CARACTERÍSTICAS CLINFAR

Atualizado em 28/05/2016

A sinvastatina é um agente redutor de lípides, derivado sinteticamente de um produto de fermentação de Aspergillus terreus. Após a ingestão oral, o produto é hidrolisado na forma de lactona inativa para o seu correspondente beta-hidroxiácido.

Este é o principal metabólito1 e o inibidor da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima2 que catalisa uma etapa precoce e limitante na biossíntese do colesterol3. Como resultado, em estudos clínicos, a sinvastatina reduziu as concentrações do colesterol3 ligado à lipoproteína de baixa densidade (LDL4) e à liproteína de densidade muito baixa (VLDL). Adicionalmente, a sinvastatina aumentou moderadamente o HDL5-colesterol3 e reduziu os triglicérides6 plamáticos. A forma ativa de sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, a enzima2 que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato. Em virtude dessa conversão ser uma etapa precoce na biossíntese do colesterol3, não se espera que a terapia com a sinvastatina provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é também metabolizada rapidamente de volta para acetil-CoA, que participa em muitos processos de biossíntese no organismo. Em estudos com animais, após doses orais, a sinvastatina teve alta seletividade pelo fígado7, onde atingiu concentrações substancialmente mais altas do que em outros tecidos não-alvo. A sinvastatina é largamente extraída na primeira passagem pelo fígado7, que é seu local primário de ação, com subsequente excreção da droga na bile8. A exposição sistêmica em humanos, à forma ativa da sinvastatina, é inferior a 5% da dose oral. Destes, 95% estão ligados a proteínas9 plasmáticas. Na hipercolesterolemia10 primária, quando a dieta apenas foi insuficiente, a sinvastatina foi altamente eficaz na redução do colesterol3 total e do colesterol3 ligado à LDL4, nas forma heterozigóticas familiares e não-familiares de hipercolesterolemia10 e na hiperlipidemia11 mista. Observou-se resposta importante em um intervalo de duas semanas e a resposta terapêutica12 máxima ocorreu em um período de 4 a 6 semanas. A resposta foi mantida com a continuidade da terapia. Os níveis de colesterol3 total voltam aos valores anteriores ao tratamento, quando a terapia é interrompida.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
3 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos. Seus componentes são: HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol. LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol. VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).
4 LDL: Lipoproteína de baixa densidade, encarregada de transportar colesterol através do sangue. Devido à sua tendência em depositar o colesterol nas paredes arteriais e a produzir aterosclerose, tem sido denominada “mau colesterol“.
5 HDL: Abreviatura utilizada para denominar um tipo de proteína encarregada de transportar o colesterol sanguíneo, que se relaciona com menor risco cardiovascular. Também é conhecido como “Bom Colesterol”. Seus valores normais são de 35-50mg/dl.
6 Triglicérides: A principal maneira de armazenar os lipídeos no tecido adiposo é sob a forma de triglicérides. São também os tipos de lipídeos mais abundantes na alimentação. Podem ser definidos como compostos formados pela união de três ácidos graxos com glicerol. Os triglicérides sólidos em temperatura ambiente são conhecidos como gorduras, enquanto os líquidos são os óleos. As gorduras geralmente possuem uma alta proporção de ácidos graxos saturados de cadeia longa, já os óleos normalmente contêm mais ácidos graxos insaturados de cadeia curta.
7 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
8 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
9 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
10 Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol do sangue. Está associada a uma maior predisposição ao desenvolvimento de aterosclerose.
11 Hiperlipidemia: Condição em que os níveis de gorduras e colesterol estão mais altos que o normal.
12 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.

Tem alguma dúvida sobre CARACTERÍSTICAS CLINFAR?

Pergunte diretamente a um especialista

Sua pergunta será enviada aos especialistas do CatalogoMed, veja as dúvidas já respondidas.