INFORMAÇÕES TÉCNICAS ALFASIN

Atualizado em 28/05/2016

Características

A finasterida é um inibidor específico e competitivo da 5-alfa-redutase do tipo II, uma enzima1 intracelular, presente nos folículos capilares2, que metaboliza a testosterona em
diidrotestosterona (DHT), resultando em níveis plasmáticos e teciduais diminuídos de DHT.
A finasterida não tem afinidade pelo receptor androgênico3 e não possui efeitos androgênicos4, anti-androgênicos4, estrogênicos, anti-estrogênicos ou progestacionais.

A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro5, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.

Em homens com alopécia androgênica6, a área calva possui folículos capilares2 menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida nesses casos diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5-alfaredutase do tipo II não apresentam alopécia androgênica6. Esses dados somados aos resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares2 do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície7.

A eficácia da droga foi demonstrada em estudos duplo-cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo8 leve e moderada, mas não completa.
Em 2 desses estudos, em homens com calvície7 no alto da cabeça9, a mudança na quantidade de cabelo8 foi medida numa área representativa (5,1 cm²) de queda ativa de cabelo8, com média no período basal de 876 fios. Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo8 significativo em homens tratados com finasterida, enquanto perda significativa de cabelo8 foi observada naqueles que receberam placebo10. Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo8
entre os dois grupos (p<0,001). O efeito preventivo11 da finasterida foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados com finasterida tiveram queda de cabelo8 (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo10, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo8 foi demonstrada pela auto-avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas.

A auto-avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento
significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo8 de homens tratados com finasterida. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com finasterida obtiveram aumento de crescimento de cabelo8 comparados a 37% do grupo placebo10, ao final de 12 meses.

Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça9, pelo painel de
dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo8 foi demonstrado em 48% dos homens tratados com finasterida, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo10, ao final de 12 meses.

Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície7 na área frontal/mediana da cabeça9, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo8 e melhora significativa na auto-avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça9 pelo painel de dermatologistas.

Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia
continuou a aumentar depois desse período. A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com finasterida aumenta o crescimento de cabelo8 e previne queda adicional em homens com alopécia androgênica6.

Absorção
Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas de finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão e a absorção é completa após 6 a 8 horas.

Distribuição
A ligação às proteínas12 é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima da finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC(0-24h) foi de 53 ng.h/mL.
A finasterida foi recuperada do líquor13 (líquido céfalo-raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal14 de indivíduos sob uso de finasterida.

Metabolismo15
A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com 14C em homens, foram identificados dois metabólitos16 da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-alfa-redutase da finasterida.

Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com 14C em homens, 39% da dose foram
excretados na urina17 na forma de metabólitos16 (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina17) e 57% da dose total foram excretados nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Capilares: Minúsculos vasos que conectam as arteríolas e vênulas.
3 Androgênico: Relativo à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
4 Androgênicos: Relativos à androgenia e a androgênios. Androgênios são hormônios esteroides, controladores do crescimento dos órgãos sexuais masculinos. O hormônio natural masculino é a testosterona.
5 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.
6 Alopécia androgênica: Também chamada de calvície masculina é uma manifestação fisiológica que ocorre em indivíduos geneticamente predispostos, sendo que a herança genética pode vir do lado paterno ou materno. É resultado da estimulação dos folículos pilosos por hormônios masculinos que começam a ser produzidos na adolescência (testosterona). Ao atingir o couro cabeludo de pacientes com tendência genética para a calvície, a testosterona sofre a ação de uma enzima, a 5-alfa-redutase, e é transformada em diidrotestosterona (DHT). É a DHT que vai agir sobre os folículos pilosos promovendo a sua diminuição progressiva. O resultado final deste processo de diminuição e afinamento dos fios de cabelo é a calvície.
7 Calvície: Também chamada de alopécia androgenética é uma manifestação fisiológica que ocorre em indivíduos geneticamente predispostos, sendo que a herança genética pode vir do lado paterno ou materno. É resultado da estimulação dos folículos pilosos por hormônios masculinos que começam a ser produzidos na adolescência (testosterona). Ao atingir o couro cabeludo de pacientes com tendência genética para a calvície, a testosterona sofre a ação de uma enzima, a 5-alfa-redutase, e é transformada em diidrotestosterona (DHT). É a DHT que vai agir sobre os folículos pilosos promovendo a sua diminuição progressiva. O resultado final deste processo de diminuição e afinamento dos fios de cabelo é a calvície.
8 Cabelo: Estrutura filamentosa formada por uma haste que se projeta para a superfície da PELE a partir de uma raiz (mais macia que a haste) e se aloja na cavidade de um FOLÍCULO PILOSO. É encontrado em muitas áreas do corpo.
9 Cabeça:
10 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
11 Preventivo: 1. Aquilo que previne ou que é executado por medida de segurança; profilático. 2. Na medicina, é qualquer exame ou grupo de exames que têm por objetivo descobrir precocemente lesão suscetível de evolução ameaçadora da vida, como as lesões malignas. 3. Em ginecologia, é o exame ou conjunto de exames que visa surpreender a presença de lesão potencialmente maligna, ou maligna em estágio inicial, especialmente do colo do útero.
12 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
13 Líquor: Líquido cefalorraquidiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.
14 Líquido seminal: Líquido seminal é um líquido pré-ejaculatório, que limpa o canal da uretra, neutralizando o pH e matando possíveis micro-organismos, para que o esperma não seja contaminado.
15 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
16 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
17 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.

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