FARMACOCINÉTICA HARMONET

Atualizado em 28/05/2016

Gestodeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Não sofre metabolização de primeira passagem e está quase que completamente biodisponível após administração oral. No plasma1, gestodeno liga-se amplamente às globulinas2 de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). Durante administrações repetidas, um acúmulo de gestodeno pode ser visto no plasma1, com a fase de equilíbrio observada durante a segunda metade de um ciclo de tratamento. Entretanto, somente uma pequena fração (<1%) do gestodeno total está presente na forma livre. Gestodeno é completamente metabolizado por redução do grupo 3-ceto e da dupla ligação delta-4, e por inúmeras hidroxilações. Nenhum metabólito3 farmacologicamente ativo de gestodeno é conhecido. Os metabólitos4 de gestodeno são excretados na urina5 (50%) e nas fezes (33%) com uma meia-vida de eliminação de aproximadamente um dia. Etinilestradiol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Sofre intensa metabolização de primeira passagem. A biodisponibilidade média está em torno de 45% com significante variação individual. Etinilestradiol liga-se fortemente à albumina6 e induz um aumento na concentração plasmática de SHBG. Após repetida administração oral, a concentração sangüínea de etinilestradio1 aumenta em torno de 30%-50%, atingindo a fase de equilíbrio durante a segunda metade de cada ciclo de tratamento. Após administração oral única, os níveis plasmáticos máximos de etinilestradiol são alcançados dentro de 1-2 horas. A curva de disposição mostra duas fases com meias-vidas de 1-3 horas e 10-14 horas aproximadamente. Etinilestradiol é primariamente metabolizado por hidroxilação aromática, mas uma grande variedade de metabólitos4 hidroxilados e metilados são formados, estando presentes como metabólitos4 livres ou conjugados com glicuronídios e sulfatos. Os metabólitos4 de etinilestradiol não são farmacologicamente ativos. O etinilestradiol conjugado é excretado pela bile7 e sujeito a recirculação êntero-hepática8. A meia-vida de eliminação de etinilestradiol é de aproximadamente 10horas. Cerca de 40% da droga é excretada na urina5 e 60% eliminada nas fezes. Após administração oral única de HARMONET*, os níveis plasmáticos máximos de gestodeno são alcançados em aproximadamente uma hora. A meia-vida da fase terminal de gestodeno no plasma1 está em torno de 13 horas. Após administração oral repetida de HARMONET*, a meia-vida de gestodeno é aumentada para aproximadamente 20 horas, devido a uma elevação dos níveis de SHBG por uma estrógeno9-indução. A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal.

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Complementos

1 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
2 Globulinas: Qualquer uma das várias proteínas globulares pouco hidrossolúveis de uma mesma família que inclui os anticorpos e as proteínas envolvidas no transporte de lipídios pelo plasma.
3 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
4 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
7 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
8 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
9 Estrógeno: Grupo hormonal produzido principalmente pelos ovários e responsáveis por numerosas ações no organismo feminino (indução da primeira fase do ciclo menstrual, desenvolvimento dos ductos mamários, distribuição corporal do tecido adiposo em um padrão feminino, etc.).

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