INFORMAÇÃO TÉCNICA ALLESTRA

ALLESTRA 20 é um anticoncepcional oral monofásico, que combina o componente estrogênico etinilestradiol com o componente progestogênico gestodeno. ALLESTRA 20 age originalmente inibindo o eixo hipotálamo¹ hipófise² ovário³. Este processo se realiza pela inibição das secreções de LH, FSH, estradiol e progesterona a níveis que suprimem a ovulação⁴ já no primeiro ciclo de tratamento. O mecanismo primário de um anticoncepcional oral combinado é a supressão da foliculogênese. Além deste mecanismo de ação, ALLESTRA 20 apresenta outras ações que impedem uma gravidez⁵, tais como: alteração da qualidade do muco cervical, que impede a espermomigração, alteração da motilidade ovariana e a alteração do endométrio⁶, tornando o pouco receptivo para a implantação do óvulo⁷. O gestodeno é absorvido rápida e completamente pelo trato gastrintestinal; apresenta alta biodisponibilidade, em torno de 100%, após administração oral única ou múltipla. A concentração plasmática do gestodeno aumenta subseqüentemente ao tratamento dando lhe uma melhor performance terapêutica⁸.

Os valores da curva de concentração são altas após doses simples repetitivas de gestodeno e etinilestradiol. O gestodeno apresenta um pico plasmático após 0,7 ± 0,2 h. É extensamente metabolizado pelo fígado⁹ e tem como metabólitos¹⁰ o diidrogestodeno, 3 5 tetrahidrogestodeno e o hidroxigestodeno. O gestodeno liga se em torno de 64,3% às globulinas¹¹ de ligação aos hormônios sexuais (SHBG), 34,4% à albumina¹² ficando com uma fração livre (ativa) em torno de 1,3%. Porém, quando associado ao etinilestradiol, a ligação protéica é aproximadamente 50 a 69% para SHBG, 29 a 48% para albumina¹² e 1 a 2% para a fração livre. Seu metabolismo¹³ é hepático sendo captada de forma inalterada em menos de 1% na urina¹⁴. A meia vida do gestodeno com ou sem combinação com o etinilestradiol, é aproximadamente de 10 a 18 horas. Um aumento de SHBG e a alta afinidade do gestodeno por esta proteína produzem um acúmulo de gestodeno no soro¹⁵ e prolongam a sua meia vida terminal. O gestodeno é completamente metabolizado e seus metabólitos¹⁰ são excretados na urina¹⁴ (50%) e nas fezes (33%), com uma meia vida de eliminação de cerca de um dia. Em doses simples orais com ou sem etinilestradiol, foram alcançados níveis de 0,048 a 0,054 l/h/kg. Apresenta uma afinidade pelos receptores de aldosterona e por isso uma fraca ação antimineralocorticóide, não apresentando atividade estrogênica e apresentando pouca ou nenhuma atividade androgênica.

Após a administração oral, o etinilestradiol é rápida e completamente absorvido. Devido a um extenso metabolismo¹³ de primeira passagem, a biodisponibilidade média do etinilestradiol é de cerca de 45%, com grandes variações individuais. Após administração oral repetida, os níveis séricos aumentam em 30% 50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. O etinilestradiol liga se extensamente à albumina¹² (cerca de 98%) mas não à SHBG; é excretado sob a forma de metabólitos¹⁰ na urina¹⁴ (40%) e nas fezes (60%). A meia vida de eliminação renal¹⁶ é de cerca de 28 horas.