INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS CIALIS

Atualizado em 28/05/2016

NÃO É ESPERADO QUE CIALIS CAUSE INIBIÇÃO OU INDUÇÃO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE DO CLEARANCE DE DROGAS METABOLIZADAS PELAS ISOFORMAS DO CYP450. ESTUDOS CONFIRMARAM QUE TADALAFILA NÃO INIBE OU INDUZ AS ISOFORMAS CYP450, INCLUINDO CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 E CYP2C9. CIALIS É PRINCIPALMENTE METABOLIZADO PELO CYP3A4. UM INIBIDOR SELETIVO DO CYP3A4, CETOCONAZOL, AUMENTOU A AUC1 DA TADALAFILA EM 107%, E UM INDUTOR DO CYP3A4 , RIFAMPINA, REDUZIU A AUC1 DA TADALAFILA EM 88%, RELATIVO AOS VALORES DE AUC1 PARA TADALAFILA SOZINHA. (VER PRECAUÇÕES)

AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS
EM ESTUDOS DE FARMACOLOGIA2 CLÍNICA, O POTENCIAL PARA A TADALAFILA AUMENTAR OS EFEITOS HIPOTENSIVOS DOS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS FOI EXAMINADO. AS CLASSES PRINCIPAIS DE AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS FORAM ESTUDADAS, INCLUINDO BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO (AMLODIPINA), INIBIDORES DA ENZIMA3 CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (ECA) (ENALAPRIL), BLOQUEADORES DO RECEPTOR BETA-ADRENÉRGICO4 (METOPROLOL), DIURÉTICOS5 TIAZÍDICOS (BENDROFLUAZIDA) E BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II (VÁRIOS TIPOS E DOSES, SOZINHOS OU EM COMBINAÇÃO COM TIAZIDAS, BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO, BETA-BLOQUEADORES, E/OU ALFA-BLOQUEADORES). TADALAFILA NÃO TEM INTERAÇÃO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE COM NENHUMA DESSAS CLASSES. A ANÁLISE DOS ESTUDOS CLÍNICOS FASE 3 TAMBÉM NÃO MOSTRARAM DIFERENÇAS NOS EVENTOS ADVERSOS EM PACIENTES TOMANDO TADALAFILA COM OU SEM MEDICAÇÃO ANTIHIPERTENSIVA.

AGENTES BLOQUEADORES DO RECEPTOR ALFA-ADRENÉRGICO4
TADALAFILA NÃO TEVE EFEITO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE NA ALTERAÇÃO DE PRESSÃO SANGÜÍNEA6 DEVIDA À TAMSULOSINA

ÁLCOOL
CONCENTRAÇÕES ALCOÓLICAS (CONCENTRAÇÃO SANGÜÍNEA MÁXIMA MÉDIA DE 0,08%) NÃO FORAM AFETADAS PELA CO-ADMINISTRAÇÃO COM TADALAFILA. OS EFEITOS DO ÁLCOOL NA FUNÇÃO COGNITIVA7 E NA PRESSÃO ARTERIAL8 NÃO FORAM AUMENTADOS PELA TADALAFILA. ALÉM DISSO, NÃO FORAM OBSERVADAS ALTERAÇÕES NAS CONCENTRAÇÕES DE TADALAFILA 3 HORAS APÓS A CO-ADMINISTRAÇÃO COM ÁLCOOL.  

ANTAGONISTAS H2
UM AUMENTO NO PH GÁSTRICO RESULTANTE DA ADMINISTRAÇÃO DE NIZATIDINA NÃO TEVE EFEITO SIGNIFICANTE NA FARMACOCINÉTICA DE TADALAFILA.

ANTIÁCIDOS9 (HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO/HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO)
A ADMINISTRAÇÃO SIMULTÂNEA DE UM ANTIÁCIDO10 (HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO/HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO) E TADALAFILA REDUZIU A VELOCIDADE APARENTE DE ABSORÇÃO DE TADALAFILA SEM ALTERAR A EXPOSIÇÃO (AUC1) À TADALAFILA.

ASPIRINA
TADALAFILA NÃO POTENCIALIZOU O AUMENTO DO TEMPO DE SANGRAMENTO CAUSADO PELA ASPIRINA.

VARFARINA (SUBSTRATO DO CYP2C9)
TADALAFILA NÃO TEVE EFEITO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE NA EXPOSIÇÃO (AUC1) À S-VARFARINA OU R-VARFARINA, NEM AFETOU AS ALTERAÇÕES NO TEMPO DE PROTROMBINA11 INDUZIDAS PELA VARFARINA.

TEOFILINA (SUBSTRATO DA CYP1A2)
TADALAFILA NÃO TEVE EFEITO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE NA FARMACOCINÉTICA OU FARMACODINÂMICA DA TEOFILINA.

CETOCONAZOL (E OUTROS INIBIDORES CYP3A4)
A EXPOSIÇÃO À TADALAFILA FOI AUMENTADA EM 107% QUANDO CO-ADMINISTRADA COM CETOCONAZOL. EMBORA INTERAÇÕES ESPECÍFICAS NÃO TENHAM SIDO ESTUDADAS, ALGUNS INIBIDORES DE PROTEASE, TAIS COMO RITONAVIR E SAQUINAVIR, E OUTROS INIBIDORES CYP3A4, TAIS COMO ERITROMICINA E ITRACONAZOL, PROVAVELMENTE TAMBÉM AUMENTARIAM A EXPOSIÇÃO À TADALAFILA.

RIFAMPINA (E OUTROS INDUTORES CYP3A4)
A EXPOSIÇÃO À TADALAFILA FOI REDUZIDA EM 88% QUANDO CO-ADMINISTRADA COM RIFAMPINA. PODE SER ESPERADO QUE A ADMINISTRAÇÃO CONCOMITANTE DE OUTROS INDUTORES CYP3A4 TAMBÉM PODE DIMINUIR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE TADALAFILA.

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Complementos

1 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
2 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
3 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
4 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
5 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
6 Pressão sangüínea: Força exercida pelo sangue arterial por unidade de área da parede arterial. É expressa como uma razão (Exemplo: 120/80, lê-se 120 por 80). O primeiro número é a pressão sistólica ou pressão máxima. E o segundo número é a presão diastólica ou mínima.
7 Cognitiva: 1. Relativa ao conhecimento, à cognição. 2. Relativa ao processo mental de percepção, memória, juízo e/ou raciocínio. 3. Diz-se de estados e processos relativos à identificação de um saber dedutível e à resolução de tarefas e problemas determinados. 4. Diz-se dos princípios classificatórios derivados de constatações, percepções e/ou ações que norteiam a passagem das representações simbólicas à experiência, e também da organização hierárquica e da utilização no pensamento e linguagem daqueles mesmos princípios.
8 Pressão arterial: A relação que define a pressão arterial é o produto do fluxo sanguíneo pela resistência. Considerando-se a circulação como um todo, o fluxo total é denominado débito cardíaco, enquanto a resistência é denominada de resistência vascular periférica total.
9 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
10 Antiácido: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.
11 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.

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