CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS VANNAIR 100 MCG

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação e efeitos farmacodinâmicos

VANNAIR contém formoterol e budesonida, substâncias que possuem diferentes modos de ação e que apresentam efeitos aditivos em termos de redução da asma1 que outros produtos isoladamente. Os mecanismos de ação das duas substâncias estão discutidos a seguir:



budesonida

A budesonida é um glicocorticosteróide que, quando inalada, tem uma rápida (dentro de horas) e dose-dependente ação antiinflamatória nas vias aéreas, resultando na redução dos sintomas2 e em menos exarcebação da asma1. A budesonida inalada tem menos eventos adversos graves que os corticosteróides sistêmicos3. O exato mecanismo responsável pelo efeito antiinflamatório dos glicocorticosteróides é desconhecido.


formoterol

O formoterol é um agonista4 beta-2-adrenérgico5 seletivo, que induz o relaxamento do músculo liso6 brônquico em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito broncodilatador7 é dose-dependente, com início do efeito dentro de 1-3 minutos após a inalação. A duração do efeito é de pelo menos 12 horas após uma dose única.



Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

VANNAIR

Não existem evidências da interação farmacocinética entre a budesonida e o formoterol quando associados.

Em estudos onde VANNAIR foi administrado em pacientes sadios e com asma1 moderada, o pico das concentrações plasmáticas para a budesonida ocorreu em aproximadamente 30 minutos e para o formoterol em 10 minutos após a administração. O pico das concentrações plasmáticas foi 30-40% mais alto em pacientes sadios comparado com pacientes asmáticos. Entretanto, a exposição sistêmica total foi comparada com a de pacientes asmáticos.

Em estudos de dose repetida, as concentrações plasmáticas da budesonida e do formoterol geralmente aumentaram proporcionalmente a dose.

Considerados em conjunto, estudos farmacocinéticos conduzidos em adultos com asma1, a exposição sistêmica da budesonida e do formoterol administrados via VANNAIR foi menor do que quando administrados via monoprodutos correspondentes (budesonida e formoterol). Além disso, os dados farmacocinéticos dos estudos de eficácia clínica e segurança indicam que VANNAIR libera uma quantidade comparável da budesonida na circulação8 sistêmica e no pulmão9, como a budesonida no inalador dosimetrado pressurizado e Pulmicort Turbuhaler. Os resultados da exposição sistêmica para o formoterol foram geralmente similares quando administrados via VANNAIR e formoterol Turbuhaler.


SYMBICORT TURBUHALER

A biodisponibilidade sistêmica da budesonida e do formoterol foi comparável nos dois tratamentos com VANNAIR e SYMBICORT TURBUHALER. Junho/09

Distribuição e Metabolismo10

A ligação às proteínas11 plasmáticas é de aproximadamente 50% para o formoterol e de 90% para a budesonida. O volume de distribuição é de aproximadamente 4 l/kg para o formoterol e de 3 l/kg para a budesonida. O formoterol é inativado por reações de conjugação (embora se observe formação de metabólitos12 ativos O-desmetilados e desformilados, estes são essencialmente considerados como conjugados não ativos). A budesonida sofre uma ampla biotransformação (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado13, originando metabólitos12 com uma reduzida atividade glicocorticosteróide. A atividade glicocorticosteróide dos principais metabólitos12, 6-beta-hidroxi-budesonida e 16-alfa-hidroxi-prednisolona, é inferior a 1% daquela da budesonida. Não existem sinais14 de quaisquer interações metabólicas ou de quaisquer reações de deslocamento entre o formoterol e a budesonida.



Eliminação

A dose de formoterol é essencialmente eliminada por metabolismo10 no fígado13 seguida de excreção renal15. Após a inalação de formoterol via TURBUHALER, 8 a 13% da dose liberada de formoterol é excretada não metabolizada através da urina16. O formoterol possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,4 l/min) e a sua meia-vida de eliminação terminal é, em média, de 17 horas.

A budesonida é eliminada por metabolismo10, principalmente catalisada pela enzima17 CYP3A4. Os metabólitos12 da budesonida são excretados na urina16 inalterados ou sob a forma conjugada. Apenas pequenas quantidades de budesonida inalterada foram detectadas na urina16. A budesonida possui uma elevada depuração sistêmica (cerca de 1,2 l/min) e a sua meia-vida de eliminação plasmática após administração i.v. é, em média, de 4 horas.

A budesonida tem uma depuração sistêmica de aproximadamente 0,5 l/min em crianças asmáticas de 4-6 anos de idade. As crianças têm uma depuração por kg de peso corpóreo que é aproximadamente 50% maior da de adultos. A meia-vida de eliminação da budesonida, após inalação, é de aproximadamente 2,3 h em crianças asmáticas. A farmacocinética do formoterol em crianças não foi estudada.

