CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS GLUCOREUMIN

Atualizado em 28/05/2016

Glucoreumin® contém como princípio ativo, o sulfato de glicosamina, um composto puro e quimicamente bem definido, que é um sal do monossacarídeo aminado natural, a glicosamina ou glucosamina, a qual está fisiologicamente presente no corpo humano1.

Mecanismo de açãoO mecanismo de ação do sulfato de glicosamina na osteoartrose2 é desconhecido. A glicosamina é um constituinte normal das cadeias polissacarídicas da matriz cartilaginosa e dos glicosaminoglicanos do líquido sinovial3. Estudos in vitro e in vivo sugerem tropismo4 da glicosamina por componentes da cartilagem5 e tecido ósseo6, servindo como substrato para biossíntese de proteoglicanos; componente essencial da cartilagem articular7.

Farmacocinética
As propriedades farmacocinéticas do sulfato de glicosamina foram estudadas em ratos e cães usando do mesmo modo glicosamina marcada com C14 (4, 5).
Quando administrada por via intravenosa, a glicosamina desaparece rapidamente do sangue8 e é incorporada em vários tecidos, tais como o fígado9, os rins10 e a cartilagem articular7. Nesta última a radioatividade da glicosamina marcada se mantém por um período de tempo prolongado, com uma meia-vida biológica de cerca de 70 horas. Cerca de 50% da radioatividade administrada é exalada como CO2 durante os 6 dias que se seguem à administração, 30 a 40% é encontrada na urina11, enquanto que a excreção nas fezes é apenas cerca de 2% (6).
Após administração oral, o sulfato de glicosamina é rápido e quase completamente absorvido. Os subseqüentes padrões metabólito12 e farmacocinético estão de acordo com aqueles após a administração intravenosa (6).
Um estudo farmacocinético efetuado no homem com doses únicas de glicosamina marcada por via intravenosa (IV), intramuscular (IM) ou oral confi rmou a analogia do padrão farmacocinético da glicosamina com o encontrado em animais (6).
Após uma dose oral única de glicosamina marcada, a biodisponibilidade absoluta no homem foi de 25%, devido ao efeito da primeira passagem no fígado9, onde mais de 70% da glicosamina é metabolizada. A absorção gastrintestinal é perto de 90%, já que apenas 11% da forma radioativa administrada é excretada nas fezes (6).
Foram efetuados estudos no homem também após administração intravenosa (IV) ou oral de glicosamina não marcada e o doseamento da glicosamina por cromatografi a de troca iônica no sangue8 e na urina11. Este método de doseamento tem um limite de quantifi cação insufi ciente para estudos de farmacocinética idôneos. Apesar disso, os resultados foram concordantes com os obtidos com a glicosamina marcada (6).

Farmacodinâmica
A administração de glicosamina tem demonstrado retardar a degradação na cartilagem5 e reparar lesões13 experimentais na cartilagem5. Também foi demonstrado que o sulfato de glicosamina inibe a atividade de enzimas que destroem a cartilagem5, como a colagenase e a fosfolipase A2, bem como a formação de outras substâncias danosas aos tecidos, como radicais peróxido ou a atividade de enzimas lisossômicas. Estas atividades provavelmente são responsáveis pelos efeitos antiinflamatórios leves observados in vivo em modelos experimentais, incluindo alguns tipos de artrite14 induzida. Ao contrário dos antiinfl amatórios não esteroidais (AINE' s), o sulfato de glicosamina não inibe a síntese sistêmica de prostaglandinas15. Não foram observados efeitos nos sistemas cardiovascular ou respiratório e nos sistemas nervoso central ou autônomo em estudos farmacológicos de segurança. A efi cácia foi demonstrada em osteoartrose2 de joelho e foi demonstrada em parte na osteoartrose2 da coluna e de outras articulações16, incluindo o quadril. Não foi
estabelecida a efi cácia do sulfato de glicosamina para a osteoartrose2 da mão17.
Evidências de efi cácia e segurança foram obtidas após o tratamento prolongado (três anos) de pacientes com artrose18 de joelho.
Analgésicos19 e antiinflamatórios podem ser utilizados concomitantemente com o sulfato de glicosamina, tanto para analgesia de resgate durante possíveis acessos da doença quanto durante o período inicial do tratamento, quando os efeitos sintomáticos da glicosamina podem demorar cerca de 1 a 2 semanas. Programas de fi sioterapia podem ser usados concomitantemente com o sulfato de glicosamina no controle geral da osteoartrose2.

