PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS ACTONEL 35 MG

Atualizado em 28/05/2016

Absorção: após dose oral, a absorção é relativamente rápida (tmáx ~ 1 hora) e é independente da dose na variação estudada (dose única de 2,5 a 30 mg; doses múltiplas de 2,5 a 5 mg diariamente e de até 50 mg semanalmente). A biodisponibilidade oral média dos comprimidos é de 0,63% e diminui quando o risedronato sódico é administrado com alimento. A biodisponibilidade foi similar em homens e mulheres.
Distribuição: em seres humanos, o volume médio de distribuição no estado de equilíbrio é de 6,3 L/kg. A ligação à proteína plasmática é em torno de 24%.
Metabolismo1: não existe evidência de metabolismo1 sistêmico2 do risedronato sódico.
Eliminação: aproximadamente metade da dose absorvida é excretada na urina3 dentro de 24 horas, e 85% da dose intravenosa é recuperada na urina3 em 28 dias. A média do "clearance" renal4 é 105 mL/ min e a média do "clearance" total é 122 mL/ min, com a diferença provavelmente atribuída ao "clearance" devido à adsorção óssea. O "clearance" renal4 não é dependente da concentração e existe uma relação linear entre o "clearance" renal4 e o "clearance" de creatinina5. A droga não absorvida é eliminada de forma inalterada nas fezes.
Após a administração oral, o perfil da concentração-tempo demonstra três fases de eliminação com meia-vida terminal de 480 horas.
Populações especiais
Idosos: nenhum ajuste de dose é necessário.
Usuários de ácido acetilsalicílico e antiinfamatórios não esteroidais
Entre os usuários regulares de ácido acetisalicílico e antiinflamatórios não esteroidais (3 ou mais dias por semana), a incidência6 dos eventos adversos no trato gastrintestinal superior7 em pacientes tratados com risedronato sódico foi semelhante à dos pacientes controle.
Dados de segurança pré-clínica: nos estudos toxicológicos realizados em ratos e cães, foram observados efeitos tóxicos hepáticos dose-dependentes do risedronato sódico, primariamente como aumento das enzimas com alterações histológicas8 em ratos. É desconhecida a relevância clínica destas observações.
A toxicidade9 testicular ocorreu em ratos e cães considerados em exposição excessiva do que a exposição terapêutica10 humana em doses orais de 20 mg/kg/dia e 8 mg/kg/dia, respectivamente. As incidências de irritação das vias aéreas superiores relacionadas à dose foram freqüentemente notadas em roedores. Efeitos similares foram observados com outros bisfosfonatos. Efeitos no trato respiratório inferior foram também observados nos estudos a longo prazo realizados em roedores, embora não seja clara a significância clínica destes resultados. Em estudos de toxicidade9 de reprodução11, em exposições próximas às clínicas, foram observadas alterações de ossificação no esterno12 e/ ou crânio13 de fetos de ratas tratadas, além de hipocalcemia14 e mortalidade15 em fêmeas grávidas próximas ao parto. Não houve nenhuma evidência de teratogenicidade com 3,2 mg/kg/dia em ratos e com 10 mg/kg/dia em coelhos, embora os dados estejam apenas disponíveis em um pequeno número de coelhos. A toxicidade9 materna evitou testes com doses mais elevadas. Os estudos atuais em genotoxicidade e carcinogênese não demonstraram quaisquer riscos particulares para os seres humanos.

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Complementos

1 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
2 Sistêmico: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
3 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
4 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
5 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.
6 Incidência: Medida da freqüência em que uma doença ocorre. Número de casos novos de uma doença em um certo grupo de pessoas por um certo período de tempo.
7 Trato Gastrintestinal Superior: O segmento do TRATO GASTROINTESTINAL que inclui o ESÔFAGO, o ESTÔMAGO e o DUODENO.
8 Histológicas: Relativo à histologia, ou seja, relativo à disciplina biomédica que estuda a estrutura microscópica, composição e função dos tecidos vivos.
9 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
10 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
11 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
12 Esterno: Osso longo e achatado, situado na parte vertebral do tórax dos vertebrados (com exceção dos peixes), e que no homem se articula com as primeiras sete costelas e com a clavícula. Ele é composto de três partes: corpo, manúbrio e apêndice xifoide. Nos artrópodes, é uma placa quitinosa ventral do tórax.
13 Crânio: O ESQUELETO da CABEÇA; compreende também os OSSOS FACIAIS e os que recobrem o CÉREBRO. Sinônimos: Calvaria; Calota Craniana
14 Hipocalcemia: É a existência de uma fraca concentração de cálcio no sangue. A manifestação clínica característica da hipocalcemia aguda é a crise de tetania.
15 Mortalidade: A taxa de mortalidade ou coeficiente de mortalidade é um dado demográfico do número de óbitos, geralmente para cada mil habitantes em uma dada região, em um determinado período de tempo.

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