CARACTERÍSTICAS CEFTRIAXONA SÓDICA

Atualizado em 28/05/2016

Ceftriaxona sódica é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectro e ação prolongada.Ceftriaxona ou (6R,7R)-7-(Z)-2-(amino-4-tiazolil)-2-[metoxiimino] acetamido-3-[(2,5-diidro-6- idroxi-2-metil-5-oxo-as-triazin-3-il)tio]metil-8-oxo-5-tia-1-azobiciclo[ 4,2,0]-oct-2-en-2-ácido carboxílico está presente sob a forma de sal dissódico.

Microbiologia
A atividade bactericida de ceftriaxona sódica é devida à inibição da síntese da parede celular. A ceftriaxona sódica in vitro, é ativa contra um amplo espectro de microrgarnismos Gram-positivos e Gram-negativos, sendo altamente estável à maioria das betalactamases, cefalosporinases e penicilinases desses microrganismos.
A ceftriaxona sódica é habitualmente ativa in vitro contra os microrganismos e infecções1 clínicas (vide " INDICAÇÕES" ).

 •Aeróbios Gram-Positivos
Staphylococcus aureus (inclusive cepas2 produtoras de penicilinases), Staphylococcus coagulase-negativo, Streptococcus beta-hemolítico (grupo não-A não-B),
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta hemolítico do grupo A), Streptococcus agalactiae (Streptococcus beta hemolítico do grupo B) e Streptococcus viridans.
OBS.: Os estafilococos meticilina resistentes são resistentes às cefalosporinas, inclusive à ceftriaxona sódica. Em geral, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium e Listeria monocytogenes são resistentes.

 •Aeróbios Gram-negativos
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente Acinetobacter baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, bactéria3 Alcaligenes-like, Borrelia burgdoferi, Branhamella catarrhalis, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (incluindo C.i), i*, Escherichia coli, i, i e Enterobacter spp. (outros)*, Haemophillus ducreyi, Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca e Klebsiella pneuymoniae**, Moraxella osloensis, Moraxella spp. (outras) e Moraxella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pastereulla multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri* e Proteus vulgaris, I Providencia spp. e Providencia rettgeri*, Providencia spp. (outras), Salmonella typhi, Salmonella spp. (não tifóide),
Serratia marcescens* e Serratia spp. (outras)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica e Yersinia spp. (outras).
* Alguns isolados destas espécies são resistentes à ceftriaxona sódica principalmente devido à produção de betalactamase codificada cromossomicamente.
** Alguns isolados destas espécies são resistentes devido à produção de betalactamase mediada por plasmídio, de espectro ampliado.
Obs.: Muitas cepas2 de microrganismos anteriormente mencionados que apresentam resistência a outros antibióticos, como por exemplo amino e ureidopenicilina, cefalosporinas mais antigas e aminoglicosídeos, são sensíveis à ceftriaxona sódica. Treponema pallidum é sensível à ceftriaxona sódica in vitro e em experimentação animal. Trabalhos clínicos (em andamento) indicam que tanto a sífilis4 primária como a secundária respondem bem ao tratamento com ceftriaxona sódica. Com poucas exceções clínicas, isolados de P. aeruginosa são resistentes à ceftriaxona sódica.

