PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS SERETIDE

Atualizado em 28/05/2016

Asma1:Um estudo de grande porte, com duração de 12 meses (Gaining Optimal Asthma ControL [GOAL] - Adquirindo o Controle Ideal da Asma1) em 3.416 pacientes com asma1 comparou a eficácia e a segurança de SERETIDEÒ com um corticosteróide inalatório como monoterapia, na obtenção de níveis pré-definidos de controle da asma1. A dose usada no tratamento foi aumentada a cada 12 semanas até que o **'Controle total' (definido no estudo como: remissão dos sintomas2 da asma1 durante pelo menos 7 das últimas 8 semanas do tratamento) fosse alcançado ou até que a dose mais alta da medicação do estudo fosse atingida. O estudo mostrou que: 71% dos pacientes tratados com SERETIDE atingiram o status de asma1 *'Bem controlada', pelos critérios definidos pelo (Global Initiative for Asthma [GINA] - Iniciativa Global pela Asma1) em comparação com 59% dos pacientes tratados com corticosteróide inalatório como monoterapia; e 41% dos pacientes tratados com SERETIDE atingiram o **'Controle total', definido no estudo como a remissão dos sintomas2 da asma1, em comparação com 28% dos pacientes tratados com corticosteróide inalatório como monoterapia. Esses efeitos foram alcançados em um período de tempo mais curto com SERETIDE, em comparação com o corticosteróide inalatório como monoterapia e com uma dose mais baixa de corticosteróide inalatório presente em SERETIDE do que em monoterapia. O estudo GOAL também mostrou que: a taxa de exacerbações foi 29% mais baixa com SERETIDE em comparação com a monoterapia com corticosteróide inalatório; e a obtenção do status de asma1 'bem controlada' e 'totalmente controlada' melhorou a qualidade de vida (QoL). 61% dos pacientes relataram uma deterioração mínima ou nenhuma deterioração da QoL, conforme medido por um questionário específico de qualidade de vida com relação à asma1, após o tratamento com SERETIDE em comparação com 8% na avaliação inicial. (* Asma1 bem controlada: Sintomas2 ocasionais, uso de b2-agonista3 de curta duração em 2 dias ou menos, ou até 4 utilizações por semana, pico de fluxo expiratório matinal 80% menor do que o previsto, sem interrupção do sono à noite, sem exacerbações e sem efeitos colaterais4 que motivem modificação no tratamento. ** Controle total da asma1: Sem sintomas2, sem uso de b2-agonista3 de curta duração, pico de fluxo expiratório matinal maior ou igual a 80% do previsto, sem interrupção do sono à noite, sem exacerbações e sem efeitos colaterais4, forçando uma modificação no tratamento.) Dois outros estudos mostraram melhora na função pulmonar, percentual de dias sem sintomas2 e redução no uso de medicação de resgate, com uma dose de corticosteróide inalatório 60% mais baixa com SERETIDE, em comparação com a monoterapia com corticosteróide inalatório, enquanto que o controle da inflamação5 subjacente das vias aéreas, medida por biópsia6 brônquica e lavagem broncoalveolar, foi mantido. Estudos adicionais mostraram que o tratamento com SERETIDE melhora significativamente os sintomas2 da asma1 e a função pulmonar e reduz o uso de medicação de resgate, em comparação com o tratamento com os componentes individuais em monoterapia e com placebo7. Os resultados do estudo GOAL mostram que as melhoras observadas com SERETIDE, nesses objetivos finais de avaliação, são mantidas durante pelo menos 12 meses.

Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC):Pacientes com DPOC sintomáticos com mais de 10% de melhora do VEF1 após o uso de b2-agonista3 de ação curta. Estudos clínicos controlados com placebo7, com duração de 6 meses, demonstraram que o uso regular de SERETIDE 50 mcg/250 mcg e de SERETIDE 50 mcg/500 mcg melhora rápida e significativamente a função pulmonar, reduz significativamente a dificuldade em respirar e o uso de medicação de resgate. Houve também melhora significativa nas condições de saúde8. Pacientes com DPOC sintomáticos que demonstraram menos de 10% de melhora do VEF1 após o uso de b2-agonista3 de ação curta. Estudos clínicos controlados com placebo7, com duração de 6 e 12 meses, demonstraram que o uso regular de SERETIDE 50 mcg/500 mcg melhora rápida e significativamente a função pulmonar, reduz significativamente a dificuldade em respirar e o uso de medicação de resgate. Após um período de 12 meses, o risco de exacerbação da DPOC e a necessidade de tratamentos adicionais de corticosteróides orais foram reduzidos significativamente. Houve também melhora significativa nas condições de saúde8. SERETIDE 50 mcg/500 mcg foi eficaz em melhorar a função pulmonar e as condições de saúde8, como também em reduzir o risco de exacerbações da DPOC, em fumantes e em ex-fumantes. Mecanismo de ação: SERETIDE é uma associação de salmeterol e propionato de fluticasona, os quais possuem diferentes mecanismos de ação. O salmeterol protege dos sintomas2 e o propionato de fluticasona melhora a função pulmonar e previne exacerbações. SERETIDE oferece uma comodidade posológica a pacientes em tratamento com b-agonistas e corticosteróides por via inalatória. O mecanismo de ação de cada droga está descrito a seguir. Salmeterol: O salmeterol é um agonista3 seletivo dos receptores b2-adrenérgicos9 de ação longa (12 horas), que possui uma longa cadeia lateral que se liga ao sítio externo do receptor. Esta propriedade farmacológica do salmeterol proporciona uma proteção mais efetiva contra a broncoconstrição induzida pela histamina10 do que a obtida com o uso dos agonistas b2-adrenérgicos9 de ação curta convencionais, e produz uma broncodilatação11 de longa duração (por  pelo menos 12 horas). Em testes in vitro, observou-se que o salmeterol é um inibidor potente e de ação duradoura da liberação de mediadores derivados do mastócito do pulmão12 humano, tais como histamina10, leucotrienos13 e prostaglandinas14 D2. No ser humano, o salmeterol inibe a resposta da fase imediata e tardia ao alérgeno15 inalado, sendo essa última persistente por até 30 horas após uma dose única, quando o efeito broncodilatador16 não é mais evidente. Uma dose única de salmeterol diminui a hiper-reatividade brônquica. Estes dados indicam que o salmeterol possui uma atividade adicional não-broncodilatadora cujo significado clínico não está claro. Este mecanismo difere da atividade antiinflamatória dos corticosteróides. Propionato de fluticasona: O propionato de fluticasona, quando inalado nas doses recomendadas, apresenta potente ação antiinflamatória pulmonar, que resulta na redução dos sintomas2 e da exacerbação da asma1, sem a ocorrência dos efeitos adversos, observados quando os corticosteróides são administrados por via sistêmica. Durante o tratamento crônico17 com propionato de fluticasona inalatório, a produção diária de hormônios adrenocorticais geralmente se mantém dentro da faixa normal, inclusive nas doses mais altas recomendadas para crianças e adultos. Após a transferência de outros esteróides inalatórios, a produção diária melhora gradualmente, mesmo com o uso intermitente18 de esteróides orais, demonstrando, portanto, o retorno da função adrenal ao normal com o uso de propionato de fluticasona inalatório. A reserva adrenal também se mantém normal durante o tratamento crônico17, como medido por um aumento normal em um teste de estimulação. Entretanto, qualquer comprometimento residual da reserva adrenal, oriundo de tratamento prévio, pode persistir por um tempo considerável e deve ser levado em consideração (ver Precauções e advertências).

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
2 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
3 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
4 Efeitos colaterais: 1. Ação não esperada de um medicamento. Ou seja, significa a ação sobre alguma parte do organismo diferente daquela que precisa ser tratada pelo medicamento. 2. Possível reação que pode ocorrer durante o uso do medicamento, podendo ser benéfica ou maléfica.
5 Inflamação: Conjunto de processos que se desenvolvem em um tecido em resposta a uma agressão externa. Incluem fenômenos vasculares como vasodilatação, edema, desencadeamento da resposta imunológica, ativação do sistema de coagulação, etc.Quando se produz em um tecido superficial (pele, tecido celular subcutâneo) pode apresentar tumefação, aumento da temperatura local, coloração avermelhada e dor (tétrade de Celso, o cientista que primeiro descreveu as características clínicas da inflamação).
6 Biópsia: 1. Retirada de material celular ou de um fragmento de tecido de um ser vivo para determinação de um diagnóstico. 2. Exame histológico e histoquímico. 3. Por metonímia, é o próprio material retirado para exame.
7 Placebo: Preparação neutra quanto a efeitos farmacológicos, ministrada em substituição a um medicamento, com a finalidade de suscitar ou controlar as reações, geralmente de natureza psicológica, que acompanham tal procedimento terapêutico.
8 Saúde: 1. Estado de equilíbrio dinâmico entre o organismo e o seu ambiente, o qual mantém as características estruturais e funcionais do organismo dentro dos limites normais para sua forma de vida e para a sua fase do ciclo vital. 2. Estado de boa disposição física e psíquica; bem-estar. 3. Brinde, saudação que se faz bebendo à saúde de alguém. 4. Força física; robustez, vigor, energia.
9 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
10 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
11 Broncodilatação: Aumento do diâmetro dos brônquios e dos bronquíolos pulmonares devido ao relaxamento do músculo liso das vias aéreas.
12 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
13 Leucotrienos: É qualquer um dos metabólitos dos ácidos graxos poli-insaturados, especialmente o ácido araquidônico, que atua como mediador em processos alérgicos e inflamatórios.
14 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.
15 Alérgeno: Substância capaz de provocar reação alérgica em certos indivíduos.
16 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
17 Crônico: Descreve algo que existe por longo período de tempo. O oposto de agudo.
18 Intermitente: Nos quais ou em que ocorrem interrupções; que cessa e recomeça por intervalos; intervalado, descontínuo. Em medicina, diz-se de episódios de febre alta que se alternam com intervalos de temperatura normal ou cujas pulsações têm intervalos desiguais entre si.

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