CARACTERÍSTICAS MIDAZOLAM

Atualizado em 28/05/2016

Modo de AçãoMidazolam é um benzodiazepínico de curta ação para pré-medicação, sedação1, indução e manutenção da anestesia2. É um derivado do grupo das midazobenzodiazepinas. Midazolam, na forma básica, é uma substância lipofílica com baixa solubilidade na água. O nitrogênio básico na posição 2 do sistema do anel midazobenzodiazepínico, capacita o midazolam a formar sais hidrossolúveis com ácidos. Estes produzem uma solução estável e bem tolerada para injeção3. A ação farmacológica do midazolam é caracterizada pelo rápido início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da curta duração. Por causa da sua baixa toxicidade4, o midazolam possui uma ampla margem terapêutica5.
Midazolam possui um efeito sedativo e indutor do sono muito rápido, de pronunciada intensidade. Também exerce um efeito ansiolítico, anticonvulsivante e relaxante muscular. Após administração intramuscular ou intravenosa, ocorre uma amnésia6 anterógrada de curta duração (o paciente não se recorda de eventos que ocorreram durante o pico de atividade do composto).

Farmacocinética
 •  Absorção após administração intramuscular
A absorção do midazolam pelo tecido7 muscular é rápida e completa. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade após administração intramuscular é superior a 90%.
 •  Absorção após administração retal
Midazolam é absorvido rapidamente. A concentração plasmática máxima é alcançada dentro de 30 minutos. A biodisponibilidade é cerca de 50%.
 •  Distribuição
Quando o midazolam é injetado por via intravenosa, a curva plasmática de concentração x tempo mostra duas fases distintas de distribuição. O volume de distribuição sob as condições de estado de equilíbrio é 0,7 - 1,2 L/kg. De 96 a 98% do midazolam liga-se a proteínas8 plasmáticas. Em animais e humanos, o midazolam mostrou ultrapassar a placenta e entrar na circulação9 fetal. Pequenas quantidades de midazolam são encontradas no leite humano.
 •  Metabolismo10
Midazolam é metabolizado completa e rapidamente. O principal metabólito11 é o alfa-hidroxi-midazolam. A fração da dose extraída pelo fígado12 foi estimada em 40 - 50%. Muitas drogas inibem a produção deste metabólito11 in vitro. Para algumas destas drogas, este efeito foi também demonstrado in vivo (vide " Interações Medicamentosas" ).
 •  Eliminação
Em voluntários sadios, a meia-vida de eliminação situa-se entre 1,5 e 2,5 horas. O clearance plasmático está na média de 300 a 400 mL/min. Quando midazolam é administrado por infusão intravenosa, sua cinética13 de eliminação não difere daquelas seguindo injeção3 em " bolus14" . A meia-vida de eliminação do principal metabólito11, alfa-hidroxi-midazolam, é mais curta do que aquela da substância de origem.
Este é conjugado com o ácido glicurônico. De 60 a 70% da dose é eliminada pelos rins15 como um conjugado alfa-hidroxi-midazolam.
 •  Situações clínicas especiais
Idosos
Em adultos com mais de 60 anos de idade, a meia-vida de eliminação pode ser prolongada acima de 3 vezes, e em alguns pacientes de unidades de cuidados intensivos necessitando de midazolam por infusão intravenosa para sedação1 prolongada, acima de 6 vezes.
Nestes pacientes, a infusão a uma taxa inalterada resulta em altos níveis plasmáticos de estado de equilíbrio.
A meia-vida de eliminação também pode ser prolongada em pacientes com insuficiência renal16, insuficiência cardíaca congestiva17 e disfunção hepática18.
Crianças
As propriedades farmacocinéticas após administração retal de midazolam são similares àquelas nos adultos. Entretanto, a meia-vida de eliminação (t1/2) após administração intravenosa e retal é mais curta em crianças de 3 a 10 anos (entre 1 e 1,5 horas quando comparadas com adultos). A diferença é consistente com um clearance aumentado em crianças. O clearance é similar ou maior que em adultos e a meia-vida de eliminação é similar ou menor que em adultos.
As propriedades farmacocinéticas durante e após infusões intravenosas contínuas como um adjuvante à anestesia2 geral e na unidade de terapia intensiva19 são similares àquelas dos adultos.
Neonatos20
Em neonatos20 a meia-vida de eliminação é prolongada, com uma média de 6 horas (3-12 horas), devido à imaturidade hepática18 e clearance reduzido.

