PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS CLORIDRATO DE SERTRALINA
Atualizado em 28/05/2016
Nenhum suicídio ocorreu em nenhum destes ensaios. Pacientes em uso de antidepressivos devem ser atentamente monitorados quanto à piora da depressão, ideação e comportamento suicida, em especial no início do tratamento, e em aumentos ou diminuições de dose. Deve-se considerar a alteração do regime terapêutico, incluindo a interrupção da medicação, em pacientes cuja depressão piora persistentemente, ou cuja emergência2 de ideação ou comportamento suicida é grave, de início abrupto, ou não era parte do quadro inicial.
As mesmas precauções devem ser observadas ao se tratar com antidepressivos pacientes com outras patologias, psiquiátricas ou não.
Outros sintomas3 que devem ser objeto das mesmas precauções incluem ansiedade, agitação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade e agressividade, impulsividade, acatisia4, hipomania e mania, que foram relatados em adultos e crianças, tratados com antidepressivos em patologias psiquiátricas ou não.
Familiares e cuidadores de pacientes tratados com antidepressivos devem ser alertados sobre a necessidade de monitorar o aparecimento dos sintomas3 acima, e relatá-los imediatamente ao profissional de saúde5.
A medicação deve ser prescrita na menor quantidade possível, compatível com o bom seguimento clínico, para a redução do risco de sobredosagem.
No caso de interrupção do tratamento, esta deve ser gradual, o mais rapidamente exeqüível, atentando-se para a possibilidade de aparecimento de sintomas3 associados à descontinuação do tratamento (ver Reações Adversas).
Um episódio depressivo pode ser uma apresentação inicial do transtorno bipolar.
De forma geral, acredita-se (embora não tenha sido estabelecido em ensaios clínicos6) que o tratamento com antidepressivo em monoterapia neste contexto possa aumentar a probabilidade de um episódio maníaco ou misto. Não se sabe se os sintomas3 acima representam tal conversão, entretanto, os pacientes devem ser previamente avaliados para o risco de transtorno bipolar, o que inclui história psiquiátrica detalhada, história familiar de suicídio, transtorno bipolar e depressão.
Ativação de mania/hipomania: durante os testes clínicos, hipomania ou mania ocorreu em aproximadamente 0,4% dos pacientes tratados com cloridrato de sertralina. A ativação de mania/hipomania tem sido relatada em uma pequena proporção de pacientes com distúrbio afetivo maior tratados com outros antidepressivos.
Convulsão7: a ocorrência de convulsões é um risco potencial com o uso de medicamentos antidepressivos. Durante o programa de desenvolvimento para TOC, quatro pacientes de um total de 1.800 expostos ao cloridrato de sertralina apresentaram convulsões (aproximadamente 0,2%).Três desses pacientes eram adolescentes, dois com transtornos convulsivos e um com histórico familiar de transtorno convulsivo; nenhum desses pacientes estava recebendo medicação anticonvulsivante.
Como é comum com outros antidepressivos, cloridrato de sertralina deve ser introduzido com cuidado em pacientes epilépticos. O cloridrato de sertralina deve ser descontinuado em qualquer paciente que desenvolva convulsões.
Inibidores da monoaminoxidase8 (IMAO9): em pacientes recebendo fármaco10 inibidor da recaptação de serotonina em combinação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO9), houve relatos de graves reações, algumas vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonus, instabilidade autonômica com possíveis flutuações rápidas de sinais vitais11, e alterações no nível de consciência que incluem agitação extrema progredindo para delírio12 e coma13.
Estas reações têm sido relatadas em pacientes que recentemente interromperam o tratamento com o fármaco10 e iniciaram com um IMAO9. Alguns casos apresentaram-se com características semelhantes à síndrome14 neuroléptica maligna. Portanto, é recomendado que cloridrato de sertralina não seja usado em combinação com um IMAO9, e em não menos de 14 dias após interrupção do tratamento com um IMAO9. Não se deve iniciar o tratamento com um IMAO9 pelo menos antes de 14 dias após a interrupção do uso de cloridrato de sertralina.
Pimozida: através dos resultados de estudo de co-administração de 2 mg de pimozida e 200 mg de sertralina, foi demonstrado que há um aumento médio de 40% na concentração plasmática de pimozida. Enquanto o mecanismo desta interação ainda é desconhecido, e devido ao índice terapêutico restrito da pimozida e à interação ter sido notada com uma baixa dose de pimozida, e os efeitos sobre o intervalo QT e parâmetros farmacocinéticos em doses maiores serem desconhecidos, a administração de sertralina em pacientes recebendo pimozida
deve ser contra-indicada.
