INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS CLORIDRATO DE SERTRALINA

Atualizado em 28/05/2016
IMAO1: vide Precauções e Advertências.
Efeitos potenciais do uso concomitante de fármacos fortemente ligadas às proteínas2 plasmáticas: devido ao cloridrato de sertralina se ligar fortemente às proteínas2 plasmáticas, a administração de cloridrato de sertralina a um paciente tomando outros fármacos que sejam fortemente ligadas às proteínas2 (por exemplo: varfarina, digitoxina) pode causar uma modificação nas concentrações do plasma3, resultando potencialmente em um efeito adverso. Inversamente, os efeitos adversos podem resultar no deslocamento da proteína ligada ao cloridrato de sertralina por outro fármaco4 mais fortemente ligado.
Fármacos ativos no SNC5:
Lítio: em estudos placebo6-controlados realizados em voluntários sadios, a co-administração de cloridrato de sertralina e lítio não alterou significativamente a farmacocinética do lítio, porém, em relação ao placebo6, resultou em um aumento no tremor, indicando uma possível interação farmacodinâmica. Os pacientes que estiverem sob tratamento concomitantemente com cloridrato de sertralina e outros medicamentos, como o lítio, que podem atuar por mecanismos serotoninérgicos, devem ser apropriadamente monitorizados.
Fenitoína: em um estudo placebo6-controlado com voluntários sadios, a administração crônica de cloridrato de sertralina 200 mg/dia não produz inibição clinicamente importante do metabolismo7 da fenitoína. Entretanto, após o início do tratamento com cloridrato de sertralina, é recomendado que as concentrações plasmáticas de fenitoína sejam monitorizadas, e que ajustes apropriados na dose de fenitoína sejam realizados.
Sumatriptano: no período pós-comercialização, foram relatados raros casos de pacientes apresentando fraqueza, hiperreflexia8, incoordenação motora, confusão, ansiedade e agitação, após o tratamento com cloridrato de sertralina e sumatriptano. Se o tratamento concomitante com cloridrato de sertralina e sumatriptano for clinicamente justificado, recomenda-se que os pacientes sejam acompanhados apropriadamente.
O risco do uso de cloridrato de sertralina em combinação com outros fármacos ativos no SNC5 não tem sido sistematicamente avaliado. Conseqüentemente, deve-se tomar cuidado na administração concomitante de cloridrato de sertralina com tais fármacos.
Interações com outros fármacos:
Estudos formais de interação medicamentosa foram realizados com cloridrato de sertralina. A co-administração de 200 mg diários de cloridrato de sertralina com diazepam ou tolbutamida resultou em pequenas alterações estatisticamente significantes em alguns parâmetros farmacocinéticos. A co-administração com a cimetidina causou um decréscimo substancial na eliminação do cloridrato de sertralina. O significado clínico destas alterações é desconhecido. O cloridrato de sertralina (100 mg), quando administrado a 10 indivíduos saudáveis do sexo masculino, não apresentou qualquer efeito sobre a capacidade bloqueadora betaadrenérgica do atenolol. Nenhuma interação foi observada com 200 mg diários de cloridrato de sertralina e glibenclamida ou digoxina.
Fármacos hipoglicemiantes9: a administração de cloridrato de sertralina por 22 dias (incluindo 200 mg/dia para os 13 dias finais) causou uma diminuição no clearance de tolbutamida após uma dose intravenosa de 1000 mg devido a alterações no metabolismo7 do fármaco4. O significado clínico dessa diminuição é desconhecido.
Devido à interação potencial e efeitos cardiotóxicos da terfenadina, a associação deve ser evitada.
Pode haver um aumento do risco de convulsão10 na associação de cloridrato de sertralina e tramadol.
Fármacos metabolizados pelo citocromo P450 (CYP) 2D6:
Há uma variabilidade entre os antidepressivos no que se refere ao grau de inibição da atividade da isoenzima CYP 2D6. A significância clínica desse achado depende do grau de inibição e da indicação terapêutica11 do fármaco4 que será co-administrado.Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que apresentam uma indicação terapêutica11 restrita incluem os antidepressivos tricíclicos e antiarrítmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. Em estudos formais de interação, a administração de dosagem crônica de 50 mg diários de cloridrato de sertralina demonstrou uma elevação mínima (23%-37%, em média) nos níveis plasmáticos de steady state de desipramina (um marcador da atividade da isoenzima CYP 2D6).
