FARMACOCINÉTICA LISINOPRIL

Absorção
Baseado na recuperação urinária, a extensão média de absorção de Lisinopril é de aproximadamente 25%, com variações entre os pacientes (6-60%) em todas as doses testadas (5-80 mg).
A absorção de Lisinopril não é afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal.
Distribuição
Após administração oral de lisinopril, as concentrações plasmáticas de pico ocorrem em 7 horas, apesar de haver tendência a um pequeno retardo nesse tempo em pacientes com infarto¹ agudo² do miocárdio³. Em doses múltiplas, o lisinopril possui uma meia-vida efetiva de acúmulo de 12,6 horas.
O declínio das concentrações séricas exibe uma fase terminal prolongada que não contribui para o acúmulo de droga. Essa fase terminal provavelmente representa ligações saturadas à ECA e não é proporcional à dose. Aparentemente o Lisinopril não se liga às outras proteínas⁴ séricas.
Estudos em ratos indicam que o Lisinopril pouco atravessa a barreira hematoencefálica. Inibidores da ECA podem exercer um efeito menor sobre a pressão sangüínea⁵ de pacientes hipertensos negros do que em pacientes hipertensos não negros.
Quando combinado com outros agentes anti-hipertensivos, podem ocorrer quedas adicionais na pressão sangüínea⁵.
Pacientes idosos apresentam níveis sangüíneos mais elevados e valores de AUC⁶ maiores que os pacientes mais jovens.
Biotransformação
O Lisinopril não é metabolizado e a droga absorvida é excretada inteiramente inalterada na urina⁷.
Eliminação
O comprometimento da função renal⁸ diminui a eliminação de lisinopril, que é excretado via renal⁸, mas essa diminuição torna-se clinicamente importante somente quando a taxa de filtração glomerular for menor do que 30 mL/min. O Lisinopril pode ser removido por diálise⁹.