Outros fármacos serotoninérgicos: a coadministração de sertralina com outros fármacos que aumentam os efeitos da neurotransmissão serotoninérgica, como o triptofano, fenfluramina, ou agonistas 5- HT , deve ser realizada com cuidado e ser evitada sempre que possível devido ao potencial de interação farmacodinâmica.
Uso na insuficiência hepática15: o cloridrato de sertralina é extensamente metabolizado pelo fígado16. Um estudo farmacocinético de dose múltipla em indivíduos com cirrose17 estável de grau leve demonstrou uma meia-vida de eliminação prolongada, e Cmáx e área sob a curva (AUC18) aproximadamente 3 vezes maior em comparação a indivíduos sadios. Não foram observadas diferenças significantes na ligação às proteínas19 plasmáticas entre os dois grupos. O uso de cloridrato de sertralina em pacientes com doença hepática20 deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para pacientes21 com insuficiência hepática15.
Uso na Insuficiência renal22: o cloridrato de sertralina é extensamente metabolizado pelo fígado16. A excreção do fármaco10 inalterado na urina23 é uma via de eliminação pouco significativa. Em pacientes com insuficiência renal22 de grau leve a moderado (clearance de creatinina24 de 30 a 60 mL/min) ou insuficiência renal22 de grau moderado a grave (clearance de creatinina24 de 10 a 29 mL/min), os parâmetros farmacocinéticos de dose múltipla (AUC18 0-24 ou Cmáx) não foram significativamente diferentes quando comparados aos controles.
As meias-vidas foram similares e não houve diferenças na ligação às proteínas19 plasmáticas em todos os grupos estudados. Este estudo indica que, de acordo com a baixa excreção renal25 do cloridrato de sertralina, as doses de cloridrato de sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal22.
Uso pediátrico: a segurança e a eficácia do cloridrato de sertralina foram estabelecidas para pacientes21 pediátricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas para o tratamento do TOC.
Interferência com performance motora e cognitiva26: estudos clínicos de farmacologia27 demonstraram que o cloridrato de sertralina não produz efeito na atividade psicomotora28. Contudo, uma vez que medicamentos psicotrópicos29 podem interferir nas habilidades mentais ou físicas necessárias para a realização de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir e operar máquinas, o paciente deve ser advertido a respeito.
Substituição de Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS), Antidepressivos ou Antiobsessivos por sertralina: existe um número limitado de experiências controladas com relação ao momento ideal para substituir a terapia com ISRS, antidepressivos ou antiobsessivos por sertralina. É necessário cuidado e avaliação médica prudente ao realizar a mudança, particularmente de agentes de ação prolongada,como a fluoxetina. A duração do período de washout30 necessário para a substituição de um ISRS por outro ainda não foi estabelecida.
Efeito úrico: o cloridrato de sertralina é associado a uma diminuição na média do ácido úrico sérico de aproximadamente 7%. O significado clínico deste pequeno efeito úrico é desconhecido e não existem casos relatados de insuficiência renal22 por cloridrato de sertralina.
Uso em pacientes com doenças concomitantes: a experiência clínica com cloridrato de sertralina em pacientes com certas doenças sistêmicas concomitantes é limitada. Cuidados são necessários no uso de cloridrato de sertralina em pacientes com doenças ou condições que possam afetar o metabolismo31 ou respostas hemodinâmicas.
O cloridrato de sertralina não foi avaliado ou usado por tempo apreciável em pacientes com história recente de infarto do miocárdio32 ou doenças instáveis de coração33. Pacientes com estes diagnósticos foram excluídos dos estudos clínicos do fármaco10. Entretanto, os eletrocardiogramas de 774 pacientes que receberam cloridrato de sertralina em testes duplocegos foram avaliados e os dados indicam que cloridrato de sertralina não está associado com a evolução de anormalidades significantes no ECG.
Uso com tricíclicos: o cloridrato de sertralina em baixa dose apresenta menos efeitos inibitórios na atividade bioquímica de fármacos metabolizados pela isoenzima citocromo P450 2D6 que alguns outros compostos de sua classe. Entretanto, essa inibição pode, em certos casos, ser clinicamente importante. Deve-se administrar cloridrato de sertralina com cautela quando em uso concomitante com antidepressores tricíclicos, já que o cloridrato de sertralina pode inibir seu metabolismo31 quando coadministrados. A concentração plasmática do tricíclico pode necessitar de monitorização e poderá ocorrer redução da dose.