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Complementos

1 Sedação: 1. Ato ou efeito de sedar. 2. Aplicação de sedativo visando aliviar sensação física, por exemplo, de dor. 3. Diminuição de irritabilidade, de nervosismo, como efeito de sedativo. 4. Moderação de hiperatividade orgânica.
2 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.
3 Injeção: Infiltração de medicação ou nutrientes líquidos no corpo através de uma agulha e seringa.
4 Toxicidade: Capacidade de uma substância produzir efeitos prejudiciais ao organismo vivo.
5 Terapêutica: Terapia, tratamento de doentes.
6 Amnésia: Perda parcial ou total da memória.
7 Tecido: Conjunto de células de características semelhantes, organizadas em estruturas complexas para cumprir uma determinada função. Exemplo de tecido: o tecido ósseo encontra-se formado por osteócitos dispostos em uma matriz mineral para cumprir funções de sustentação.
8 Proteínas: Um dos três principais nutrientes dos alimentos. Alimentos que fornecem proteína incluem carne vermelha, frango, peixe, queijos, leite, derivados do leite, ovos.
9 Circulação: 1. Ato ou efeito de circular. 2. Facilidade de se mover usando as vias de comunicação; giro, curso, trânsito. 3. Movimento do sangue, fluxo de sangue através dos vasos sanguíneos do corpo e do coração.
10 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.
11 Metabólito: Qualquer composto intermediário das reações enzimáticas do metabolismo.

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12 Fígado: Órgão que transforma alimento em energia, remove álcool e toxinas do sangue e fabrica bile. A bile, produzida pelo fígado, é importante na digestão, especialmente das gorduras. Após secretada pelas células hepáticas ela é recolhida por canalículos progressivamente maiores que a levam para dois canais que se juntam na saída do fígado e a conduzem intermitentemente até o duodeno, que é a primeira porção do intestino delgado. Com esse canal biliar comum, chamado ducto hepático, comunica-se a vesícula biliar através de um canal sinuoso, chamado ducto cístico. Quando recebe esse canal de drenagem da vesícula biliar, o canal hepático comum muda de nome para colédoco. Este, ao entrar na parede do duodeno, tem um músculo circular, designado esfíncter de Oddi, que controla o seu esvaziamento para o intestino.
13 Cinética: Ramo da física que trata da ação das forças nas mudanças de movimento dos corpos.
14 Bolus: Uma quantidade extra de insulina usada para reduzir um aumento inesperado da glicemia, freqüentemente relacionada a uma refeição rápida.

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15 Rins: Órgãos em forma de feijão que filtram o sangue e formam a urina. Os rins são localizados na região posterior do abdômen, um de cada lado da coluna vertebral.
16 Insuficiência renal: Condição crônica na qual o corpo retém líquido e excretas pois os rins não são mais capazes de trabalhar apropriadamente. Uma pessoa com insuficiência renal necessita de diálise ou transplante renal.
17 Insuficiência Cardíaca Congestiva: É uma incapacidade do coração para efetuar as suas funções de forma adequada como conseqüência de enfermidades do próprio coração ou de outros órgãos. O músculo cardíaco vai diminuindo sua força para bombear o sangue para todo o organismo.
18 Hepática: Relativa a ou que forma, constitui ou faz parte do fígado.
19 Terapia intensiva: Tratamento para diabetes no qual os níveis de glicose são mantidos o mais próximo do normal possível através de injeções freqüentes ou uso de bomba de insulina, planejamento das refeições, ajuste em medicamentos hipoglicemiantes e exercícios baseados nos resultados de testes de glicose além de contatos freqüentes entre o diabético e o profissional de saúde.
20 Neonatos: Refere-se a bebês nos seus primeiros 28 dias (mês) de vida. O termo “recentemente-nascido“ refere-se especificamente aos primeiros minutos ou horas que se seguem ao nascimento. Esse termo é utilizado para enfocar os conhecimentos e treinamento da ressuscitação imediatamente após o nascimento e durante as primeiras horas de vida.

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