CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS VÉDICA 350MG

MODO DE AÇÃOO extrato da goma-resina de Boswellia serrata inibe a produção de leucotrienos¹ in vitro através da ação direta sobre a 5-lipoxigenase, uma enzima² chave para a produção de leucotrienos¹.
Os ácidos bosvélicos isolados foram identificados como principais agentes biológicos na inibição da 5-lipoxigenase por se ligarem diretamente a enzima², mas não afetaram a 12-lipoxigenase ou cicloxigenase. Uma mistura de ácidos acetil-bosvélicos extraídos da goma-resina inibiu a liberação de leucotrienos¹ B4 e C4 a partir de neutrófilos³ e leucócitos polimorfonucleares⁴ humanos. O acido 3- acetil-11-ceto--bosvélico (AKBA) foi o mais potente na inibição de leucotrienos¹, sendo considerado seu principio ativo mais relevante.
A formação de prostaglandinas⁵ não foi significativamente inibida.
O estudo da goma-resina de Boswellia serrata e Boswellia carterii na inibição da 5-lipoxigenase de leucócitos⁶ humanos constatou que o acido 3-acetil-11-ceto--bosvélico atua seletivamente no sitio triterpeno pentacíclico desta enzima² que e diferente dos sítios de ligação dos substratos do acido araquidônico. Foi observado que o anel triterpeno pentaciclíco é crucial para a ligação com a enzima², onde o grupo funcional e o 11-ceto.
SAILER e colaboradores (1996) estudaram os efeitos dos grupos funcionais do acido 3-acetil-11-ceto--bosvélico e seus análogos sintéticos na inibição da 5-lipoxigenase de neutrófilos³ de ratos. O resultado revelou que o grupo carboxílico combinado com o grupo 11-ceto e essencial para a inibição da enzima²; outros experimentos demonstraram que pequenas modificações na estrutura podem causar perda
da afinidade com a enzima² e consequente diminuição da atividade farmacológica.
Verificou-se também que a goma-resina de Boswellia serrata bloqueou a biossíntese de leucotrienos¹ em granulócitos⁷ neutrófilos³ (AMMON, 1991 in ALTMEDDEX EVALUATIONS, 2006). Outros estudos revelaram que os ácidos bosvélicos exibem inibição não-competitiva, direta e não-redox na 5-lipoxigenase. Esta propriedade não-redox e relevante, pois a atividade da enzima² 5-lipoxigenase e sensível a
antioxidantes e capturadores de radicais livres em geral. Inibidores redoxes dessas classes são   inespecíficos e não seletivos, podendo ocasionar uma variedade de efeitos colaterais⁸ se aplicados in vivo; além disso, alguns dos inibidores da lipoxigenase do tipo redox são degradados a metabólicos reativos, aumentando ainda mais o risco de efeitos indesejáveis (SAFAYHI et al., 1996).
Os ácidos bosvélicos inibiram a síntese de leucotrienos¹ (de uma maneira concentração-dependente) depois que os grânulos de neutrófilos³ peritoniais foram estimulados com calcio ionoforo A23187. Este resultado também foi positivo para o acido 3-acetil-11-ceto--bosvélico, o mais potente componente entre os ácidos bosvélicos. Estes ácidos também foram testados para se verificar se atuam também como antioxidantes, porem este não foi o caso (AMMON, 1996).
Outro ingrediente relevante no mecanismo de ação deste produto e sua propriedade de inibir a enzima² elastase leucocitária e do complemento, complementando a ação antiinflamatória, comprovadas em diversos modelos animais (SAFAYHI et al., 1997; KNAUS e WAGNER, 1996; SINGH et al., 1996; RALL et al., 1996).

FARMACOCINÉTICA
Propriedades físico-químicas e farmacocinética
O pico do nível plasmático do AKBA (Acido 3 acetil-11-ceto--bosvélico) e 4,5±0,55 horas, a meia-vida determinada e de 5,97±0,95 horas, a media do volume de distribuição e 142,87±22,78 litros, e o clearance e 296,10±24,09 ml/min.