CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRAVATAN

Atualizado em 28/05/2016

TRAVATAN 0,004% é uma solução aquosa oftálmica, tamponada e estéril de Travoprosta, com um pH em torno de 6,0 e osmolalidade1 de aproximadamente 290 mOsm/kg.

Mecanismo de ação: A Travoprosta ácido livre é um agonista2 seletivo para o receptor prostanóide FP. O mecanismo de ação exato ainda não é conhecido. Acredita-se que os agonistas para o receptor FP reduzem a pressão intra-ocular através do aumento do escoamento uveoescleral.

Absorção: A Travoprosta é absorvida através da córnea3 e hidrolisada para o ácido livre ativo . Dados de 4 estudos farmacocinéticos de dose múltipla (total de 107 pacientes) mostraram que as concentrações plasmáticas do ácido livre ficaram abaixo de 0,01 ng/ml (limite de quantificação do ensaio) em 2 terços dos pacientes. Nos indivíduos com concentrações plasmáticas quantificáveis (N=38) a Cmax média foi de 0,018 ± 0,007 (variando 0,01 a 0,052 ng/ml) e foi alcançada dentro de 30 minutos. A partir destes estudos a meia-vida plasmática da travoprosta foi estimada em 45 minutos. Não houve diferenças nas concentrações plasmáticas entre os dias 1 e 7, indicando que o estado de equilíbrio foi logo alcançado e que não há acúmulo significante.

Metabolismo4: A travoprosta (pró-droga de éster isopropil) é hidrolisada pelas esterases na córnea3 para o ácido livre biologicamente ativo. Sistemicamente, a travoprosta ácido livre é metabolizada para metabólitos5 inativos através da beta-oxidação da cadeia alfa do ácido carboxílico resultando nos análogos 1,2-dinor e 1,2,3,4-tetranor por oxidação do grupo 15-hidroxil, bem como pela redução da dupla ligação 13,14.

Excreção: A eliminação da travoprosta ácido livre do plasma6 humano é rápida resultando em concentrações abaixo do limite de quantificação dentro de 1 hora após a instilação ocular. A meia-vida de eliminação final da travoprosta ácido livre foi estimada a partir de 14 indivíduos e variou de 17 minutos a 86 minutos com a meia-vida média de 45 minutos. Menos de 2% da dose tópica ocular de travoprosta foi excretada na urina7 dentro de 4 horas como travoprosta ácido livre.

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Complementos

1 Osmolalidade: Molalidade de uma solução que exerce a mesma pressão osmótica que uma solução ideal de uma substância não dissociada. É uma medida indireta da concentração somada de todos os solutos de uma determinada solução.
2 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
3 Córnea: Membrana fibrosa e transparente presa à esclera, constituindo a parte anterior do olho.
4 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
5 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
6 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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