PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS FARMORUBICINA CS
Atualizado em 28/05/2016
Absorção
A epirrubicina não é absorvida pelo trato gastrintestinal. Uma vez que o fármaco1 é
extremamente irritante para os tecidos, deve ser administrado por via intravenosa. Foi
demonstrado que a administração intravesical é factível; a passagem da epirrubicina para a
circulação2 sistêmica por essa via de administração é mínima.
Distribuição
Após a administração IV, a epirrubicina é rápida e amplamente distribuída nos
compartimentos extravasculares3, conforme indicado pela meia-vida de distribuição muito
rápida e volume de distribuição no estado de equilíbrio de mais de 40 L/kg. No entanto,
apesar do seu amplo volume de distribuição, a epirrubicina não atravessa a barreira
hematoencefálica em quantidades detectáveis.
Metabolismo4
A epirrubicina é metabolizada, em grau significativo, principalmente pelo fígado5. Os
principais metabólitos6 identificados são o epirrubicinol (13-OH epirrubicina), que possui um
certo grau de atividade antitumoral, e os glicuronídeos da epirrubicina e do epirrubicinol. Os
níveis plasmáticos do principal metabólito7, o epirrubicinol, são mais baixos do que o do
fármaco1 inalterado.
Do ponto de vista metabólico, a 4'-O-glicuronidação distingue a epirrubicina da doxorrubicina
e pode ser responsável por sua toxicidade8 reduzida.
Excreção
Em pacientes com funções hepática9 e renal10 normais, os níveis plasmáticos de epirrubicina
após a administração IV de 60-150 mg/m2 seguem um padrão decrescente triexponencial,
com uma fase terminal lenta (t1 /2 ã) de 30-40 horas. Essas doses estão dentro dos limites de
linearidade farmacocinética. A meia-vida terminal do epirrubicinol é semelhante à da
epirrubicina. A depuração plasmática está no intervalo de 0,9 a 1,4 L/min. A epirrubicina é
eliminada principalmente pelo fígado5: cerca de 38% da dose administrada é recuperada na
bile11 em 24 horas na forma de epirrubicina (cerca de 19%), epirrubicinol e outros metabólitos6.
Num mesmo período, apenas 9-12% da dose é excretada na urina12, também como fármaco1
inalterado e metabólitos6. Em 72 horas, os valores chegam a cerca de 43% na bile11 e cerca de
16% na urina12.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
2 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
3 Extravasculares: Relativos ao exterior dos vasos sanguíneos e linfáticos, ou que ali se situam ou ocorrem.
4 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
5 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
6 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
7 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
8 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
9 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
10 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
11 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
