INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ZOLTEC

Atualizado em 28/05/2016

Anticoagulantes1: Em um estudo de interação, fluconazol aumentou o tempo de protrombina2 após administração de varfarina em voluntários sadios do sexo masculino. Embora a alteração tenha sido pequena (12%) recomenda-se cuidadosa monitorização do tempo de protrombina2 em pacientes que estejam recebendo anticoagulantes1 cumarínicos.

Sulfoniluréias3: Fluconazol demonstrou prolongar a meia-vida plasmática de sulfoniluréias3 orais (clorpropamida4, glibenclamida, glipizídeos e tolbutamida) quando administrado concomitantemente às mesmas em voluntários sadios. Fluconazol e sulfoniluréias3 orais podem ser co-administrados a pacientes diabéticos, porém a possibilidade de episódios de hipoglicemia5 deve ser considerada.

Hidroclorotiazida: Em um estudo de interação farmacocinética, a co-administração de doses múltiplas de hidroclorotiazida em voluntários sadios que estavam recebendo fluconazol aumentou a concentração plasmática desta última droga em 40%. Esta alteração não deverá requerer mudança do regime de dosagem de fluconazol em pacientes que estejam recebendo também diuréticos6, porém o prescritor deve ter em mente essas considerações.

Fenitoína: A administração concomitante de fluconazol e fenitoína pode aumentar os níveis desta última droga para um grau clinicamente significante. Se necessário administrar ambas as drogas concomitantemente, os níveis de fenitoína deverão ser monitorizados e a sua dose ajustada para manter os níveis terapêuticos.

Contraceptivos orais: Dois estudos de farmacocinética com um contraceptivo oral combinado foram realizados utilizando doses múltiplas de fluconazol. Não foram observados efeitos relevantes nos níveis de hormônio7 no estudo com doses diárias de 50 mg de fluconazol, enquanto que em doses diárias de 200 mg as AUCs (área sob a curva) de etinil-estradiol e levonorgestrel foram aumentadas em 40% e 24% respectivamente. Assim é improvável que o uso de doses múltiplas de fluconazol nestas doses possa ter efeito na eficácia do contraceptivo oral combinado.

Rifampicina: A administração de fluconazol concomitantemente com a rifampicina resultou em uma redução de 25% na AUC8 (área sob a curva) e 20% na meia-vida de fluconazol. Em pacientes que estejam recebendo terapia concomitante a rifampicina um aumento da dose de fluconazol deve ser considerado.

Ciclosporina: Em um estudo de farmacocinética realizado em pacientes com transplante renal9, fluconazol em doses diárias de 200 mg mostrou aumentar lentamente as concentrações de ciclosporina. Entretanto, em um outro estudo com doses múltiplas de 100 mg diários de fluconazol, o mesmo não afetou os níveis de ciclosporina em pacientes com transplante de medula óssea10. Recomenda-se, portanto, uma monitorização das concentrações de ciclosporina em pacientes que estejam recebendo fluconazol.

Teofilina: Em um estudo de interação placebo11 controlado, a administração de 200 mg diários de fluconazol durante 14 dias resultou numa redução de 18% na média da taxa do clearance plasmático de teofilina. Pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina, ou que estejam sob risco elevado de toxicidade12 à teofilina, deverão ser observados quanto aos sinais13 de toxicidade12 à mesma enquanto estiverem recebendo fluconazol. Se houver aparecimento de sinais13 de toxicidade12 mudança na terapia deverá ser instituída.

Terfenadina: Devido à ocorrência de sérias disrritmias em pacientes recebendo outros antifúngicos azólicos em associação com terfenadina, foram realizados estudos de interação que demonstraram que nenhuma interação clinicamente significante está presente. Embora estes eventos não foram observados em pacientes recebendo fluconazol, a co-administração de fluconazol e terfenadina deve ser cuidadosamente monitorizada.

