FARMACOLOGIA CLÍNICA KLARICID UD

Atualizado em 28/05/2016

Microbiologia: A claritromicina exerce sua ação antibacteriana através de sua ligação às subunidades ribossômicas 50S dos agentes patogênicos sensíveis, suprimindo-lhes a síntese protéica. A claritromicina tem demonstrado excelente atividade in vitro contra uma grande variedade de organismos Gram-positivos e Gram-negativos, aeróbios e anaeróbios: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter jejunii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum e Mycobacterium intracellulare. O principal metabólito1 da claritromicina no homem e em outros primatas é a 14-OH-claritromicina, que é microbiologicamente ativa. Sua atividade é uma ou duas vezes menor do que a droga original para a maioria dos microrganismos, exceto para o H. influenzae, para o qual é duas vezes mais ativo. A claritromicina e seu metabólito1 14-OH exercem um efeito aditivo ou sinérgico sobre o H. influenzae, in vitro ou in vivo, dependendo da cepa2 bacteriana. A claritromicina mostrou ser 2 a 10 vezes mais efetiva do que a eritromicina, em vários modelos experimentais de infecção3 em animais, tais como nos abscessos4 subcutâneos e intraperitoneais e nas infecções5 do trato respiratório em camundongos. Esses modelos envolviam as seguintes bactérias: S. pneumoniae, S.aureus, S. pyogenes e H. influenzae. Em cobaias com infecção3 por Legionella, uma dose intraperitoneal de 1,6 mg/kg/dia de claritromicina foi mais efetiva do que 50 mg/kg/dia de eritromicina. Farmacocinética: A cinética6 dos comprimidos de claritromicina de liberação prolongada, administrados por via oral, tem sido estudada em humanos adultos e comparada com a de comprimidos de claritromicina 250 mg e 500 mg de liberação imediata. A extensão da absorção foi equivalente quando doses iguais diárias foram administradas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 50%. Pouco ou nenhum acúmulo foi observado e a disposição metabólica não foi alterada em humanos após doses múltiplas. Baseado nos achados de liberação equivalente de absorção, os dados in vitro e in vivo a seguir são aplicáveis para a formulação de liberação prolongada: In vitro: Estudos in vitro mostraram que a ligação protéica da claritromicina no plasma7 humano ficou em torno de 70% nas concentrações de 0,45 mcg/ml a 4,5 mcg/ml. In vivo: Resultados de estudos em animais mostraram que os níveis de claritromicina em todos os tecidos, exceto no sistema nervoso central8, foram muitas vezes maiores que os níveis da droga circulante. As mais altas concentrações teciduais da claritromicina foram usualmente encontradas no fígado9 e no pulmão10, onde a relação tecido11/plasma7 (T/P) alcança valores iguais a 10-20. Em indivíduos sãos, que receberam comprimidos de claritromicina 500 mg de liberação prolongada, os picos de concentrações plasmáticas de claritromicina e de 14-hidroxiclaritromicina foram 1,3 e 0,48 mcg/ml, respectivamente. A meia-vida de eliminação da droga original e do seu metabólito1 foi aproximadamente 5,3 h e 7,7 h, respectivamente. Aproximadamente 40% da dose de claritromicina é excretada pela urina12; a eliminação fecal é de aproximadamente 30%. A claritromicina e seu metabólito1 14-OH distribuem-se rapidamente nos tecidos e fluidos corporais. Dados limitados de um pequeno número de pacientes sugerem que a claritromicina não atinge níveis significantes no fluido cerebroespinhal após doses orais. As concentrações nos tecidos são usualmente muitas vezes maiores que as concentrações séricas. Resultados de estudos indicam que ajustes de doses não são necessários para pacientes13 com insuficiência hepática14 moderada ou severa, que apresentem, no entanto, uma função renal15 normal. Insuficiência renal16: Em pacientes com insuficiência renal16, os níveis plasmáticos, a meia-vida, Cmax e Cmin, tanto para claritromicina como para seu metabólito1 14-OH elevam-se e a excreção urinária diminui. A alteração destes parâmetros está correlacionada com o grau de insuficiência renal16, ou seja, quanto maior a insuficiência renal16, maior a alteração destes parâmetros (ver Precauções e advertências e Posologia e modo de usar). Toxicologia (toxicidade17 aguda, subcrônica e crônica): Estudos foram realizados em camundongos, ratos, cães e/ou macacos, com a administração oral de claritromicina, desde uma única dose oral, até a administração oral diária, por 6 meses consecutivos. Nenhum sinal18 de toxicidade17 foi observado com doses muito superiores àquelas proporcionalmente terapêuticas em humanos. Os sinais19 clínicos com o emprego de doses tóxicas incluem vômitos20, fraqueza, consumo de alimentos e ganho de peso diminuídos, salivação, desidratação21 e hiperatividade. Nesses estudos com doses tóxicas em animais, o fígado9 foi o órgão-alvo primário. O desenvolvimento de hepatotoxicidade22 em todas as espécies foi detectado pela precoce elevação das concentrações séricas de fosfatase alcalina23, aspartato e alanina transaminases, gama glutamil transferase e/ou desidrogenase lática24. A descontinuação do uso da medicação geralmente resulta no retorno desses parâmetros específicos aos valores normais. O estômago25, o timo26 e outros tecidos linfóides e os rins27 foram menos afetados em diversos estudos com doses tóxicas.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Cepa: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
3 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
4 Abscessos: Acumulação de pus em uma cavidade formada acidentalmente nos tecidos orgânicos, ou mesmo em órgão cavitário, em consequência de inflamação seguida de infecção.
5 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
6 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
9 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
10 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
11 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
12 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
13 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
14 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
16 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
17 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
18 Sinal: 1. É uma alteração percebida ou medida por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida. 2. Som ou gesto que indica algo, indício. 3. Dinheiro que se dá para garantir um contrato.
19 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
20 Vômitos: São a expulsão ativa do conteúdo gástrico pela boca. Podem ser classificados em: alimentar, fecalóide, biliar, em jato, pós-prandial. Sinônimo de êmese. Os medicamentos que agem neste sintoma são chamados de antieméticos.
21 Desidratação: Perda de líquidos do organismo pelo aumento importante da freqüência urinária, sudorese excessiva, diarréia ou vômito.
22 Hepatotoxicidade: É um dano no fígado causado por substâncias químicas chamadas hepatotoxinas.
23 Fosfatase alcalina: É uma hidrolase, ou seja, uma enzima que possui capacidade de retirar grupos de fosfato de uma distinta gama de moléculas, tais como nucleotídeos, proteínas e alcaloides. Ela é sintetizada por diferentes órgãos e tecidos, como, por exemplo, os ossos, fígado e placenta.
24 Lática: Diz-se de ou ácido usado como acidulante e intermediário químico; láctica.
25 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
26 Timo:
27 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.

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