 • Microrganismos anaeróbios
Bacterioides spp. (bile5 sensíveis)*, Clostridium spp. (exceto C. difiicile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (outros), Gaffkia anaeróbica (anteriormente Peptococcus) e Peptostreptococcus ssp.
Obs.: Muitas cepas2 de Bacteroides spp., produtoras de betalactamases (especialmente B. fragillis) são resistentes. Clostridium difficili é resistente.
* Alguns isolados desta espécie são resistentes à produção de beta-lactamase.
A sensibilidade à ceftriaxona sódica pode ser determinada por meio do teste de difusão com disco ou do teste de difusão com ágar ou caldo, usando técnicas padronizadas para testes de sensibilidade como as recomendadas pelo " National Comittee for Clinical Laboratory Standards"  (NCCLS). O NCCLS fornece os seguintes parâmetros para a Ceftriaxona sódica:
-Testes de sensibilidade por diluição: sensível < 8 mg/L; moderadamente sensível 16-32 mg/L, resistentes > 64 mg/L.
-Teste de sensibilidade por difusão usando disco com 30 mcg de ceftriaxona sódica: sensível > 21 mm, moderadamente sensível 20-14 mm, resistente < 13 mm.
Os microrganismos devem ser testados com os discos de ceftriaxona sódica, uma vez que foi demonstrado in vitro que a ceftriaxona sódica é ativa contra certas cepas2 que se mostraram resistentes em discos da classe das cefalosporinas.

Farmacocinética
A ceftriaxona sódica caracteriza-se por uma meia-vida de eliminação extraordinariamente longa de aproximadamente 8 horas, em adultos sadios. As áreas sob as curvas de concentração plasmática pelo tempo, após administração intramuscular e intravenosa são idênticas, ou seja, a biodisponibilidade da ceftriaxona sódica após administração intramuscular é de 100%.

 • Absorção
A concentração plasmática depois de dose única de 1 g I.M. é de cerca de 81 mg/L e é alcançado em 2 - 3 horas após a administração. A área sob a curva de concentração plasmática após administração intramuscular é equivalente à intravenosa, indicando a biodisponibilidade de 100 % após administração intramuscular.

 • Distribuição
O volume de distribuição da ceftriaxona sódica é de 7 a 12 L. A ceftriaxona sódica mostrou excelente penetração tecidual, alcançando concentrações acima da Concentração Inibitória Mínima (C.I.M.) contra a maioria dos patógenos responsáveis pela infecção6, e são detectáveis por mais de 24 horas em mais de 60 tecidos, incluindo pulmões7, coração8, fígado9 e vias biliares10, amígdalas11, ouvido médio12, mucosa13 nasal, ossos e fluidos cérebro14-espinhal, pleural, prostático e sinovial.
Ligação protéica
A ceftriaxona sódica liga-se reversivelmente à albumina15, diminuindo a ligação com o aumento da concentração. Assim, para uma concentração plasmática < 100 mcg/mL, a ligação protéica é de 95 %, enquanto para uma concentração de 300 mcg/mL, a ligação é de 85%. Devido ao conteúdo mais baixo em albumina15, a proporção de ceftriaxona livre no líquido intersticial16 é proporcionalmente mais alta que no plasma17.
Passagem para o líquido cefalorraquidiano18
A ceftriaxona sódica atravessa as meninges19 inflamadas de lactente20 e crianças maiores. O grau de difusão média no líquido cefalorraquidiano18 (LCR) corresponde a 17% da concentração plasmática nos pacientes com meningite21 bacteriana e 4% em pacientes com meningite asséptica22. Concentrações da ceftriaxona sódica > 1,4 mcg/mL foram encontradas no LCR, 24 horas após administração de 50-100 mg/kg de ceftriaxona sódica por via intravenosa. Em pacientes adultos com meningite21 a administração de 50 mg/kg produz, em 2 a 24 horas, concentrações no LCR muitas vezes superiores às Concentrações Inibitórias Mínimas (C.I.M.) requeridas pela grande maioria dos microrganismos causadores da meningite21.

 • Metabolização
A ceftriaxona sódica não é metabolizada sistematicamente, mas convertida a metabólitos23 inativos pela microbiota24 intestinal.

