos iniciais como edema6, depósito de fibrina7, dilatação capilar8, movimentação de fagócitos9 para a área e atividades fagocíticas. Processos tardios, como produção capilar8, deposição de colágeno10 e formação de quelóides, também são inibidos pelos corticosteróides. As ações dos corticosteróides tópicos são catabólicas. Os corticosteróides tópicos podem sofrer absorção sistêmica, pois atravessam o extrato córneo. A penetração no extrato córneo pode ser aumentada pela hidratação da pele11 e/ou temperatura corpórea. Aumento na absorção percutânea também ocorre quando a pele11 está esfolada ou inflamada, e com uso prolongado ou extensivo.
O cetoconazol, presente na fórmula na concentração de 2%, é uma substância antimicótica sintética de amplo espectro, que inibe in vitro o crescimento de dermatófitos12 e leveduras mais comuns, pela alteração da permeabilidade13 da membrana celular3 destes microrganismos. Apresenta ação contra os dermatófitos12: Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton; e leveduras: Candida albicans. O cetoconazol, pertencente ao grupo químico imidazol, é um fungistático. Dependendo da concentração pode apresentar ação fungicida. O cetoconazol inibe a biossíntese do ergosterol ou de outros esteróis, danifica a célula14 fúngica15 e altera sua permeabilidade13. Como resultado, pode ocorrer a perda de elementos intracelulares essenciais. Também inibe a biossíntese de triglicerídeos e fosfolipídeos pelos fungos. Adicionalmente, inibe as atividades enzimáticas oxidativas e peroxidativas, resultando em um aumento das concentrações tóxicas de peróxido de hidrogênio, que pode contribuir para a deterioração das organelas intracelulares e a necrose16 da célula14. No tratamento da Candida albicans, o cetoconazol inibe a transformação de blastoporos em forma micelar invasiva. Nenhuma absorção sistêmica foi detectada no sangue17, em um nível de sensibilidade de 5 nanogramas por ml, após uma aplicação única no tórax18, nas costas19 e nos braços de voluntários sadios.
O sulfato de neomicina é um antibiótico aminoglicosídeo, presente na fórmula na concentração de 0,25%, que exerce ação bactericida sobre numerosos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Seu efeito bactericida é atribuído à ligação irreversível à subunidade 30S do ribossomo. A neomicina é ativamente transportada, cruza a membrana celular3 bacteriana, liga-se a um receptor específico na subunidade 30S, inibindo a síntese protéica. O DNA pode ser mal interpretado, produzindo proteínas20 não funcionais. Os polirribossomos são fragmentados e são incapazes de sintetizar proteínas20. Apesar de não ser absorvida pela pele11 íntegra, a neomicina tópica é rapidamente absorvida em grandes áreas descobertas, queimadas ou com granulomas21 da pele11. A absorção é maior e mais rápida com a neomicina na forma farmacêutica de creme que na forma farmacêutica de pomada. A aplicação tópica de sulfato de neomicina não resulta em concentrações séricas ou renais detectáveis do fármaco22, contudo sistematicamente, apresenta uma meia-vida de eliminação de 3 horas para adultos e de 3-10 horas para crianças; metabolismo23 hepático mínimo e excreção renal24 de 30 a 50% do fármaco22 não-modificado.