CARACTERÍSTICAS CLORIDRATO DE AMITRIPTILINA EUROFARMA

Atualizado em 28/05/2016

Modo de Ação
Cloridrato de amitriptilina é um potente antidepressivo com propriedades sedativas. Seu mecanismo de ação no homem não é conhecido.

Cloridrato de amitriptilina não é inibidor da monoaminoxidase e não age primordialmente por estimulação do sistema nervoso central1. Em amplo uso clínico, verificou-se que cloridrato de amitriptilina é bem tolerado.

Cloridrato de amitriptilina também tem mostrado ser eficaz no tratamento da enurese2 em alguns casos onde a doença orgânica foi excluída. O modo de ação de cloridrato de amitriptilina na enurese2 não é conhecido. Entretanto, cloridrato de amitriptilina possui propriedades anticolinérgicas e os medicamentos deste grupo, como a beladona, são usados no tratamento da enurese2.

Farmacologia3

O cloridrato de amitriptilina inibe o mecanismo de recaptação da norepinefrina e serotonina nos neurônios4 adrenérgicos5 e serotoninérgicos.

Farmacologicamente, esta atividade pode potenciar ou prolongar a atividade neural simpática, uma vez que a recaptação dessas aminas é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que esta interferência na recaptação da norepinefrina e ou serotonina é a base da atividade antidepressiva do cloridrato de amitriptilina.


Química

O cloridrato de amitriptilina é quimicamente definido como cloridrato de 3-(10,11 - diidro - 5 - H - dibenzo [a,d] ciclohepteno- 5 -ilideno) - N ,N - dimetil - l - propanamina. Trata-se de um composto cristalino6, prontamente solúvel em água. A massa molecular é 313,87 g/mol. A fórmula empírica é C20H23N.HCl e a fórmula estrutural é:



Farmacocinética

Estudos no homem, após a administração da substância marcada com C14 indicaram que o cloridrato de amitriptilina é rapidamente absorvido e metabolizado.

A radioatividade do plasma7 foi praticamente desprezível, embora apreciáveis quantidades de radioatividade aparecessem na urina8 durante 4 a 6 horas e metade a um terço do medicamento fosse excretado na urina8 dentro de 24 horas. O cloridrato de amitriptilina é metabolizado no homem, no coelho e no rato por N-desmetilação e hidroxilação em ponte. A dose inteira é virtualmente excretada como glicuronato ou sulfatos conjugados de metabólitos9, aparecendo na urina8 pouca substância inalterada. Outras vias metabólicas podem estar envolvidas.


- INDICAÇÕES

Cloridrato de amitriptilina é recomendado para:

  -tratamento de depressão,

  -tratamento de enurese2 noturna onde a patologia10 orgânica for excluída.

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte seu médico (http://www.catalogo.med.br).

Complementos

1 Sistema Nervoso Central: Principais órgãos processadores de informação do sistema nervoso, compreendendo cérebro, medula espinhal e meninges.
2 Enurese: Definida como a perda involuntária de urina. Ocorre quando a pressão dentro da bexiga excede aquela que se verifica dentro da uretra, ou seja, há um aumento considerável da pressão para urinar dentro da bexiga, isso ocorre durante a fase de enchimento do ciclo de micção. Pode também ser designada de “incontinência urinária“. E ocorre com certa frequência à noite, principalmente entre os idosos.
3 Farmacologia: Ramo da medicina que estuda as propriedades químicas dos medicamentos e suas respectivas classificações.
4 Neurônios: Unidades celulares básicas do tecido nervoso. Cada neurônio é formado por corpo, axônio e dendritos. Sua função é receber, conduzir e transmitir impulsos no SISTEMA NERVOSO. Sinônimos: Células Nervosas
5 Adrenérgicos: Que agem sobre certos receptores específicos do sistema simpático, como o faz a adrenalina.
6 Cristalino: 1. Lente gelatinosa, elástica e convergente que focaliza a luz que entra no olho, formando imagens na retina. A distância focal do cristalino é modificada pelo movimento dos músculos ciliares, permitindo ajustar a visão para objetos próximos ou distantes. Isso se chama de acomodação do olho à distância do objeto. 2. Diz-se do grupo de cristais cujos eixos cristalográficos são iguais nas suas relações angulares gerais constantes 3. Diz-se de rocha constituída quase que totalmente por cristais ou fragmentos de cristais 4. Diz-se do que permite que passem os raios de luz e em consequência que se veja através dele; transparente. 5. Límpido, claro como o cristal.
7 Plasma: Parte que resta do SANGUE, depois que as CÉLULAS SANGÜÍNEAS são removidas por CENTRIFUGAÇÃO (sem COAGULAÇÃO SANGÜÍNEA prévia).
8 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.
9 Metabólitos: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.
10 Patologia: 1. Especialidade médica que estuda as doenças e as alterações que estas provocam no organismo. 2. Qualquer desvio anatômico e/ou fisiológico, em relação à normalidade, que constitua uma doença ou caracterize determinada doença. 3. Por extensão de sentido, é o desvio em relação ao que é próprio ou adequado ou em relação ao que é considerado como o estado normal de uma coisa inanimada ou imaterial.

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