 • Eliminação
A meia-vida de eliminação em adultos sadios é de aproximadamente 8 horas. Em crianças com menos de 8 dias de vida e em adultos com mais de 75 anos, a meia-vida de eliminação é cerca de 2 vezes mais longa.
Em adultos cerca de 50 a 60% são excretados na urina25 de forma inalterada, enquanto 40 a 50% são excretados na bile5 de forma inalterada. A microbiota24 intestinal transforma a ceftriaxona sódica em metabólitos23 microbiologicamente inativos. Nos recém nascidos, a eliminação urinária representa cerca de 70% da dose administrada. Em pacientes com insuficiência renal26 ou hepática27 a farmacocinética da ceftriaxona sódica é discretamente alterada, sendo a meia-vida de eliminação levemente aumentada. Se apenas a função renal28 está prejudicada, há um aumento na eliminação biliar; se, ao contrário, a função hepática27 está prejudicada, há um aumento na eliminação urinária. O clearence total do plasma17 é de 10-20 mL/min. O clearence renal28 é de 5-12 mL/min.

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Complementos

1 Infecções: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
2 Cepas: Cepa ou estirpe é um termo da biologia e da genética que se refere a um grupo de descendentes com um ancestral comum que compartilham semelhanças morfológicas e/ou fisiológicas.
3 Bactéria: Organismo unicelular, capaz de auto-reproduzir-se. Existem diferentes tipos de bactérias, classificadas segundo suas características de crescimento (aeróbicas ou anaeróbicas, etc.), sua capacidade de absorver corantes especiais (Gram positivas, Gram negativas), segundo sua forma (bacilos, cocos, espiroquetas, etc.). Algumas produzem infecções no ser humano, que podem ser bastante graves.
4 Sífilis: Doença transmitida pelo contato sexual, causada por uma bactéria de forma espiralada chamada Treponema pallidum. Produz diferentes sintomas de acordo com a etapa da doença. Primeiro surge uma úlcera na zona de contato com inflamação dos gânglios linfáticos regionais. Após um período a lesão inicial cura-se espontaneamente e aparecem lesões secundárias (rash cutâneo, goma sifilítica, etc.). Em suas fases tardias pode causar transtorno neurológico sério e irreversível, que felizmente após o advento do tratamento com antibióticos tem se tornado de ocorrência rara. Pode ser causa de infertilidade e abortos espontâneos repetidos.
5 Bile: Agente emulsificador produzido no FÍGADO e secretado para dentro do DUODENO. Sua composição é formada por s ÁCIDOS E SAIS BILIARES, COLESTEROL e ELETRÓLITOS. A bile auxilia a DIGESTÃO das gorduras no duodeno.
6 Infecção: Doença produzida pela invasão de um germe (bactéria, vírus, fungo, etc.) em um organismo superior. Como conseqüência da mesma podem ser produzidas alterações na estrutura ou funcionamento dos tecidos comprometidos, ocasionando febre, queda do estado geral, e inúmeros sintomas que dependem do tipo de germe e da reação imunológica perante o mesmo.
7 Pulmões: Órgãos do sistema respiratório situados na cavidade torácica e responsáveis pelas trocas gasosas entre o ambiente e o sangue. São em número de dois, possuem forma piramidal, têm consistência esponjosa e medem cerca de 25 cm de comprimento. Os pulmões humanos são divididos em segmentos denominados lobos. O pulmão esquerdo possui dois lobos e o direito possui três. Os pulmões são compostos de brônquios que se dividem em bronquíolos e alvéolos pulmonares. Nos alvéolos se dão as trocas gasosas ou hematose pulmonar entre o meio ambiente e o corpo, com a entrada de oxigênio na hemoglobina do sangue (formando a oxiemoglobina) e saída do gás carbônico ou dióxido de carbono (que vem da célula como carboemoglobina) dos capilares para o alvéolo.
8 Coração: Órgão muscular, oco, que mantém a circulação sangüínea.
9 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
10 Vias biliares: Conjunto de condutos orgânicos que conectam o fígado e a vesícula biliar ao duodeno. Sua função é conduzir a bile produzida no fígado, para ser armazenada na vesícula biliar e posteriormente ser liberada no duodeno.
11 Amígdalas: Designação comum a vários agregados de tecido linfoide, especialmente o que se situa à entrada da garganta; tonsila.
