CARACTERÍSTICAS TÂMISA SEM PARAR 30
Drágea1 circular branca, biconvexa, lisa dos dois lados.
• FarmacodinâmicaTâmisa 30 Sem Parar (gestodeno/etinilestradiol) age primariamente inibindo a ovulação2 por suprimir a liberação de gonadotrofinas e promover alterações no muco cervical (as quais aumentam a dificuldade de penetração do esperma3 no útero4). Adicionalmente, alterações no endométrio5 reduzem a probabilidade de nidação6.
• Farmacocinética
Etinilestradiol e gestodeno são absorvidos rápida e quase que completamente pelo trato gastrintestinal.
Os níveis plasmáticos máximos de cada componente são alcançados após período de uma a duas horas.
As curvas de eliminação após a concentração máxima ser atingida demonstram duas fases com períodos de meia-vida de aproximadamente 1 e 15 horas para gestodeno e cerca de 1 a 3 horas e 24 horas para etinilestradiol. Após administração oral o etinilestradiol está sujeito a um considerável efeito metabólico de primeira passagem, resultando em biodisponibilidade ao redor de 40-45%. No caso do gestodeno a biodisponibilidade é praticamente completa, uma vez que este fármaco7 não está sujeito à metabolização de primeira passagem. O gestodeno liga-se amplamente às globulinas8 de ligação dos hormônios sexuais (SHBG). A alta afinidade de ligação do gestodeno por SHBG acarreta um aumento nos níveis plasmáticos de gestodeno e uma prolongação na sua meia-vida terminal. O etinilestradiol liga-se no plasma9 à albumina10, aumentando a capacidade de ligação de SHBG. A meia-vida de eliminação do etinilestradiol é de aproximadamente 25 horas.
A metabolização destas drogas ocorre primariamente por hidroxilação aromática e uma grande variedade de metabólitos11 hidroxilados e metilados é formada, estando presentes na forma livre ou conjugados com glicuronídeos e sulfatos. Etinilestradiol conjugado é excretado pela bile12, estando sujeito à recirculação êntero-hepática13. Cerca de 40% do fármaco7 é excretado pela urina14 e 60% pelas fezes. A meia-vida de eliminação de gestodeno é aproximadamente de 16 a 18 horas, após administração oral de múltiplas doses.
A metabolização ocorre primariamente por redução do anel A, seguida de glicuronização.
Cerca de 50% do gestodeno é eliminado pela urina14 e 33% pelas fezes.