CARACTERÍSTICAS CLORIDRATO DE AMITRIPTILINA EUROFARMA
Modo de Ação
Cloridrato de amitriptilina é um potente antidepressivo com propriedades sedativas. Seu mecanismo de ação no homem não é conhecido.
Cloridrato de amitriptilina não é inibidor da monoaminoxidase e não age primordialmente por estimulação do sistema nervoso central1. Em amplo uso clínico, verificou-se que cloridrato de amitriptilina é bem tolerado.
Cloridrato de amitriptilina também tem mostrado ser eficaz no tratamento da enurese2 em alguns casos onde a doença orgânica foi excluída. O modo de ação de cloridrato de amitriptilina na enurese2 não é conhecido. Entretanto, cloridrato de amitriptilina possui propriedades anticolinérgicas e os medicamentos deste grupo, como a beladona, são usados no tratamento da enurese2.
Farmacologia3
O cloridrato de amitriptilina inibe o mecanismo de recaptação da norepinefrina e serotonina nos neurônios4 adrenérgicos5 e serotoninérgicos.
Farmacologicamente, esta atividade pode potenciar ou prolongar a atividade neural simpática, uma vez que a recaptação dessas aminas é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que esta interferência na recaptação da norepinefrina e ou serotonina é a base da atividade antidepressiva do cloridrato de amitriptilina.
Química
O cloridrato de amitriptilina é quimicamente definido como cloridrato de 3-(10,11 - diidro - 5 - H - dibenzo [a,d] ciclohepteno- 5 -ilideno) - N ,N - dimetil - l - propanamina. Trata-se de um composto cristalino6, prontamente solúvel em água. A massa molecular é 313,87 g/mol. A fórmula empírica é C20H23N.HCl e a fórmula estrutural é:
Farmacocinética
Estudos no homem, após a administração da substância marcada com C14 indicaram que o cloridrato de amitriptilina é rapidamente absorvido e metabolizado.
A radioatividade do plasma7 foi praticamente desprezível, embora apreciáveis quantidades de radioatividade aparecessem na urina8 durante 4 a 6 horas e metade a um terço do medicamento fosse excretado na urina8 dentro de 24 horas. O cloridrato de amitriptilina é metabolizado no homem, no coelho e no rato por N-desmetilação e hidroxilação em ponte. A dose inteira é virtualmente excretada como glicuronato ou sulfatos conjugados de metabólitos9, aparecendo na urina8 pouca substância inalterada. Outras vias metabólicas podem estar envolvidas.
- INDICAÇÕES
Cloridrato de amitriptilina é recomendado para:
-tratamento de depressão,
-tratamento de enurese2 noturna onde a patologia10 orgânica for excluída.