Zidovudina: Dois estudos cinéticos resultaram em aumento dos níveis de zidovudinaprovavelmente causado pela diminuição da conversão da zidovudina em seu principal metabólito14.
Um estudo determinou os níveis de zidovudina em pacientes aidéticos antes e depois da administração de 200 mg diários de fluconazol por 15 dias. Houve um aumento significativo na AUC8 (área sob a curva) de zidovudina (20%). Um outro estudo randomizado15, em dois períodos e cruzado com dois grupos de tratamento avaliou os níveis de zidovudina em pacientes infectados pelo HIV16. Em duas ocasiões, com intervalo de 21 dias, os pacientes receberam 200 mg de zidovudina a cada 8 horas com ou sem 400 mg diários de fluconazol por 7 dias. A AUC8 (área sob a curva) de zidovudina aumentou significativamente (74%) durante co-administração com fluconazol. Os pacientes recebendo esta combinação devem ser monitorizados devido ao desenvolvimento de reações adversas relacionadas à zidovudina.

Estudos de interações têm demonstrado que quando fluconazol oral é administrado
concomitantemente com alimentos, cimetidina, antiácidos17, ou após irradiação corporal total devida a transplante de medula óssea10, não ocorre alteração clinicamente significante na absorção deste agente.

Os médicos deverão considerar que embora estudos de interações medicamentosas com outras drogas não tenham sido realizados, tais interações poderão ocorrer.

                         

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Anticoagulantes: Substâncias ou medicamentos que evitam a coagulação, especialmente do sangue.
2 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
3 Sulfoniluréias: Classe de medicamentos orais para tratar o diabetes tipo 2 que reduz a glicemia por ajudar o pâncreas a fabricar mais insulina e o organismo a usar melhor a insulina produzida.
4 Clorpropamida: Medicação de uso oral para tratamento do diabetes tipo 2. Reduz a glicemia ajudando o pâncreas a produzir mais insulina e o corpo a usar melhor a insulina produzida. Pertence à classe dos medicamentos chamada sulfoniluréias.
5 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese, palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.
6 Diuréticos: Grupo de fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau de diluição da urina. Eles depletam os níveis de água e cloreto de sódio sangüíneos. São usados no tratamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, insuficiência cardiaca ou cirrose do fígado. Há dois tipos de diuréticos, os que atuam diretamente nos túbulos renais, modificando a sua atividade secretora e absorvente; e aqueles que modificam o conteúdo do filtrado glomerular, dificultando indiretamente a reabsorção da água e sal.
7 Hormônio: Substância química produzida por uma parte do corpo e liberada no sangue para desencadear ou regular funções particulares do organismo. Por exemplo, a insulina é um hormônio produzido pelo pâncreas que diz a outras células quando usar a glicose para energia. Hormônios sintéticos, usados como medicamentos, podem ser semelhantes ou diferentes daqueles produzidos pelo organismo.
8 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
9 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
10 Medula Óssea: Tecido mole que preenche as cavidades dos ossos. A medula óssea apresenta-se de dois tipos, amarela e vermelha. A medula amarela é encontrada em cavidades grandes de ossos grandes e consiste em sua grande maioria de células adiposas e umas poucas células sangüíneas primitivas. A medula vermelha é um tecido hematopoiético e é o sítio de produção de eritrócitos e leucócitos granulares. A medula óssea é constituída de um rede, em forma de treliça, de tecido conjuntivo, contendo fibras ramificadas e preenchida por células medulares.
11 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
12 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
13 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
14 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Estudo randomizado: Ensaios clínicos comparativos randomizados são considerados o melhor delineamento experimental para avaliar questões relacionadas a tratamento e prevenção. Classicamente, são definidos como experimentos médicos projetados para determinar qual de duas ou mais intervenções é a mais eficaz mediante a alocação aleatória, isto é, randomizada, dos pacientes aos diferentes grupos de estudo. Em geral, um dos grupos é considerado controle - o que algumas vezes pode ser ausência de tratamento, placebo, ou mais frequentemente, um tratamento de eficácia reconhecida. Recursos estatísticos são disponíveis para validar conclusões e maximizar a chance de identificar o melhor tratamento. Esses modelos são chamados de estudos de superioridade, cujo objetivo é determinar se um tratamento em investigação é superior ao agente comparativo.
16 HIV: Abreviatura em inglês do vírus da imunodeficiência humana. É o agente causador da AIDS.
17 Antiácidos: É uma substância que neutraliza o excesso de ácido, contrariando o seu efeito. É uma base que aumenta os valores de pH de uma solução ácida.

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