CARACTERÍSTICAS KÓIDE D
Modo de AçãoKóide D (maleato de dexclorfeniramina + betametasona) reúne o efeito antialérgico e antiinflamatório da betametasona e a ação anti-histamínica do maleato de dexclorfeniramina. O uso combinado de betametasona e maleato de dexclorfeniramina permite a utilização de doses menores de corticosteróides com resultados semelhantes aos obtidos com doses mais altas de cor ticóide isoladamente. A betametasona é um derivado sintético da prednisolona, demonstrando potente efeito antiinflamatório com o uso de baixas doses e eliminação de certas reações adversas indesejáveis, como retenção anormal de sal e água e excessiva excreção de
potássio, na maioria dos pacientes que recebem doses terapêuticas habituais. O maleato de dexclorfeniramina, um anti-histamínico sintético largamente usado, antagoniza eficazmente vários dos efeitos da histamina1.
Clinicamente é de grande valor na prevenção e alívio de várias manifestações alérgicas. As maiores vantagens deste anti-histamínico são: elevada segurança, potência com baixas doses, baixa incidência2 de reações adversas e mecanismo de liberação lenta, permitindo efeito anti-histamínico por aproximadamente 12 horas.
Farmacocinética
• Maleato de dexclorfeniramina
Após administração oral de 4 mg maleato de dexclorfeniramina, níveis sangüíneos da droga são prontamente observados. Os picos dos níveis sangüíneos foram de aproximadamente 7 ng/mL 3 horas após a administração, em média. A meia-vida do maleato de dexclorfeniramina é de 20 a 24 horas.
Após dose única de maleato de dexclorfeniramina marcado com tritium, verificou-se que a droga foi extensivamente metabolizada, tanto após administração oral quanto intravenosa. Dexclorfeniramina e seus metabólitos3 foram inicialmente excretados na urina4, com 19% da dose na urina4 de 24 horas e um total de 34% em 48 horas.
Uma elevada acidez da urina4 de voluntários normais resultou em uma elevada excreção de maleato de dexclorfeniramina. Acima de um limite de concentração plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/mL, o maleato de dexclorfeniramina liga-se a proteínas5 plasmáticas na proporção de 72% a 69%, respecitvamente.
• Betametasona
A betametasona apresenta uma absorção oral rápida e quase total. Sua taxa de ligação protéica é alta e mostra um efeito máximo em 1 a 2 horas após a administração. A betametasona possui meia-vida plasmática de 3 a 5 horas e biológica (tecidual) de 36 a 54 horas. A biotransformação principal da betametasona é hepática6; também sofre biotransformação renal7 e tecidual; a excreção principal é renal7.