CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS KEFALOMAX IV/IM

Atualizado em 28/05/2016

A cefalotina sódica tamponada é um antibiótico semi-sintético do grupo das cefalosporinas para uso injetável. É o sal monossódico do ácido 5-tio-1-azabiciclo [4.2.0] octo-2-eno-2-carboxílico,3- [(acetiloxi)-metil]-8-oxo-7-2-[(2-tieniIacetil)amino]. Cada 1 g de cefalotina sódica é tamponada com 20 mg de bicarbonato de sódio, para se obter soluções, que quando reconstituídas, têm pH variando entre 6 e 8,5. Nessa faixa de pH não há formação de cefalotina ácida livre e a solubilidade do produto é melhorada e o congelamento exige temperaturas mais baixas. A cefalotina sódica contém 2,8 mEq de sódio por grama1.

O peso molecular da cefalotina sódica é 418,4 e a fórmula molecular é C16H15N2NaO6S2.


- CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

Farmacologia2 humana: A cefalotina é um antibiótico de amplo espectro, para administração parenteral, e é classificada como cefalosporina de primeira geração. Após a administração intramuscuIar de uma dose de 500mg a voluntários normais, o nível máximo do antibiótico no soro3 foi, em média, 10 mcg/mL após 30 minutos; com uma dose de 1g, a média foi de 20 mcg/mL. Após uma dose intravenosa única de 1g de cefalotina, os níveis sanguíneos atingiram aproximadamente 30mcg/mL após 15 minutos, tendo variado de 3-12 mcg em 1 hora, declinando para cerca de 1 mcg após 4horas. Com infusão contínua, na proporção de 500mg por hora, os níveis foram de 14-20mcg/mL de soro3. Doses de 2g administradas por via intravenosa, durante um período de 30 minutos produziram concentrações no soro3 de 80-100mcg/mL após 30 minutos da infusão; os níveis variaram de 10-40 mcg/mL após uma hora e de 3-6 mcg/mL após duas horas, não sendo mensuráveis após 5 horas. 60% a 70% de uma dose intramuscular são excretados pelos rins4 nas primeiras 6 horas, isto resulta em altos níveis urinários, por ex.: 800 mcg/mL de urina5 após uma dose de 500 mg e 2.500 mcg/mL após uma dose de 1g. A probenecida retarda a excreção tubular e quase dobra os níveis sanguíneos máximos.

Os níveis no líquido cefalorraquidiano6 variaram de 0,4 a 1,4 mcg/mL em crianças e de 0,15 a 5 mcg/mL em adultos com processos inflamatórios das meninges7. O antibiótico passa rapidamente para outros líquidos orgânicos, como o pleural, sinovial e ascítico. Estudos do líquido amniótico8 e do sangue do cordão umbilical9 demonstraram a rápida passagem da cefalotina através da placenta.

Após doses únicas intramusculares de 1g de cefalotina, foram encontrados níveis máximos nas mães entre 31 e 45 minutos após a injeção10; os níveis máximos nas crianças ocorreram cerca de 15

minutos mais tarde. O antibiótico também foi encontrado na bile11.


- RESULTADOS DE EFICÁCIA:


Microbiologia: Os testes in vitro demonstram que a ação bactericida das cefalosporinas resulta da inibição da síntese da parede celular.

Os estudos in vitro têm demonstrado a suscetibilidade da maioria das seguintes cepas12 à cefalotina (a eficácia clínica para outras infecções13 não descritas no item Indicações é desconhecida):



Aeróbicos Gram-positivos:

Staphylococcus aureus, incluindo cepas12 produtoras de betalactamase.

Staphylococcus epidermidis, incluindo cepas12 produtoras de betalactamase.

Streptococcuspneumoniae.

Streptococcus pyogenes.


Aeróbicos Gram-negativos:

Escherichia coli.

Haemophilus influenzae.

K!ebsiella sp.

Proteus mirabilis.

SalmonelIa sp.

Shigella sp.

Os estafilococos meticilina-resistentes e a maioria das cepas12 de enterococos (Enterococcus faecalis, anteriormente Streptococcus faecalis, e Enterococcus faecium, anteriormente Streptococcus faecium) são resistentes à cefalotina e a outras cefalosporinas. A cefalotina não é ativa contra a maioria das cepas12 de Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus vulgaris e Providencia rettgeri.Também não é ativa contra Serratia sp., Pseudomonas sp. e Acinetobacter sp.


