CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS TRAVATAN

TRAVATAN 0,004% é uma solução aquosa oftálmica, tamponada e estéril de Travoprosta, com um pH em torno de 6,0 e osmolalidade¹ de aproximadamente 290 mOsm/kg.

Mecanismo de ação: A Travoprosta ácido livre é um agonista² seletivo para o receptor prostanóide FP. O mecanismo de ação exato ainda não é conhecido. Acredita-se que os agonistas para o receptor FP reduzem a pressão intra-ocular através do aumento do escoamento uveoescleral.

Absorção: A Travoprosta é absorvida através da córnea³ e hidrolisada para o ácido livre ativo . Dados de 4 estudos farmacocinéticos de dose múltipla (total de 107 pacientes) mostraram que as concentrações plasmáticas do ácido livre ficaram abaixo de 0,01 ng/ml (limite de quantificação do ensaio) em 2 terços dos pacientes. Nos indivíduos com concentrações plasmáticas quantificáveis (N=38) a Cmax média foi de 0,018 ± 0,007 (variando 0,01 a 0,052 ng/ml) e foi alcançada dentro de 30 minutos. A partir destes estudos a meia-vida plasmática da travoprosta foi estimada em 45 minutos. Não houve diferenças nas concentrações plasmáticas entre os dias 1 e 7, indicando que o estado de equilíbrio foi logo alcançado e que não há acúmulo significante.

Metabolismo⁴: A travoprosta (pró-droga de éster isopropil) é hidrolisada pelas esterases na córnea³ para o ácido livre biologicamente ativo. Sistemicamente, a travoprosta ácido livre é metabolizada para metabólitos⁵ inativos através da beta-oxidação da cadeia alfa do ácido carboxílico resultando nos análogos 1,2-dinor e 1,2,3,4-tetranor por oxidação do grupo 15-hidroxil, bem como pela redução da dupla ligação 13,14.

Excreção: A eliminação da travoprosta ácido livre do plasma⁶ humano é rápida resultando em concentrações abaixo do limite de quantificação dentro de 1 hora após a instilação ocular. A meia-vida de eliminação final da travoprosta ácido livre foi estimada a partir de 14 indivíduos e variou de 17 minutos a 86 minutos com a meia-vida média de 45 minutos. Menos de 2% da dose tópica ocular de travoprosta foi excretada na urina⁷ dentro de 4 horas como travoprosta ácido livre.