INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CITRATO DE FENTANILA

Atualizado em 28/05/2016

Propriedades
Citrato de fentanila é um analgésico1 narcótico que se caracteriza pelas seguintes propriedades:
 •  Rápida ação
 •  Curta duração
 •  Elevada potência (100 vezes maior que a da morfina)
A duração da analgesia obtida com citrato de fentanila depende da intensidade do estímulo doloroso. Assim, administrando-se 2 a 4 mL por via endovenosa, obtem-se ação analgésica praticamente imediata. Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos e dura, em média cerca de meia hora, para procedimentos cirúrgicos com dor de baixa intensidade. Com uma dose inicial de 10 mL, citrato de fentanila proporciona analgesia durante uma hora, para procedimentos cirúrgicos com dor de intensidade média. Uma dose de 50 mcg/kg (0,05 mg/kg ou 1 mL/kg) proporciona profunda analgesia, durante 4 a 6 horas para dor de elevada intensidade. Citrato de fentanila possui ótimo índice terapêutico, podendo porém deprimir o centro respiratório2; os estudos realizados mostram que essa depressão respiratória é dose dependente. Depois de uma dose inicial de 9 mcg/kg (0,63 mg/ 70 kg ou 12,6 mL/ 70 kg) a depressão respiratória será máxima em 5 minutos, com retorno da frequência aos valores normais em 30 minutos.
Os estudos realizados em humanos mostram que não há liberação de histamina3 clinicamente significativa, com doses até 50 mcg/kg.
A farmacocinética de citrato de fentanila pode ser descrita como um modelo de três compartimentos, com um tempo de distribuição de 1,7 minutos, redistribuição de 13 minutos e uma meia-vida de eliminação de 219 minutos. O volume de distribuição de citrato de fentanila é de 4 litros/kg.
A capacidade do citrato de fentanila de se ligar as proteínas4 plasmáticas aumenta paralelamente com a ionização da substância ativa e as alterações do pH podem afetar sua distribuição entre o plasma5 e o sistema nervoso central6.
A quantidade de droga acumulada na musculatura esquelética e tecido adiposo7 é liberada lentamente para corrente sanguínea.
Citrato de fentanila é metabolizado inicialmente no fígado8 e cerca de 75% da dose intravenosa é eliminada pela urina9, principalmente sob a forma de metabólitos10 e menos de 10% é eliminado sob a forma inalterada; cerca de 9% é eliminado pelas fezes como metabólitos10.
Quando administrado por via I.V. o início de ação do citrato de fentanila é quase imediato; o seu efeito analgésico1 máximo e efeito depressor respiratório podem ser notados em alguns minutos.
A duração de ação do efeito analgésico1 é de 30 a 60 minutos após uma administração I.V. de 100 mcg. Após administração I.M., o início de ação é de 7 a 8 minutos e a duração de ação entre 1 a 2 horas.
Verificou-se ainda que a sensibilidade diminuída à estimulação pelo CO2 pode durar mais que a depressão da freqüência respiratória.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).
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Complementos

1 Analgésico: Medicamento usado para aliviar a dor. As drogas analgésicas incluem os antiinflamatórios não-esteróides (AINE), tais como os salicilatos, drogas narcóticas como a morfina e drogas sintéticas com propriedades narcóticas, como o tramadol.

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2 Centro Respiratório:
3 Histamina: Em fisiologia, é uma amina formada a partir do aminoácido histidina e liberada pelas células do sistema imunológico durante reações alérgicas, causando dilatação e maior permeabilidade de pequenos vasos sanguíneos. Ela é a substância responsável pelos sintomas de edema e irritação presentes em alergias.
4 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.

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5 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).

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6 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.

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7 Tecido Adiposo: Tecido conjuntivo especializado composto por células gordurosas (ADIPÓCITOS). É o local de armazenamento de GORDURAS, geralmente na forma de TRIGLICERÍDEOS. Em mamíferos, existem dois tipos de tecido adiposo, a GORDURA BRANCA e a GORDURA MARROM. Suas distribuições relativas variam em diferentes espécies sendo que a maioria do tecido adiposo compreende o do tipo branco.

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8 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
9 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
10 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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