12 Ouvido médio: Atualmente denominado orelha média, é constituído pela membrana timpânica, cavidade timpânica, células mastoides, antro mastoide e tuba auditiva. Separa-se da orelha externa através da membrana timpânica e se comunica com a orelha interna através das janelas oval e redonda.
13 Mucosa: Tipo de membrana, umidificada por secreções glandulares, que recobre cavidades orgânicas em contato direto ou indireto com o meio exterior.
14 Cérebro: Derivado do TELENCÉFALO, o cérebro é composto dos hemisférios direito e esquerdo. Cada hemisfério contém um córtex cerebral exterior e gânglios basais subcorticais. O cérebro inclui todas as partes dentro do crânio exceto MEDULA OBLONGA, PONTE e CEREBELO. As funções cerebrais incluem as atividades sensório-motora, emocional e intelectual.
15 Albumina: Proteína encontrada no plasma, com importantes funções, como equilíbrio osmótico, transporte de substâncias, etc.
16 Intersticial: Relativo a ou situado em interstícios, que são pequenos espaços entre as partes de um todo ou entre duas coisas contíguas (por exemplo, entre moléculas, células, etc.). Na anatomia geral, diz-se de tecido de sustentação localizado nos interstícios de um órgão, especialmente de vasos sanguíneos e tecido conjuntivo.
17 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
18 Líquido cefalorraquidiano: Líquido cefalorraquidiano (LCR), também conhecido como líquor ou fluido cérebro espinhal, é definido como um fluido corporal estéril, incolor, encontrado no espaço subaracnoideo no cérebro e na medula espinhal (entre as meninges aracnoide e pia-máter). Caracteriza-se por ser uma solução salina pura, com baixo teor de proteínas e células, atuando como um amortecedor para o córtex cerebral e a medula espinhal. Possui também a função de fornecer nutrientes para o tecido nervoso e remover resíduos metabólicos do mesmo. É sintetizado pelos plexos coroidais, epitélio ventricular e espaço subaracnoideo em uma taxa de aproximadamente 20 mL/hora. Em recém-nascidos, este líquido é encontrado em um volume que varia entre 10 a 60 mL, enquanto que no adulto fica entre 100 a 150 mL.
19 Meninges: Conjunto de membranas que envolvem o sistema nervoso central. Cumprem funções de proteção, isolamento e nutrição. São três e denominam-se dura-máter, pia-máter e aracnóide.
20 Lactente: Que ou aquele que mama, bebê. Inclui o período neonatal e se estende até 1 ano de idade (12 meses).
21 Meningite: Inflamação das meninges, aguda ou crônica, quase sempre de origem infecciosa, com ou sem reação purulenta do líquido cefalorraquidiano. As meninges são três membranas superpostas (dura-máter, aracnoide e pia-máter) que envolvem o encéfalo e a medula espinhal.
22 Meningite asséptica: Síndrome clínica de inflamação meníngea em que não é encontrado crescimento bacteriano identificado no exame de líquido cefalorraquidiano. Trata-se geralmente de inflamação leptomeníngea caracterizada por febre e sinais meníngeos acompanhados predominantemente por pleocitose linfocítica no LCR com cultura bacteriana estéril. Ela não é causada por bactérias piogênicas, porém diversas condições clínicas podem desencadeá-la: infecções virais e não virais; alguns fármacos, neoplasias malignas, doenças reumatológicas, tais como lúpus eritematoso sistêmico, sarcoidose, angeíte granulomatosa e metástases tumorais.
23 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
24 Microbiota: Em ecologia, chama-se microbiota ao conjunto dos microrganismos que habitam um ecossistema, principalmente bactérias, protozoários e outros microrganismos que têm funções importantes na decomposição da matéria orgânica e, portanto, na reciclagem dos nutrientes. Fazem parte da microbiota humana uma quantidade enorme de bactérias que vivem em harmonia no organismo e auxiliam a ação do sistema imunológico e a nutrição, por exemplo.
25 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
26 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
27 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
28 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.

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