FARMACODINÂMICA STALEVO

Atualizado em 28/05/2016

A levodopa é amplamente metabolizada na periferia e apenas uma pequena porção da dose atinge osistema nervoso central, quando a levodopa é administrada oralmente sem inibidores metabólicos
enzimáticos. A carbidopa é um inibidor da dopa descarboxilase (DDCI), a qual reduz o
metabolismo1 periférico da levopoda para dopamina2 e assim, mais levodopa fica disponível no
cérebro3. Com a inibição da descarboxilase pela DDCI, a catecol-O-metiltranferase (COMT) tornase
a principal via metabólica de levodopa. O entacapona é um inibidor reversível, específico e
principalmente de ação periférica da COMT desenhado para administração concomitante com
levodopa. O entacapona retarda a depuração da levodopa da corrente sangüínea resultando em uma
área sob a curva (AUC4) de levopoda aumentada e assim, estendendo a resposta clínica para cada
dose de levodopa.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Dopamina: É um mediador químico presente nas glândulas suprarrenais, indispensável para a atividade normal do cérebro.

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3 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
4 AUC: A área sob a curva ROC (Receiver Operator Characteristic Curve ou Curva Característica de Operação do Receptor), também chamada de AUC, representa a acurácia ou performance global do teste, pois leva em consideração todos os valores de sensibilidade e especificidade para cada valor da variável do teste. Quanto maior o poder do teste em discriminar os indivíduos doentes e não doentes, mais a curva se aproxima do canto superior esquerdo, no ponto que representa a sensibilidade e 1-especificidade do melhor valor de corte. Quanto melhor o teste, mais a área sob a curva ROC se aproxima de 1.

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