Testes de Suscetibilidade:

Técnicas de Difusão: Métodos quantitativos que requerem medidas de diâmetro de halos de inibição dão a estimativa mais precisa de suscetibilidade dos antibióticos. O método recomendado pelo Comitê Nacional de Padrões para Laboratórios Clínicos para testar a suscetibilidade dos microorganismos emprega discos com 30mcg de cefalotina. A interpretação do método correlaciona os diâmetros dos halos de inibição obtidos com os discos com a concentração inibitória mínima (CIM) para cefalotina. Os resultados dos testes de suscetibilidade-padrão com disco único contendo 30 mcg de cefalotina devem ser interpretados de acordo com os seguinte critérios:



Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microorganismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a infecção14 estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis de antibióticos são atingidos.

Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.

Os métodos de difusão requerem o uso de microrganismos de controle laboratorial para aferição técnica do procedimento. O disco de cefalotina com 30 mcg deve dar os seguintes halos de inibição:



Técnicas de diluição: Usar o método de diluição padronizado pelo Comitê Nacional de Padrões para Laboratório Clínico (caldo ou Agar) ou equivalente. Os valores de concentração inibitória mínima (CIM) obtidos devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:



Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o microorganismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a infecção14 estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos.

Um resultado “resistente” indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o microrganismo e outra terapia deve ser selecionada.

O método de diluição requer o uso de microrganismo de controle laboratorial para aferição técnica do procedimento. A cefalotina-padrão deve fornecer os seguintes valores de CIM:



- INDICAÇÕES:

Infecções13 graves causadas por cepas12 suscetíveis dos microrganismos descritos no item Microbiologia. Devem ser realizados testes de suscetibilidade e cultura. O tratamento pode ser iniciado antes que os resultados destes testes sejam conhecidos.

Infecções13 do trato respiratório causadas por Streptococcus pneumoniae, estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus pyogenes, Klebisiella sp. Haemophilus influenzae.

Infecções13 da pele15 e tecidos moles causadas por estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase), Streptococcus pyogenes. Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella.

Infecções13 do trato genitourinário causadas por Escherchia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp.

Septicemia16 causada por Streptococcus pneumoniae, estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase). Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Proteus mirabilis e Klebsiella sp.

Infecções13 gastrointestinais causadas por Salmonella e Shigella sp.

Meningite17 causada por Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes e estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase).

Infecções13 ósseas e articulares causadas por estafilococos (produtores e não produtores de penicilinase).

Profilaxia cirúrgica: em procedimentos cirúrgicos contaminados ou potencialmente contaminados.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Grama: 1. Designação comum a diversas ervas da família das gramíneas que formam forrações espontâneas ou que são cultivadas para criar gramados em jardins e parques ou como forrageiras, em pastagens; relva. 2. Unidade de medida de massa no sistema c.g.s., equivalente a 0,001 kg . Símbolo: g.
2 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
3 Soro: Chama-se assim qualquer líquido de características cristalinas e incolor.

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4 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
5 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
6 Líquido cefalorraquidiano: Líquido cefalorraquidiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.

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7 Meninges: Conjunto de membranas que envolvem o sistema nervoso central. Cumprem funções de proteção, isolamento e nutrição. São três e denominam-se dura-máter, pia-máter e aracnóide.
8 Líquido amniótico: Fluido viscoso, incolor ou levemente esbranquiçado, que preenche a bolsa amniótica e envolve o embrião durante toda a gestação, protegendo-o contra infecções e choques mecânicos e térmicos.

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9 Sangue do Cordão Umbilical: Sangue do feto. A troca de nutrientes e de resíduos entre o sangue fetal e o materno ocorre através da PLACENTA. O sangue do cordão é o sangue contido nos vasos umbilicais (CORDÃO UMBILICAL) no momento do parto.
10 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.

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11 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
12 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
13 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
14 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.

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15 Pele: Camada externa do corpo, que o protege do meio ambiente. Composta por DERME e EPIDERME.
16 Septicemia: Septicemia ou sepse é uma infecção generalizada grave que ocorre devido à presença de micro-organismos patogênicos e suas toxinas na corrente sanguínea. Geralmente ela ocorre a partir de outra infecção já existente.
17 Meningite: Inflamação das meninges, aguda ou crônica, quase sempre de origem infecciosa, com ou sem reação purulenta do líquido cefalorraquidiano. As meninges são três membranas superpostas (dura-máter, aracnoide e pia-máter) que envolvem o encéfalo e a medula espinhal.

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