CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS MIOSAN CAF

A ciclobenzaprina suprime o espasmo¹ do músculo esquelético² de origemlocal, sem interferir com a função muscular. A ação sobre a formação reticular³
reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa. Diminui o
tônus muscular⁴ aumentado do músculo esquelético² sem afetar o SNC⁵ nem a
consciência. A ciclobenzaprina não é eficaz no alívio do espasmo¹ muscular
devido a enfermidades do Sistema Nervoso Central⁶.
A utilização de ciclobenzaprina por períodos superiores a duas ou três semanas
deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque em geral,
os espasmos⁷ musculares associados a processo músculo-esqueléticos agudos
e dolorosos são de curta duração.
A cafeína, uma metilxantina, exerce a maioria de suas funções biológicas
através do antagonismo aos receptores A1 e A2 da adenosina. A adenosina é
um neuromodulador endógeno com principal efeito inibitório, e o antagonismo a
adenosina efetuado pela cafeína resulta, portanto em efeitos estimulatórios.
Ao inibir a fosfodiesterase [(enzima⁸ responsável pela inativação do monofosfato
de adenosina cíclico (AMPc)], a cafeína promove acúmulo de monofosfato de
adenosina cíclico, que in vitro funciona como mediador da atividade celular
como relaxamento da musculatura lisa e inibição da liberação de histamina⁹
pelos mastócitos¹⁰. A cafeína também aumenta a permeabilidade¹¹ do cálcio
no retículo sarcoplasmático¹² e bloqueia competitivamente os receptores de
adenosina.
Os efeitos sistêmicos¹³ da cafeína são observados por sua ação no SNC⁵. Seu
consumo é associado a leve euforia, melhora da fadiga¹⁴, aumento do estado
de alerta, maior agilidade nos pensamentos, aumento da secreção gástrica,
do trabalho cardíaco e do fluxo coronariano. A pressão arterial¹⁵ normalmente
permanece inalterada, pois a cafeína dilata alguns vasos sanguíneos¹⁶ enquanto
leva a vasoconstrição¹⁷ de outros.

Farmacocinética
A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. A meia-vida
é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente 1 hora após a
administração.
A cafeína é bem absorvida pela via oral, e sofre ampla distribuição pelos tecidos,
apresentando resposta inicial após cerca de 15 a 45 minutos. A cafeína
é metabolizada pelo P450 CYP1A2 e CYP3A4, e tem como metabólitos¹⁸ ativos a
paraxantina, teobromina e a teofilina.
Biodisponibilidade
O tempo da ciclobenzaprina até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e
a concentração plasmática máxima (Cmax) é de 15 a 25 nanogramas por ml,
após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes variações individuais. A
duração da ação é de 12 a 24 horas.
Na cafeína, o pico de concentração plasmática (Cmáx) é significantemente
maior após administração oral de 500 mg (17,3 mcg/ml) versus 250 mg (7,0
mcg/ml). O tempo para o pico de concentração plasmática (Tmáx) é de 0,5 a
0,6 horas, e não é afetado pela dose administrada. A meia-vida de eliminação
da cafeína 250 mg/dose em adultos é de 4-5 horas, mas pode ser prolongada
com administração de 500 mg/dose.
Grupos especiais
A meia-vida da cafeína está aumentada em pacientes com doenças hepáticas¹⁹
como cirrose²⁰ e hepatite²¹ viral.
Transporte e Metabolismo²²
O metabolismo²² da ciclobenzaprina é gastrintestinal ou hepático e a ligação
às proteínas²³ é elevada.
O metabolismo²² da cafeína é hepático e a ligação às proteínas²³ in vitro é em
média de 36%.
Excreção
A eliminação do cloridrato de ciclobenzaprina é metabólica, seguida de excreção
renal²⁴ dos metabólitos¹⁸ conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina
inalterada é eliminada também por via biliar e fecal.
Tanto a cafeína quanto seu metabólito²⁵ teofilina são excretados por via
renal²⁴. Cerca de 1% da dose de cafeína é excretada pela urina²⁶ sem sofrer
metabolização.