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Complementos

1 Corpo humano: O corpo humano é a substância física ou estrutura total e material de cada homem. Ele divide-se em cabeça, pescoço, tronco e membros. A anatomia humana estuda as grandes estruturas e sistemas do corpo humano.
2 Osteoartrose: Também chamada de artrose ou processo degenerativo articular, resulta de um processo anormal entre a destruição cartilaginosa e a reparação da mesma. Entende-se por cartilagem articular, um tipo especial de tecido que reveste a extremidade de dois ossos justapostos (unidos) que possuem algum grau de movimentação entre eles, sua função básica é a de diminuir o atrito entre duas superfícies ósseas quando estas executam qualquer tipo de movimento, funcionando como mecanismo de absorção de choque. O estado de hidratação da cartilagem e a integridade da mesma, é fator preponderante para o não desenvolvimento da osteoartrose.
3 Líquido sinovial: Gel viscoso e transparente que lubrifica as estruturas que banha, minorando o atrito entre elas. Ele é encontrado na cavidade da cápsula articular.
4 Tropismo: Reação de organismos fixos ou de suas partes, que consiste na mudança de orientação determinada por estímulos externos, dita positiva quando em direção ao estímulo e negativa quando se afasta do mesmo.

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5 Cartilagem: Tecido resistente e flexível, de cor branca ou cinzenta, formado de grandes células inclusas em substância que apresenta tendência à calcificação e à ossificação.

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6 Tecido Ósseo: TECIDO CONJUNTIVO especializado, principal constituinte do ESQUELETO. O componente celular básico (principle) do osso é constituído por OSTEOBLASTOS, OSTEÓCITOS e OSTEOCLASTOS, enquanto COLÁGENOS FIBRILARES e cristais de hidroxiapatita formam a MATRIZ ÓSSEA.

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7 Cartilagem Articular:

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8 Sangue: O sangue é uma substância líquida que circula pelas artérias e veias do organismo. Em um adulto sadio, cerca de 45% do volume de seu sangue é composto por células (a maioria glóbulos vermelhos, glóbulos brancos e plaquetas). O sangue é vermelho brilhante, quando oxigenado nos pulmões (nos alvéolos pulmonares). Ele adquire uma tonalidade mais azulada, quando perde seu oxigênio, através das veias e dos pequenos vasos denominados capilares.

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9 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.

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10 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
11 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
12 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
13 Lesões: 1. Ato ou efeito de lesar (-se). 2. Em medicina, ferimento ou traumatismo. 3. Em patologia, qualquer alteração patológica ou traumática de um tecido, especialmente quando acarreta perda de função de uma parte do corpo. Ou também, um dos pontos de manifestação de uma doença sistêmica. 4. Em termos jurídicos, prejuízo sofrido por uma das partes contratantes que dá mais do que recebe, em virtude de erros de apreciação ou devido a elementos circunstanciais. Ou também, em direito penal, ofensa, dano à integridade física de alguém.
14 Artrite: Inflamação de uma articulação, caracterizada por dor, aumento da temperatura, dificuldade de movimentação, inchaço e vermelhidão da área afetada.
15 Prostaglandinas: É qualquer uma das várias moléculas estruturalmente relacionadas, lipossolúveis, derivadas do ácido araquidônico. Ela tem função reguladora de diversas vias metabólicas.

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16 Articulações:

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17 Mão: Articulação entre os ossos do metacarpo e as falanges.
18 Artrose: Também chamada de osteoartrose ou processo degenerativo articular, resulta de um processo anormal entre a destruição cartilaginosa e a reparação da mesma. Entende-se por cartilagem articular, um tipo especial de tecido que reveste a extremidade de dois ossos justapostos que possuem algum grau de movimentação entre eles, sua função básica é a de diminuir o atrito entre duas superfícies ósseas quando estas executam qualquer tipo de movimento, funcionando como mecanismo de absorção de choque. O estado de hidratação da cartilagem e a integridade da mesma, é fator preponderante para o não desenvolvimento da artrose.
19 Analgésicos: Grupo de medicamentos usados para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.

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