Fármacos metabolizados por outras enzimas do CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP2C19, CYP1A2):
CYP 3A3/4: estudos de interação in vivo têm demonstrado que a administração crônica de 200 mg diários de cloridrato de sertralina não inibe a 6-beta hidroxilação do cortisol endógeno mediada pelo CYP 3A3/4 nem o metabolismo7 da carbamazepina. Além disso, a administração crônica de cloridrato de sertralina 50 mg, diariamente, não inibe o metabolismo7 da alprazolam que é mediado pelo CYP 3A3/4. Os resultados desses estudos sugerem que o cloridrato de sertralina não seja um inibidor clinicamente relevante do CYP 3A3/4.
CYP 2C9: a aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração crônica de 200 mg diários de cloridrato de sertralina nas concentrações plasmáticas de tolbutamida, fenitoína e varfarina sugere que o cloridrato de sertralina não é um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C9.
CYP 2C19: a co-administração de 200 mg diários de cloridrato de sertralina com varfarina resultou em um aumento pequeno, mas estatisticamente significante, no tempo de protrombina12; a significância clínica deste fato é desconhecida. Sendo assim, o tempo de protrombina12 deve ser cuidadosamente monitorado quando a terapia com o cloridrato de sertralina for iniciada ou interrompida. A aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração crônica de 200 mg diários de cloridrato de sertralina nas concentrações plasmáticas de diazepam sugere que o cloridrato de sertralina não é um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C19.
CYP 1A2: estudos in vitro indicam que o cloridrato de sertralina apresenta pouco ou nenhum potencial de inibir o CYP 1A2.
Terapia eletroconvulsivante: não existem estudos clínicos estabelecendo os riscos ou benefícios do uso combinado de terapia eletroconvulsivante e cloridrato de sertralina.
Depressores do SNC5 e álcool: a administração concomitante com 200 mg diários de cloridrato de sertralina não potencializa os efeitos do álcool, carbamazepina, haloperidol ou fenitoína nas atividades psicomotoras e cognitivas em indivíduos sadios, entretanto o uso concomitante com álcool não é recomendado.
Dependência física e psíquica: o cloridrato de sertralina não tem sido sistematicamente estudado em animais ou homens por seu potencial para abuso, tolerância ou dependência física. Contudo, experiências clínicas com cloridrato de sertralina não revelaram qualquer evidência para uma síndrome13 de abstinência ou qualquer conduta de procura pelo fármaco4.
Por ser um fármaco4 ativo no SNC5, os médicos devem avaliar cuidadosamente os pacientes em relação a antecedentes de abuso de fármacos e acompanhá-los de perto, observando-os em relação a sinais14 de abuso ou mau uso de cloridrato de sertralina (por exemplo: aumento de dose, desenvolvimento de tolerância).
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 IMAO: Tipo de antidepressivo que inibe a enzima monoaminoxidase (ou MAO), hoje usado geralmente como droga de terceira linha para a depressão devido às restrições dietéticas e ao uso de certos medicamentos que seu uso impõe. Deve ser considerada droga de primeira escolha no tratamento da depressão atípica (com sensibilidade à rejeição) ou agente útil no distúrbio do pânico e na depressão refratária. Pode causar hipotensão ortostática e efeitos simpaticomiméticos tais como taquicardia, suores e tremores. Náusea, insônia (associada à intensa sonolência à tarde) e disfunção sexual são comuns. Os efeitos sobre o sistema nervoso central incluem agitação e psicoses tóxicas. O término da terapia com inibidores da MAO pode estar associado à ansiedade, agitação, desaceleração cognitiva e dor de cabeça, por isso sua retirada deve ser muito gradual e orientada por um médico psiquiatra.
2 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
3 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
4 Fármaco: Qualquer produto ou preparado farmacêutico; medicamento.
5 SNC: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
6 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
7 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
8 Hiperreflexia: Definida como reflexos muito ativos ou responsivos em excesso. Suas causas mais comuns são lesão na medula espinal e casos de hipocalcemia.
9 Hipoglicemiantes: Medicamentos que contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados.
10 Convulsão: Episódio agudo caracterizado pela presença de contrações musculares espasmódicas permanentes e/ou repetitivas (tônicas, clônicas ou tônico-clônicas). Em geral está associada à perda de consciência e relaxamento dos esfíncteres. Pode ser devida a medicamentos ou doenças.
11 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
12 Protrombina: Proteína plasmática inativa, é a precursora da trombina e essencial para a coagulação sanguínea.
13 Síndrome: Conjunto de sinais e sintomas que se encontram associados a uma entidade conhecida ou não.
14 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.

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