FARMACOCINÉTICA STALEVO

Atualizado em 28/05/2016

Embora existam variações substanciais inter e intra-individuais na absorção de levodopa, carbidopa
e entacapona, a levodopa e o entacapona são rapidamente absorvidos e eliminados. A carbidopa é
absorvida e eliminada ligeiramente mais devagar comparada à levodopa. Com STALEVO, a Cmáx
para entacapona foi atingida em cerca de uma hora e a Cmáx para carbidopa em cerca de 2 ou 3 horas
após a administração de uma dose oral. As características da farmacocinética da levodopa com
STALEVO estão resumidas na tabela abaixo.
Tabela. Características da farmacocinética de levodopa em comprimidos de concentrações
diferentes de STALEVO em indivíduos idosos saudáveis (média ±DP, voluntários e voluntárias
saudáveis com idade entre 45- 75 anos)

Concentração dos comprimidos*    AUC -? (ng·h/ml)     Cmáx (ng/ml)         tmáx (h)
12,5/50/200 mg                 1044±314          437±154         1,1±0,5
25/100/200 mg                2906±715          975±247         1,4±0,6
37,5/150/200 mg             3773±1118          1272±329         1,5±0,9

*Carbidopa/levodopa/entacapona

A levodopa é amplamente metabolizada em vários metabólitos1, a descarboxilação pela dopa
descarboxilase (DDC) e a O-metilação pela catecol-O-metiltransferase (COMT) sendo as mais
importantes vias. A carbidopa é metabolizada em dois metabólitos1 principais, os quais são
excretados na urina2 como glicuronídeos e componentes não conjugados. A carbidopa inalterada
responde por 30% da excreção urinária total. O entacapona é quase completamente metabolizado
antes da excreção; apenas cerca de 0,2 % é excretado inalterado na urina2. Em virtude das curtas
meias-vidas de eliminação, nenhuma acumulação verdadeira de levodopa ou entacapona ocorre
quando elas são administradas repetidamente.
A idade afeta a eliminação de levodopa. Contudo, nos estudos de farmacocinética com STALEVO
não houve diferença significativa na AUC de levodopa, carbidopa ou entacapona entre indivíduos
mais jovens e idosos. A biodisponibilidade de levodopa é significativamente maior em mulheres
que em homens. Isto também foi observado nos estudos de farmacocinética com STALEVO, sendo
a razão principal a diferença no peso corporal.
O metabolismo3 de entacapona é retardado em pacientes com insuficiência hepática4 leve a
moderada. Não foi relatado nenhum estudo particular sobre a farmacocinética da carbidopa e
levodopa em pacientes com insuficiência hepática4. A insuficiência renal5 não afeta a farmacocinética
de levodopa e carbidopa em pacientes com insuficiência renal5.
Indicações
STALEVO é indicado na Doença de Parkinson6 preferencialmente nas fases mais tardias da doença,
onde a associação levodopa/carbidopa deixou de ter efeito satisfatório.
Levodopa, carbidopa e entacapona são os ingredientes ativos de STALEVO. Carbidopa é um
inibidor periférico da dopa descarboxilase (DDC) e entacapona é um inibidor periférico da catecol-
O-metiltransferase (COMT). Ambos reduzem o amplo metabolismo3 periférico da levodopa,
melhorando por meio disso sua disponibilidade para o cérebro7.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
2 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
3 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
4 Insuficiência hepática: Deterioração grave da função hepática. Pode ser decorrente de hepatite viral, cirrose e hepatopatia alcoólica (lesão hepática devido ao consumo de álcool) ou medicamentosa (causada por medicamentos como, por exemplo, o acetaminofeno). Para que uma insuficiência hepática ocorra, deve haver uma lesão de grande porção do fígado.
5 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
6 Doença de Parkinson: Doença degenerativa que afeta uma região específica do cérebro (gânglios da base), e caracteriza-se por tremores em repouso, rigidez ao realizar movimentos, falta de expressão facial e, em casos avançados, demência. Os sintomas podem ser aliviados por medicamentos adequados, mas ainda não se conhece, até o momento, uma cura definitiva.
7 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.

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