Perda de peso: perda de peso significante pode ser um resultado indesejável no tratamento com sertralina para alguns pacientes mas, em média, pacientes em testes controlados têm perda de peso mínima (0,5 a 1,0 kg), contra menores variações com placebo1. Raramente o tratamento com sertralina tem sido interrompido devido à perda de peso.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
2 Emergência: 1. Ato ou efeito de emergir. 2. Situação grave, perigosa, momento crítico ou fortuito. 3. Setor de uma instituição hospitalar onde são atendidos pacientes que requerem tratamento imediato; pronto-socorro. 4. Eclosão. 5. Qualquer excrescência especializada ou parcial em um ramo ou outro órgão, formada por tecido epidérmico (ou da camada cortical) e um ou mais estratos de tecido subepidérmico, e que pode originar nectários, acúleos, etc. ou não se desenvolver em um órgão definido.
3 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
4 Acatisia: Síndrome caracterizada por sentimentos de inquietação interna que se manifesta por incapacidade de se manter quieta. É frequentemente causada por medicamentos neurolépticos.
5 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
6 Ensaios clínicos: Há três fases diferentes em um ensaio clínico. A Fase 1 é o primeiro teste de um tratamento em seres humanos para determinar se ele é seguro. A Fase 2 concentra-se em saber se um tratamento é eficaz. E a Fase 3 é o teste final antes da aprovação para determinar se o tratamento tem vantagens sobre os tratamentos padrões disponíveis.
7 Convulsão: Episódio agudo caracterizado pela presença de contrações musculares espasmódicas permanentes e/ou repetitivas (tônicas, clônicas ou tônico-clônicas). Em geral está associada à perda de consciência e relaxamento dos esfíncteres. Pode ser devida a medicamentos ou doenças.
8 Inibidores da monoaminoxidase: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
9 IMAO: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
10 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
11 Sinais vitais: Conjunto de variáveis fisiológicas que são pressão arterial, freqüência cardíaca, freqüência respiratória e temperatura corporal.
12 Delírio: Delirio é uma crença sem evidência, acompanhada de uma excepcional convicção irrefutável pelo argumento lógico. Ele se dá com plena lucidez de consciência e não há fatores orgânicos.
13 Coma: 1. Alteração do estado normal de consciência caracterizado pela falta de abertura ocular e diminuição ou ausência de resposta a estímulos externos. Pode ser reversível ou evoluir para a morte. 2. Presente do subjuntivo ou imperativo do verbo “comer.“
14 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
15 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
16 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
17 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
18 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.
19 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
20 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
21 Para pacientes: Você pode utilizar este texto livremente com seus pacientes, inclusive alterando-o, de acordo com a sua prática e experiência. Conheça todos os materiais Para Pacientes disponíveis para auxiliar, educar e esclarecer seus pacientes, colaborando para a melhoria da relação médico-paciente, reunidos no canal Para Pacientes . As informações contidas neste texto são baseadas em uma compilação feita pela equipe médica da Centralx. Você deve checar e confirmar as informações e divulgá-las para seus pacientes de acordo com seus conhecimentos médicos.
22 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
23 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
24 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
25 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
26 Cognitiva: 1. Relativa ao conhecimento, à cognição. 2. Relativa ao processo mental de percepção, memória, juízo e/ou raciocínio. 3. Diz-se de estados e processos relativos à identificação de um saber dedutível e à resolução de tarefas e problemas determinados. 4. Diz-se dos princípios classificatórios derivados de constatações, percepções e/ou ações que norteiam a passagem das representações simbólicas à experiência, e também da organização hierárquica e da utilização no pensamento e linguagem daqueles mesmos princípios.
27 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
28 Psicomotora: Própria ou referente a qualquer resposta que envolva aspectos motores e psíquicos, tais como os movimentos corporais governados pela mente.
29 Psicotrópicos: Que ou o que atua quimicamente sobre o psiquismo, a atividade mental, o comportamento, a percepção, etc. (diz-se de medicamento, droga, substância, etc.). Alguns psicotrópicos têm efeito sedativo, calmante ou antidepressivo; outros, especialmente se usados indevidamente, podem causar perturbações psíquicas.
30 Período de washout: Período de eliminação, ou seja, um planejamento de washout entre as intervenções, a fim de esperar a cessação de um possível efeito residual de uma intervenção.
31 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
32 Infarto do miocárdio: Interrupção do suprimento sangüíneo para o coração por estreitamento dos vasos ou bloqueio do fluxo. Também conhecido por ataque cardíaco.
33 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