A farmacocinética da budesonida ou do formoterol em idosos e em pacientes com insuficiência renal18 não é conhecida. A exposição à budesonida e ao formoterol poderá estar aumentada em pacientes com doença hepática19.



Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade20 observada em estudos de experimentação animal realizados com budesonida e formoterol, administrados em associação ou separadamente, foi similar. Os efeitos foram associados às atividades farmacológicas e foram dose-dependentes.

Foi comprovado em estudos de reprodução21 animal que os corticosteróides, como a budesonida, induzem malformações22 (fenda palatina, malformações22 esqueléticas). Estes resultados obtidos na experimentação animal não parecem, no entanto, serem relevantes para os humanos nas doses recomendadas (ver item Uso durante a gravidez23 e a lactação24). Os estudos de reprodução21 animal realizados com formoterol demonstraram uma ligeira redução da fertilidade nos ratos machos submetidos a exposições sistêmicas elevadas e perdas de implantação, assim como diminuição da sobrevida25 pós-natal precoce e do peso ao nascimento com exposições sistêmicas consideravelmente superiores às atingidas durante a utilização clínica. Contudo, estes resultados obtidos na experimentação animal não parecem ser relevantes para o ser humano.


VANNAIR contém como excipientes povidona, macrogol e apaflurano. A segurança do uso do apaflurano foi estudada em estudos pré-clínicos. A povidona tem um histórico de segurança no uso em humanos por muitos anos, a qual apoia a visão26 de que a povidona é essencialmente inerte biologicamente. O macrogol é reconhecido como um excipiente, seguro em produtos farmacêuticos, cosméticos e alimentícios. Além disso, estudos de toxicidade20 realizados usando VANNAIR não mostraram nenhuma evidência de toxicidade20 local ou sistêmica de irritação atribuídas aos excipientes.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Asma: Doença das vias aéreas inferiores (brônquios), caracterizada por uma diminuição aguda do calibre bronquial em resposta a um estímulo ambiental. Isto produz obstrução e dificuldade respiratória que pode ser revertida de forma espontânea ou com tratamento médico.
2 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.
3 Sistêmicos: 1. Relativo a sistema ou a sistemática. 2. Relativo à visão conspectiva, estrutural de um sistema; que se refere ou segue um sistema em seu conjunto. 3. Disposto de modo ordenado, metódico, coerente. 4. Em medicina, é o que envolve o organismo como um todo ou em grande parte.
4 Agonista: 1. Em farmacologia, agonista refere-se às ações ou aos estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva. 2. Lutador. Na Grécia antiga, pessoa que se dedicava à ginástica para fortalecer o físico ou como preparação para o serviço militar.
5 Adrenérgico: Que age sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.

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6 Músculo Liso: Um dos músculos dos órgãos internos, vasos sanguíneos, folículos pilosos etc.; os elementos contráteis são alongados, em geral células fusiformes com núcleos de localização central e comprimento de 20 a 200 mü-m, ou ainda maior no útero grávido; embora faltem as estrias traversas, ocorrem miofibrilas espessas e delgadas; encontram-se fibras musculares lisas juntamente com camadas ou feixes de fibras reticulares e, freqüentemente, também são abundantes os ninhos de fibras elásticas. (Stedman, 25ª ed)
7 Broncodilatador: Substância farmacologicamente ativa que promove a dilatação dos brônquios.
8 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.

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9 Pulmão: Cada um dos órgãos pareados que ocupam a cavidade torácica que tem como função a oxigenação do sangue.
10 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
11 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
12 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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13 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
14 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
16 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
17 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
18 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
19 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
20 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
21 Reprodução: 1. Função pela qual se perpetua a espécie dos seres vivos. 2. Ato ou efeito de reproduzir (-se). 3. Imitação de quadro, fotografia, gravura, etc.
22 Malformações: 1. Defeito na forma ou na formação; anomalia, aberração, deformação. 2. Em patologia, é vício de conformação de uma parte do corpo, de origem congênita ou hereditária, geralmente curável por cirurgia. Ela é diferente da deformação (que é adquirida) e da monstruosidade (que é incurável).
23 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.
24 Lactação: Fenômeno fisiológico neuro-endócrino (hormonal) de produção de leite materno pela puérpera no pós-parto; independente dela estar ou não amamentando.Toda mulher após o parto tem produção de leite - lactação; mas, infelizmente nem todas amamentam.
25 Sobrevida: Prolongamento da vida além de certo limite; prolongamento da existência além da morte, vida futura.
26 Visão: 1. Ato ou efeito de ver. 2. Percepção do mundo exterior pelos órgãos da vista; sentido da vista. 3. Algo visto, percebido. 4. Imagem ou representação que aparece aos olhos ou ao espírito, causada por delírio, ilusão, sonho; fantasma, visagem. 5. No sentido figurado, concepção ou representação, em espírito, de situações, questões etc.; interpretação, ponto de vista. 6. Percepção de fatos futuros ou distantes, como profecia ou advertência divina.

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