CARACTERÍSTICAS PANTOPRAZOL 40 MG COMPRIMIDOS
Atualizado em 28/05/2016
O pantoprazol é um inibidor da bomba de prótons (IBP), isto é, promove inibição específica e dose-dependente da enzima1 H+K+ATPase gástrica. Esta enzima1 está localizada nas microvilosidades dos canalículos secretores da célula2 parietal gástrica e, é responsável pela secreção de ácido clorídrico3 pelas células4 parietais do estômago5. Sua substância ativa é um benzimidazol substituído que, após absorção, se acumula no compartimento ácido das células4 parietais. É, então, convertido à sua forma ativa, uma sulfonamida cíclica, que se liga à H+K+ATPase (bomba protônica), causando uma potente e prolongada supressão da secreção ácida basal e estimulada (A bomba de prótons expulsa íons6 de hidrogênio (H+) até os canalículos e introduz íons6 potássio (K+); finalmente o ácido clorídrico3 forma-se mediante a entrada de quantidade eqüimolares de íons6 cloretos (Cl-) nesses canalículos). O pantoprazol não atua nos receptores de histamina7, de acetilcolina8 ou de gastrina9, mas sim na etapa final da secreção ácida, independentemente do seu estímulo. A organoespecificidade e a seletividade de pantoprazol decorrem do fato de somente exercer plenamente sua ação em meio ácido (pH < 3), mantendo-se praticamente inativo em valores de pH mais elevados. Conseqüentemente, seu completo efeito farmacológico e terapêutico somente podem ser alcançados nas células4 parietais secretoras de ácido. Por meio de um mecanismo de feedback, este efeito diminui à medida que a secreção ácida é inibida. O efeito é o mesmo se o produto for administrado por via endovenosa ou por via oral.
Farmacocinética
Depois da dissolução do comprimido gastro-resistente no intestino, o pantoprazol é absorvido rápido e completamente e a concentração plasmática máxima é alcançada mesmo após uma administração única de 40 mg. A farmacocinética não varia após administrações única ou repetida. Na faixa de dose de 10 a 80 mg, as cinéticas10 plasmáticas de pantoprazol são virtualmente lineares após ambas as administrações, oral e intravenosa. A ligação às proteínas11 plasmáticas é cerca de 98% (principalmente albumina12). A substância é quase que exclusivamente metabolizada no fígado13, com formação de metabólitos14 sulfonamídicos. A eliminação renal15 representa a principal via de eliminação (cerca de 80%) para os metabólitos14 de pantoprazol, o restante é excretado nas fezes. O principal metabólito16 presente tanto na urina17 como no plasma18 é o desmetilpantoprazol, o qual está conjugado com sulfato. A meia-vida do principal metabólito16 (cerca de 1,5 h) não é muito maior do que a do próprio pantoprazol.
Biodisponibilidade
Aproximadamente 2,5 h após a administração são alcançadas concentrações plasmáticas máximas em torno de 2 - 3 ìg/ml, sendo que estes valores permanecem constantes após administrações múltiplas. O volume de distribuição é em torno de 0,15 l/kg e a taxa de depuração é cerca de 0,1 l/h/kg. O clearance renal15 é de 0,1 l/h/kg. A meia-vida de eliminação é de 1 hora. Houve poucos casos de indivíduos com taxa de eliminação diminuída. Em função da ativação específica de pantoprazol na bomba de prótons da célula2 parietal, a sua meia-vida de eliminação não está relacionada com uma duração de ação mais prolongada (inibição da secreção ácida). É amplamente distribuído no corpo. A biodisponibilidade absoluta é de 77% e permanece inalterada após administrações repetidas. A ingestão concomitante de alimentos não teve nenhuma influência sobre a ASC (área sob a curva), sobre a concentração plasmática e, portanto sobre a biodisponibilidade do pantoprazol. Somente a variabilidade do tempo (lagtime) será aumentada pela ingestão concomitante de alimentos. O pantoprazol não é dialisável.
Características em pacientes especiais/grupo de pacientes especiais
Quando o pantoprazol é administrado a pacientes com função renal15 reduzida (por exemplo, pacientes em diálise19), nenhum ajuste de dose é necessário. Assim como para indivíduos sadios, a meia-vida do pantoprazol é curta. Somente pequenas quantidades de pantoprazol podem ser dialisáveis. Embora a meia-vida do principal metabólito16 tenha sido moderadamente aumentada (2 - 3 h), a excreção é ainda rápida e, portanto, não ocorre acúmulo. Ainda que, nos pacientes com cirrose20 hepática21 (classes A e B de acordo com a escala de Child) os valores de meia-vida tenham sido aumentado para 7 a 9 h e os valores da ASC tenham sido aumentados por um fator de 5 - 7, a concentração plasmática máxima foi aumentada levemente por um fator de 1,5, comparando-se com indivíduos sãos.
Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
Complementos
1 Enzima: Proteína produzida pelo organismo que gera uma reação química. Por exemplo, as enzimas produzidas pelo intestino que ajudam no processo digestivo.
2 Célula: Unidade funcional básica de todo tecido, capaz de se duplicar (porém algumas células muito especializadas, como os neurônios, não conseguem se duplicar), trocar substâncias com o meio externo à célula, etc. Possui subestruturas (organelas) distintas como núcleo, parede celular, membrana celular, mitocôndrias, etc. que são as responsáveis pela sobrevivência da mesma.
3 Ácido clorídrico: Ácido clorídrico ou ácido muriático é uma solução aquosa, ácida e queimativa, normalmente utilizado como reagente químico. É um dos ácidos que se ioniza completamente em solução aquosa.
4 Células: Unidades (ou subunidades) funcionais e estruturais fundamentais dos organismos vivos. São compostas de CITOPLASMA (com várias ORGANELAS) e limitadas por uma MEMBRANA CELULAR.
5 Estômago: Órgão da digestão, localizado no quadrante superior esquerdo do abdome, entre o final do ESÔFAGO e o início do DUODENO.
6 Íons: Átomos ou grupos atômicos eletricamente carregados.
7 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
8 Acetilcolina: A acetilcolina é um neurotransmissor do sistema colinérgico amplamente distribuído no sistema nervoso autônomo.
9 Gastrina: Hormônio que estimula a secreção de ácido gástrico no estômago. Secretada pelas células G no estômago e no duodeno. É também fundamental para o crescimento da mucosa gástrica e intestinal.
10 Cinéticas: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
11 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
12 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
13 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
14 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
15 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.
16 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
17 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
18 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
19 Diálise: Quando os rins estão muito doentes, eles deixam de realizar suas funções, o que pode levar a risco de vida. Nesta situação, é preciso substituir as funções dos rins de alguma maneira, o que pode ser feito realizando-se um transplante renal, ou através da diálise. A diálise é um tipo de tratamento que visa repor as funções dos rins, retirando as substâncias tóxicas e o excesso de água e sais minerais do organismo, estabelecendo assim uma nova situação de equilíbrio. Existem dois tipos de diálise: a hemodiálise e a diálise peritoneal.
20 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.
21 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
